35,511 matches
-
CYP3A4 ) nu a determinat o creștere semnificativă clinic a expunerii la ambrisentan ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu se cunoaște impactul administrării concomitente de Volibris și inductori ai CYP3A4 și 2C19 . Ambrisentanul nu a prezentat efecte asupra farmacocineticii la starea de echilibru și asupra activității anticoagulante a warfarinei în cadrul unui studiu efectuat la voluntari sănătoși ( vezi pct . 5. 2 ) . De asemenea , nici warfarina nu a prezentat efecte semnificative clinic asupra farmacocineticii ambrisentanului . În plus , la pacienți , ambrisentan nu a prezentat nici un efect
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor asupra gpP , PESB sau PMR- 2 . 5 Administrarea de ambrisentan în doze repetate ( până la atingerea stării de echilibru ) la voluntari sănătoși nu a avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii digoxinei administrată în doză unică , un substrat pentru gpP ( vezi pct . 5. 2 ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Volibris este contraindicat în timpul sarcinii ( vezi pct . 4. 3 ) . Studiile
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ambrisentan ( Cmax ) au fost atinse , în general , după aproximativ 1, 5 ore de la ingestie , cu sau fără alimente . Cmax și aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc proporțional cu doza , pe întreg intervalul de doze terapeutice . Starea de echilibru este atinsă de obicei după 4 zile de administrare repetată . 10 Un studiu asupra efectului alimentelor , care a implicat administrarea de ambrisentan la voluntari sănătoși în condiții de repaus alimentar și cu o masă bogată în lipide , a indicat că
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) sau pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) . În plus , ambrisentanul nu induce izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR2 ) , glicoproteina P ( gpP ) sau PESB . Efectele ambrisentan la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii și farmacodinamiei unei singure doze de warfarină ( 25 mg ) , măsurate prin intermediul Timpului de Protrombină ( TP ) și Raportului Normalizat Internațional ( INR ) , au fost investigate la 20 de voluntari sănătoși . Ambrisentanul nu a prezentat
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
concomitente de ambrisentan , nu au existat alte modificări ale parametrilor farmacocinetici ai sildenafilului , N- des- metil- sildenafilului și ambrisentanului . Această ușoară creștere a Cmax a sildenafilului nu este considerată relevantă ( vezi pct . 4. 5 ) . 11 Efectele ambrisentanului la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de tadalafil și efectele tadalafilului la starea de echilibru ( 40 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de ambrisentan , au fost investigate la 23 voluntari sănătoși
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ușoară creștere a Cmax a sildenafilului nu este considerată relevantă ( vezi pct . 4. 5 ) . 11 Efectele ambrisentanului la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de tadalafil și efectele tadalafilului la starea de echilibru ( 40 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de ambrisentan , au fost investigate la 23 voluntari sănătoși . Ambrisentanul nu a prezentat nici un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii sau farmacodinamiei warfarinei . În mod similar , administrarea concomitentă de warfarină
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
izoenzimei CYP3A4 . Administrarea concomitentă de ambrisentan și un inhibitor de fosfodiesterază , fie sildenafil sau tadalafil ( amândouă substrat pentru CYP3A4 ) la voluntari sănătoși nu a afectat semnificativ farmacocinetica inhibitorilor de fosfodiesterază sau ambrisentanului ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrarea la starea de echilibru de ketoconazol ( un inhibitor puternic al CYP3A4 ) nu a determinat o creștere semnificativă clinic a expunerii la ambrisentan ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu se cunoaște impactul administrării concomitente de Volibris și inductori ai CYP3A4 și 2C19 . Ambrisentanul nu a prezentat
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
