35,511 matches
-
ore . După administrarea dozelor multiple , concentrațiile plasmatice ale bosentanului scad treptat la valori de 50 % - 65 % din cele observate după administrarea dozei unice . Această scădere se datorează , probabil , unei autoinducții a enzimelor hepatice implicate în metabolizarea sa . Condițiile stării de echilibru se obțin în decurs de 3- 5 zile . După metabolizare la nivel hepatic prin intermediul izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 , bosentanul este eliminat prin excreție biliară . Mai puțin de 3 % din doza administrată pe cale orală se regăsește în urină
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
pe zi și au fost mai mici decât valoarea de 8149 ( 47 ) ng· oră și ml observată la adulții cu hipertensiune arterială pulmonară cărora li s- a administrat 125 mg de două ori pe zi . Expunerea sistemică la starea de echilibru la copiii cu greutate cuprinsă între 10 - 20 kg , 20- 40 kg și , respectiv , > 40 kg a fost de 43 % , 67 % și , respectiv 75 % din valoarea expunerii sistemice observate la adult . Nu se știe cu certitudine motivul acestei diferențe
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
hepatică și excreție intensificată . Nu se cunosc consecințele acestor date referitoare la hepatotoxicitate . Insuficiență hepatică La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară ( clasa A Child- Pugh ) nu s- au observat modificări relevante ale profilului farmacocinetic . ASC a bosentanului la starea de echilibru a fost cu 9 % mai mare iar ASC a metabolitului activ , Ro 48- 5033 , a fost cu 33 % mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară decât la voluntarii sănătoși . Nu s- a studiat profilul farmacodinamic al bosentanului la pacienții
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
TE . Studiul SPD422 - 203 , un studiu de fază II , deschis , multicentric , farmacocinetic , farmacodinamic și privind siguranța clorhidratului de anagrelidă la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) și vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială . Obiective : Principal : Compararea profilului farmacocinetic la starea de echilibru al anagrelidei și al metabolitului său activ la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) , comparativ cu pacienți vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială ( TE ) . Secundare : Evaluarea corelației , dacă există , între doza zilnică de anagrelidă , concentrațiile rezultante de anagrelidă în plasmă și
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
P ) : Administrarea concomitentă de rivaroxaban și ketoconazol ( 400 mg o dată pe zi ) sau ritonavir ( 600 mg de două ori pe zi ) a determinat o creștere de 2, 6 ori / 2, 5 ori a valorilor medii ale ASC la starea de echilibru pentru rivaroxaban și o creștere de 1, 7 ori / 1, 6 ori a Cmax medie a rivaroxaban , cu o creștere semnificativă a efectelor farmacodinamice care pot duce la creșterea riscului de sângerare . În consecință , utilizarea Xarelto nu este recomandată la
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
chirurgicală și a zilei următoare , când variabilitatea expunerii este crescută ( 70 % ) . Distribuție La om , legarea de proteinele plasmatice are valori crescute de aproximativ 92 % - 95 % , legarea fiind în principal de albumina serică . Volumul de distribuție este moderat , volumul stării de echilibru Vse fiind de aproximativ 50 litri . Metabolizare și eliminare Din doza administrată de rivaroxaban , aproximativ 2/ 3 este supusă degradării metabolice , din care jumătate este eliminată ulterior pe cale renală și cealaltă jumătate prin materii fecale . Treimea finală din doza administrată
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
inhibarea factorului Xa , TP , aPTT , Heptest ( testul heparinei ) a fost evaluat după administrarea unei game largi de doze ( 5 - 30 mg de două ori pe zi ) . Rivaroxaban în doză de 10 mg o dată pe zi determină Cmax la starea de echilibru de aproximativ 125 µg/ l . Relația dintre concentrația de rivaroxaban și activitatea factorului Xa a fost descrisă cel mai bine prin modelul Emax . Pentru TP , modelul linear a furnizat în general o mai bună descriere a datelor . 11 factorului Xa
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
Pentru TP , modelul linear a furnizat în general o mai bună descriere a datelor . 11 factorului Xa și TP au fost influențate de intervenția chirurgicală , rezultând o diferență în panta concentrație - TP , între ziua succesivă intervenției chirurgicale și starea de echilibru . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze unice , fototoxicitatea și genotoxicitatea . Efectele observate în studiile privind toxicitatea după doze
