3,604 matches
-
pacienții care răspund numai parțial la tratament trebuie să urmeze până la opt cicluri . Dacă un pacient prezintă efecte secundare grave după un ciclu de tratament , tratamentul trebuie întrerupt iar doza , modificată în consecință . Substanța activă din Velcade , bortezomibul , este un inhibitor proteozomal . Acesta inhibă proteozomii , un complex din interiorul celulelor , care descompune proteinele când nu mai sunt necesare . Atunci 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84
Ro_1119 () [Corola-website/Science/291878_a_293207]
-
și concentrații scăzute de HDL- colesterol ) și la pacienții cu hipercolesterolemie primară ( familială heterozigotă și non- familială ) . Trevaclyn trebuie utilizat la pacienți în asociere cu inhibitori ai HMG- CoA reductazei ( statine ) , în situațiile în care efectul hipocolesterolemiant al monoterapiei cu inhibitor de HMG- CoA reductază este inadecvat . Acesta poate fi utilizat ca monoterapie doar la pacienții la care inhibitorii de HMG- CoA reductază sunt considerați inadecvați sau nu pot fi tolerați . Dieta și alte tratamente nefarmacologice ( de exemplu exerciții fizice , scădere
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
de sulfat de cupru ( reactivul Benedict ) . Laropiprant Efectele laropiprantului asupra altor medicamente Midazolam : Dozele multiple de laropiprant 40 mg nu au influențat parametrii farmacocinetici ai midazolamului , un substrat sensibil al CYP3A4 . Prin urmare , laropiprantul nu este un inductor sau un inhibitor al CYP3A4 . Cu toate acestea , concentrația plasmatică a unui metabolit al midazolamului , 1 ' - hidroximidazolam , a fost crescută de aproximativ 2 ori în cazul dozelor multiple de laropiprant . Deoarece 1 ' - hydroxymidazolamul este un metabolit activ , efectul sedativ al midazolamului poate fi
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
creșterea ASC0- ∞ și Cmax de 1 ’ - hidroximidazolam , un metabolit al midazolamului , cu 98 % și , respectiv , 59 % . 1 ’ - hidroximidazolamul este metabolizat predominant de către uridin difosfat glucuroniltransferazele ( UGT ) 2B4 și 2B7 . Studiile clinice și in vitro susțin concluzia că laropiprantul este un inhibitor ușor spre moderat al UGT2B4/ UGT2B7 . Se cunosc foarte puține medicamente care sunt metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 . Este necesară precauție în cazul administrării concomitente a Trevaclyn cu medicamente metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 , de exemplu zidovudină . În
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
laropiprant cu acid acetilsalicilic nu a avut niciun efect asupra agregării plachetare induse de colagen sau asupra timpului de sângerare comparativ cu monoterapia cu acid acetilsalicilic ( vezi pct . 5. 1 ) . Efectele altor medicamente asupra laropiprantului Inhibitori ai CYP3A4 : Claritromicina ( un inhibitor puternic al CYP3A4 și P- gp ) nu a avut un efect clinic semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai laropiprantului . Laropiprantului nu este un substrat pentru P- gp umană și , de aceea , nu este de așteptat ca alți inhibitori de CYP3A4 și
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor , trebuie luat în considerare faptul că a fost raportată apariția amețelilor ( vezi pct . 4. 8 ) . 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice , la peste 2500 pacienți s- a administrat Trevaclyn în monoterapie sau împreună cu un inhibitor de HMG- CoA reductază . Hiperemie cutanată tranzitorie Hiperemia cutanată tranzitorie este cea mai frecventă reacție adversă a Trevaclyn . Hiperemia cutanată tranzitorie este cel mai ușor vizibilă la nivelul capului , gâtului și toracelui superior . Într- o serie de patru studii clinice
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra lapatinibului Lapatinib este metabolizat predominant de către CYP3A ( vezi pct . 5. 2 ) . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat ketoconazol , un puternic inhibitor al CYP3A4 , în doză de 200 mg de două ori pe zi timp de 7 zile , expunerea sistemică la lapatinib ( 100 mg pe zi ) a crescut de circa 3, 6 ori , iar timpul de înjumătățire a crescut de 1, 7
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
Aceasta înseamnă că sunt așteptate dovezi suplimentare despre acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an informațiile noi privind medicamentul și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . Lapatinib , o 4- anilinochinazolină , este un inhibitor al domeniilor tirozin- kinazice intracelulare atât ale receptorilor EGFR ( ErbB1 ) cât și ale ErbB2 ( HER2 ) ( constantele aparente de inhibiție estimate sunt de 3nM , respectiv de 13nM ) cu o disociere lentă de acești receptori ( timpul de înjumătățire mai mare sau egal
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
și alte forme de interacțiune Interacțiuni care pot afecta agomelatina : Agomelatina este metabolizată în principal de către citocromul P450 1A2 ( CYP1A2 ) ( 90 % ) și de către CYP2C9/ 19 ( 10 % ) . Medicamentele care interacționează cu aceste izoenzime pot crește sau scădea biodisponibilitatea agomelatinei . Fluvoxamina , un inhibitor puternic al CYP1A2 și inhibitor moderat al CYP2C9 , inhibă semnificativ metabolismul agomelatinei ducând la o creștere de 60 ori ( pe o scară între 12- 412 ) a expunerii la agomelatină . Prin urmare , administrarea concomitentă de Valdoxan și inhibitori puternici de CYP1A2