CYP3A4 ) nu a determinat o creștere semnificativă clinic a expunerii la ambrisentan ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu se cunoaște impactul administrării concomitente de Volibris și inductori ai CYP3A4 și 2C19 . Ambrisentanul nu a prezentat efecte asupra farmacocineticii la starea de echilibru și asupra activității anticoagulante a warfarinei în cadrul unui studiu efectuat la voluntari sănătoși ( vezi pct . 5. 2 ) . De asemenea , nici warfarina nu a prezentat efecte semnificative clinic asupra farmacocineticii ambrisentanului . În plus , la pacienți , ambrisentan nu a prezentat nici un efect
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor asupra gpP , PESB sau PMR- 2 . 19 Administrarea de ambrisentan în doze repetate ( până la atingerea stării de echilibru ) la voluntari sănătoși nu a avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii digoxinei administrată în doză unică , un substrat pentru gpP ( vezi pct . 5. 2 ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Volibris este contraindicat în timpul sarcinii ( vezi pct . 4. 3 ) . Studiile
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ambrisentan ( Cmax ) au fost atinse , în general , după aproximativ 1, 5 ore de la ingestie , cu sau fără alimente . Cmax și aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc proporțional cu doza , pe întreg intervalul de doze terapeutice . Starea de echilibru este atinsă de obicei după 4 zile de administrare repetată . 24 Un studiu asupra efectului alimentelor , care a implicat administrarea de ambrisentan la voluntari sănătoși în condiții de repaus alimentar și cu o masă bogată în lipide , a indicat că
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) sau pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) . În plus , ambrisentanul nu induce izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR2 ) , glicoproteina P ( gpP ) sau PESB . Efectele ambrisentan la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii și farmacodinamiei unei singure doze de warfarină ( 25 mg ) , măsurate prin intermediul Timpului de Protrombină ( TP ) și Raportului Normalizat Internațional ( INR ) , au fost investigate la 20 de voluntari sănătoși . Ambrisentanul nu a prezentat
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
concomitente de ambrisentan , nu au existat alte modificări ale parametrilor farmacocinetici ai sildenafilului , N- des- metil- sildenafilului și ambrisentanului . Această ușoară creștere a Cmax a sildenafilului nu este considerată relevantă ( vezi pct . 4. 5 ) . 25 Efectele ambrisentanului la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de tadalafil și efectele tadalafilului la starea de echilibru ( 40 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de ambrisentan , au fost investigate la 23 voluntari sănătoși
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ușoară creștere a Cmax a sildenafilului nu este considerată relevantă ( vezi pct . 4. 5 ) . 25 Efectele ambrisentanului la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de tadalafil și efectele tadalafilului la starea de echilibru ( 40 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii unei singure doze de ambrisentan , au fost investigate la 23 voluntari sănătoși . Ambrisentanul nu a prezentat nici un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii sau farmacodinamiei warfarinei . În mod similar , administrarea concomitentă de warfarină
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
Relația de proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza , iar C24ore a crescut mai puțin decât proporțional cu doza ) . Distribuție Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml . În studii clinice controlate , valorile plasmatice maxime ale metforminului ( Cmax ) nu au depășit 4 μg/ ml , chiar și la doze maxime . Alimentele
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Relația de proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza , iar C24ore a crescut mai puțin decât proporțional cu doza ) . Distribuție Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml . În studii clinice controlate , valorile plasmatice maxime ale metforminului ( Cmax ) nu au depășit 4 μg/ ml , chiar și la doze maxime . Alimentele
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Dozele mici de ritonavir ( 100 mg BID ) au scăzut Cmax și ASC ale voriconazol ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓9 % - ↓36 % ) și respectiv 39 % ( ↓22 % - ↓52 % ) . Administrarea voriconazol a dus la o scădere minoră a Cmax și ASC la echilibru ale ritonavir ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓6 % - ↓39 % ) și respectiv 14 % ( ↓26 % - ↑1 % ) . REYATAZ/ ritonavi r nu este recomandată cu excepția cazului în care evalurea raportului dintre riscurile posibile și beneficiile terapeutice pentru pacient justifică utilizarea voriconazol ( vezi pct