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
administra cu sau fără alimente . Biodisponibilitatea absolută este de 85 % . Distribuție Proporția de legare de proteinele plasmatice a vildagliptin este mică ( 9, 3 % ) și vildagliptin se distribuie în mod egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( V ss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . ca vildagliptin să afecteze clearance- ul metabolic al medicamentelor administrate concomitent metabolizate de CYP 1A2 , CYP 2C8 , CYP 2C9 , CYP 2C19 , CYP 2D6
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
cuprinsă între 213 și 375 ng/ ml . Cu toate acestea , administrarea fumaratului de tenofovir disoproxil cu o masă ușoară nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii tenofovirului . Distribuția După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al tenofovirului la starea de echilibru a fost estimat la aproximativ 800 ml/ kg . După administrarea orală de fumarat de tenofovir disoproxil , tenofovir este distribuit în majoritatea țesuturilor , cele mai mari concentrații fiind atinse în rinichi , ficat , precum și în conținutul intestinal ( conform studiilor preclinice ) . In vitro
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
care ați lucrat. O întrebare pertinentă ar fi, atunci, de ce să acceptați această precaritate? L: Chiar și în aceste condiții am considerat că este necesar ca un astfel de spațiu de proiecte să existe. În raport cu UAPR am funcționat într-un echilibru fragil: noi ne-am asumat faptul că urma să lucrăm fără buget de producție și fără remunerații, în schimb UAPR oferea spațiul și plata utilităților. Au existat desigur și neînțelegeri. La rândul său, acest spațiu fusese oferit Uniunii de către Primărie
Atelier 35. Între model de autogestiune și brand. O discuție cu Xandra Popescu, Larisa Crunțeanu și Veda Popovici () [Corola-website/Science/295806_a_297135]
-
32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un tratament anticonvulsivant alternativ . Concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei trebuie
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
observate la alte teste pentru canabinoide , inclusiv la cele folosite pentru confirmarea rezultatelor pozitive . Experiența după punerea pe piață a efavirezului a relevat următoarele reacții adverse suplimentare apărute în tratamentul cu efavirenz în asocierile antiretrovirale : tulburări cerebeloase de coordonare și echilibru , iluzii , insuficiență hepatică , nevroză , dermatită fotoalergică , psihoză și suicid . 20 Copii și adolescenți : efectele nedorite la copii au fost similare cu cele ale pacienților adulți . Erupțiile cutanate au fost raportate mai frecvent la copii ( într- un studiu clinic care a
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
cele calculate în cazul unor eventuale creșteri proporționale , ceea ce sugerează o absorbție diminuată pentru dozele mai mari . Timpul în care se realizează concentrațiile plasmatice de vârf ( 3 - 5 ore ) nu s - a modificat după doze multiple , iar concentrațiile plasmatice de echilibru au fost atinse în 6 - 7 zile . La pacienți infectați HIV , la starea de echilibru , valorile medii ale Cmax , Cmin și ASC au fost liniare cu dozele zilnice de 200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mai mari . Timpul în care se realizează concentrațiile plasmatice de vârf ( 3 - 5 ore ) nu s - a modificat după doze multiple , iar concentrațiile plasmatice de echilibru au fost atinse în 6 - 7 zile . La pacienți infectați HIV , la starea de echilibru , valorile medii ale Cmax , Cmin și ASC au fost liniare cu dozele zilnice de 200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care au primit efavirenz 600 mg o dată pe zi , Cmax la starea de echilibru a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
starea de echilibru , valorile medii ale Cmax , Cmin și ASC au fost liniare cu dozele zilnice de 200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care au primit efavirenz 600 mg o dată pe zi , Cmax la starea de echilibru a fost de 12, 90±3, 70 μM ( 29 % ) [ media ± S. D . ( % C. V . ) ] , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 6 ±3, 20 μM ( 57 % ) , iar ASC a fost de 184 ±73 μM h ( 40 % ) . Efectul alimentelor : biodisponibilitatea dozei
