3,538 matches
-
bi- compartimental . Distribuția este limitată în mod exclusiv la fluidele extracelulare , fiind caracterizată de un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 10 minute . Eliminarea se desfășoară conform unui proces de prim ordin și este caracterizată de un timp de înjumătățire final de aproximativ 1, 3 ore la voluntarii tineri sănătoși . Atât excreția cât și metabolismul au loc la nivel renal , aproximativ 45 % din doza administrată fiind detectabilă în urină . Aproximativ 35 % din doză se excretă sub formă nemodificată . Clearance- ul
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
În plus , la șobolani au fost observate sinushistiocitoza ușoară până la moderată a nodulilor limfatici regionali și scăderea depozitelor serice de hemosiderină . Anticorpii anti- hirudină care au apărut la câteva dintre maimuțele tratate au dus la o prelungire a timpului de înjumătățire terminal și o creștere a expunerii sistemice la lepirudină . Mutagenitate Lepirudina nu a fost mutagenă sau clastogenă în cadrul testelor standard efectuate pentru determinarea unor asemenea efecte . 6 . 6. 1 Lista excipienților - Manitol - Hidroxid de sodiu pentru ajustarea la pH 7
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
6 % și , respectiv 10 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Proprietățile farmacocinetice ale lepirudinei , în urma administrării intravenoase , sunt descrise în mod corespunzător de către un model bi- compartimental . Distribuția este limitată în mod exclusiv la fluidele extracelulare , fiind caracterizată de un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 10 minute . Eliminarea se desfășoară conform unui proces de prim ordin și este caracterizată de un timp de înjumătățire final de aproximativ 1, 3 ore la voluntarii tineri sănătoși . Atât excreția cât și metabolismul au loc
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
bi- compartimental . Distribuția este limitată în mod exclusiv la fluidele extracelulare , fiind caracterizată de un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 10 minute . Eliminarea se desfășoară conform unui proces de prim ordin și este caracterizată de un timp de înjumătățire final de aproximativ 1, 3 ore la voluntarii tineri sănătoși . Atât excreția cât și metabolismul au loc la nivel renal , aproximativ 45 % din doza administrată fiind detectabilă în urină . Aproximativ 35 % din doză se excretă sub formă nemodificată . Clearance- ul
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
În plus , la șobolani au fost observate sinushistiocitoza ușoară până la moderată a nodulilor limfatici regionali și scăderea depozitelor serice de hemosiderină . Anticorpii anti- hirudină care au apărut la câteva dintre maimuțele tratate au dus la o prelungire a timpului de înjumătățire terminal și o creștere a expunerii sistemice la lepirudină . Mutagenitate Lepirudina nu a fost mutagenă sau clastogenă în cadrul testelor standard efectuate pentru determinarea unor asemenea efecte . 6 . 6. 1 Lista excipienților - Manitol - Hidroxid de sodiu pentru ajustarea la pH 7
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]
-
singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca substanță aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
pacienții cu insuficiență renală . Telmisartan nu este eliminat din sânge prin hemodializă . La pacienți cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afectare hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , efectuate prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca substanță aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
pacienții cu insuficiență renală . Telmisartan nu este eliminat din sânge prin hemodializă . La pacienți cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afectare hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , efectuate prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
pacienții cu insuficiență renală . Telmisartan nu este eliminat din sânge prin hemodializă . La pacienți cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . 44 Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . 44 Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . 44 Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afectare hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu s- au efectuat studii preclinice suplimentare cu medicamentul care conține combinația în doză fixă 80 mg/ 25 mg . În studiile preclinice de
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
sistemice la sildenafil ( ASC ) . La voluntarii sănătoși de sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( în doză de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau ale principalului său metabolit circulant . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență a activității in vitro pentru PDE5 de aproximativ 50 % din cel al medicamentului netransformat . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . La pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară , concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 72 % din cele observate la sildenafil după administrarea a 20 mg de trei ori pe zi ( contribuind deci la
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
cele observate la sildenafil după administrarea a 20 mg de trei ori pe zi ( contribuind deci la efectele farmacologice ale sildenafilului cu 36 % ) . 13 Eliminare : Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant în materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică în urină ( aproximativ 13
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
administrarea orală a unei singure doze de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină la subiecți sănătoși , 73 % din radioactivitate s- a regăsit în urină și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
administrarea orală a unei singure doze de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină la subiecți sănătoși , 73 % din radioactivitate s- a regăsit în urină și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
administrarea orală a unei singure doze de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină la subiecți sănătoși , 73 % din radioactivitate s- a regăsit în urină și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]