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
în cazul administrării dozei de 800 mg o dată pe zi . La pacienții infectați cu HIV ( n = 33 , studii combinate ) , timpul mediu de înjumătățire plasmatică pentru dozele din intervalul de dozaj al atazanavir a fost de 12 ore la starea de echilibru după administrarea unei doze de 300 mg zilnic cu ritonavir 100 mg zilnic împreună cu o alimentație cu conținut scăzut de lipide . Grupe speciale de pacienți Insuficiență renală : la subiecții sănătoși , eliminarea renală a atazanavirului nemetabolizat a fost de aproximativ 7
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
Dozele mici de ritonavir ( 100 mg BID ) au scăzut Cmax și ASC ale voriconazol ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓9 % - ↓36 % ) și respectiv 39 % ( ↓22 % - ↓52 % ) . Administrarea voriconazol a dus la o scădere minoră a Cmax și ASC la echilibru ale ritonavir ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓6 % - ↓39 % ) și respectiv 14 % ( ↓26 % - ↑1 % ) . REYATAZ/ ritonavi r nu este recomandată cu excepția cazului în care evalurea raportului dintre riscurile posibile și beneficiile terapeutice pentru pacient justifică utilizarea voriconazol ( vezi pct
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
în cazul administrării dozei de 800 mg o dată pe zi . La pacienții infectați cu HIV ( n = 33 , studii combinate ) , timpul mediu de înjumătățire plasmatică pentru dozele din intervalul de dozaj al atazanavir a fost de 12 ore la starea de echilibru după administrarea unei doze de 300 mg zilnic cu ritonavir 100 mg zilnic împreună cu o alimentație cu conținut scăzut de lipide . Grupe speciale de pacienți Insuficiență renală : la subiecții sănătoși , eliminarea renală a atazanavirului nemetabolizat a fost de aproximativ 7
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
Dozele mici de ritonavir ( 100 mg BID ) au scăzut Cmax și ASC ale voriconazol ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓9 % - ↓36 % ) și respectiv 39 % ( ↓22 % - ↓52 % ) . Administrarea voriconazol a dus la o scădere minoră a Cmax și ASC la echilibru ale ritonavir ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓6 % - ↓39 % ) și respectiv 14 % ( ↓26 % - ↑1 % ) . REYATAZ/ ritonavi r nu este recomandată cu excepția cazului în care evalurea raportului dintre riscurile posibile și beneficiile terapeutice pentru pacient justifică utilizarea voriconazol ( vezi pct
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
în cazul administrării dozei de 800 mg o dată pe zi . La pacienții infectați cu HIV ( n = 33 , studii combinate ) , timpul mediu de înjumătățire plasmatică pentru dozele din intervalul de dozaj al atazanavir a fost de 12 ore la starea de echilibru după administrarea unei doze de 300 mg zilnic cu ritonavir 100 mg zilnic împreună cu o alimentație cu conținut scăzut de lipide . Grupe speciale de pacienți Insuficiență renală : la subiecții sănătoși , eliminarea renală a atazanavirului nemetabolizat a fost de aproximativ 7
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
Dozele mici de ritonavir ( 100 mg BID ) au scăzut Cmax și ASC ale voriconazol ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓9 % - ↓36 % ) și respectiv 39 % ( ↓22 % - ↓52 % ) . Administrarea voriconazol a dus la o scădere minoră a Cmax și ASC la echilibru ale ritonavir ( 90 % IÎ ) în medie cu 24 % ( ↓6 % - ↓39 % ) și respectiv 14 % ( ↓26 % - ↑1 % ) . REYATAZ/ ritonavi r nu este recomandată cu excepția cazului în care evalurea raportului dintre riscurile posibile și beneficiile terapeutice pentru pacient justifică utilizarea voriconazol ( vezi pct
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
în cazul administrării dozei de 800 mg o dată pe zi . La pacienții infectați cu HIV ( n = 33 , studii combinate ) , timpul mediu de înjumătățire plasmatică pentru dozele din intervalul de dozaj al atazanavir a fost de 12 ore la starea de echilibru după administrarea unei doze de 300 mg zilnic cu ritonavir 100 mg zilnic împreună cu o alimentație cu conținut scăzut de lipide . Grupe speciale de pacienți Insuficiență renală : la subiecții sănătoși , eliminarea renală a atazanavirului nemetabolizat a fost de aproximativ 7
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]