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care au primit efavirenz 600 mg o dată pe zi , Cmax la starea de echilibru a fost de 12, 90±3, 70 μM ( 29 % ) [ media ± S. D . ( % C. V . ) ] , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 6 ±3, 20 μM ( 57 % ) , iar ASC a fost de 184 ±73 μM h ( 40 % ) . Efectul alimentelor : biodisponibilitatea dozei unice de 600 mg de efavirenz capsule la voluntari neinfectați a crescut cu 22 % și respectiv cu
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
1 % din doză a fost excretat prin urină , sub formă de efavirenz nemodificat . Farmacocinetica pediatrică : la 49 pacienți pediatrici care au primit echivalentul dozei de 600 mg efavirenz ( doza adaptată la dimensiunea corporală calculată în funcție de greutate ) , Cmax la starea de echilibru a fost de 14, 10 μM , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 60 μM iar ASC a fost de 216 μM· h . Farmacocinetica efavirenz la pacienții pediatrici a fost similară cu cea de la adulți . Sex , rasă , vârstnici
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
efavirenz nemodificat . Farmacocinetica pediatrică : la 49 pacienți pediatrici care au primit echivalentul dozei de 600 mg efavirenz ( doza adaptată la dimensiunea corporală calculată în funcție de greutate ) , Cmax la starea de echilibru a fost de 14, 10 μM , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 60 μM iar ASC a fost de 216 μM· h . Farmacocinetica efavirenz la pacienții pediatrici a fost similară cu cea de la adulți . Sex , rasă , vârstnici : Cu toate că date limitate sugerează că femeile precum și pacienții asiatici și cei
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un tratament anticonvulsivant alternativ . Concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei trebuie
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
observate la alte teste pentru canabinoide , inclusiv la cele folosite pentru confirmarea rezultatelor pozitive . Experiența după punerea pe piață a efavirezului a relevat următoarele reacții adverse suplimentare apărute în tratamentul cu efavirenz în asocierile antiretrovirale : tulburări cerebeloase de coordonare și echilibru , iluzii , insuficiență hepatică , nevroză , dermatită fotoalergică , psihoză și suicid . 45 Copii și adolescenți : efectele nedorite la copii au fost similare cu cele ale pacienților adulți . Erupțiile cutanate au fost raportate mai frecvent la copii ( într- un studiu clinic care a
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
cele calculate în cazul unor eventuale creșteri proporționale , ceea ce sugerează o absorbție diminuată pentru dozele mai mari . Timpul în care se realizează concentrațiile plasmatice de vârf ( 3 - 5 ore ) nu s - a modificat după doze multiple iar concentrațiile plasmatice de echilibru au fost atinse în 6 - 7 zile . La pacienți infectați HIV , la starea de echilibru , valorile medii ale Cmax , Cmin și ASC au fost liniare cu dozele zilnice de 200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mai mari . Timpul în care se realizează concentrațiile plasmatice de vârf ( 3 - 5 ore ) nu s - a modificat după doze multiple iar concentrațiile plasmatice de echilibru au fost atinse în 6 - 7 zile . La pacienți infectați HIV , la starea de echilibru , valorile medii ale Cmax , Cmin și ASC au fost liniare cu dozele zilnice de 200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care au primit efavirenz 600 mg odată pe zi , Cmax la starea de echilibru a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
starea de echilibru , valorile medii ale Cmax , Cmin și ASC au fost liniare cu dozele zilnice de 200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care au primit efavirenz 600 mg odată pe zi , Cmax la starea de echilibru a fost de 12, 90±3, 70 μM ( 29 % ) [ media ± S. D . ( % C. V . ) ] , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 6 ±3, 20 μM ( 57 % ) , iar ASC a fost de 184 ±73 μM h ( 40 % ) . Efectul alimentelor : biodisponibilitatea dozei
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
200 mg , 400 mg și 600 mg . La 35 pacienți care au primit efavirenz 600 mg odată pe zi , Cmax la starea de echilibru a fost de 12, 90±3, 70 μM ( 29 % ) [ media ± S. D . ( % C. V . ) ] , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 6 ±3, 20 μM ( 57 % ) , iar ASC a fost de 184 ±73 μM h ( 40 % ) . Efectul alimentelor : biodisponibilitatea dozei unice de 600 mg de efavirenz capsule la voluntari neinfectați a crescut cu 22 % și respectiv cu
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]