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
Interacțiuni care pot afecta agomelatina : Agomelatina este metabolizată în principal de către citocromul P450 1A2 ( CYP1A2 ) ( 90 % ) și de către CYP2C9/ 19 ( 10 % ) . Medicamentele care interacționează cu aceste izoenzime pot crește sau scădea biodisponibilitatea agomelatinei . Fluvoxamina , un inhibitor puternic al CYP1A2 și inhibitor moderat al CYP2C9 , inhibă semnificativ metabolismul agomelatinei ducând la o creștere de 60 ori ( pe o scară între 12- 412 ) a expunerii la agomelatină . Prin urmare , administrarea concomitentă de Valdoxan și inhibitori puternici de CYP1A2 ( cum ar fi fluvoxamina și
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
pentru a controla concentrația de glucoză ( zahăr ) din sânge sau în care organismul nu poate utiliza în mod eficace insulina . Fiecare dintre substanțele active din Velmetia , sitagliptina și clorhidratul de metformină , are un mod de acțiune diferit . Sitagiptina este un inhibitor al dipeptil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ea acționează prin blocarea descompunerii hormonilor de tip „ incretin ” din organism . Acești hormoni sunt eliberați după masă și stimulează pancreasul să producă insulină . Prin creșterea concentrațiilor de hormoni de tip incretin în sânge , sitagliptina
Ro_1122 () [Corola-website/Science/291881_a_293210]
-
farmacocinetic al tigeciclinei . Gradul de metabolizare a tigeciclinei este mic . Din această cauză , nu se anticipează ca clearance- ul tigeciclinei să fie afectat de substanțele active care inhibă sau induc activitatea izoformelor CYP450 . In vitro , tigeciclina nu acționează nici ca inhibitor competitiv și nici ca inhibitor ireversibil al enzimelor CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrată la adulții sănătoși în dozele recomandate , tigeciclina nu a afectat rata sau gradul de absorbție sau clearance- ul digoxinei ( o doză de 0, 5 mg urmată
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
metabolizare a tigeciclinei este mic . Din această cauză , nu se anticipează ca clearance- ul tigeciclinei să fie afectat de substanțele active care inhibă sau induc activitatea izoformelor CYP450 . In vitro , tigeciclina nu acționează nici ca inhibitor competitiv și nici ca inhibitor ireversibil al enzimelor CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrată la adulții sănătoși în dozele recomandate , tigeciclina nu a afectat rata sau gradul de absorbție sau clearance- ul digoxinei ( o doză de 0, 5 mg urmată de doze zilnice de 0
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
trebuie administrate cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după administrarea dozei zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 4 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
ore înainte sau 2 ore după administrarea dozei zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 4 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 4 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat concomitent cu ciprofloxacina , un inhibitor moderat al CYP1A2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 4 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat concomitent cu ciprofloxacina , un inhibitor moderat al CYP1A2 , expunerea la erlotinib [ ASC ] a crescut semnificativ , cu 39 % , în timp ce nici o modificare semnificativă statistic a Cmax nu a fost observată . Similar , expunerea la metabolitul activ a crescut ASC cu aproximativ 60 % , respectiv Cmax cu 48 % . Relevanța clinică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere a expunerii la erlotinib ( 86 % din ASC și 69 % din Cmax . De aceea , asocierea erlotinibului cu un inhibitor puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere a expunerii la erlotinib ( 86 % din ASC și 69 % din Cmax . De aceea , asocierea erlotinibului cu un inhibitor puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau claritromicină , trebuie făcută cu precauție . Dacă este necesar , doza de erlotinib trebuie redusă , în special dacă se observă toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
acestei interacțiuni , de exemplu toxicitatea de la nivelul SNC , nu au fost stabilite . În astfel de situații , trebuie luate măsuri de precauție . Erlotinibul se caracterizează printr- o scădere a solubilității la pH peste 5 . Administrarea concomitentă de erlotinib și omeprazol , un inhibitor al pompei de protoni ( IPP ) , a scăzut expunerea la erlotinib [ ASC ] și concentrația maximă ( Cmax ) cu 46 % , respectiv 61 % . Tmax sau timpul de înjumătățire plasmatică nu s- au modificat . Administrarea concomitentă de Tarceva cu 300 mg ranitidină , un blocant al
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
precum diareea , erupțiile cutanate și posibila intensificare a activității aminotransferazelor hepatice pot să apară în cazul depășirii dozei recomandate . În cazul suspectării unui supradozaj , administrarea Tarceva trebuie întreruptă și trebuie inițiat tratament simptomatic . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Erlotinibul este un inhibitor de tirozin kinază a receptorului factorului de creștere epidermal/ a receptorului de tip 1 al factorului de creștere epidermal uman ( EGFR cunoscut și sub denumirea de HER1 ) . Erlotinibul inhibă puternic fosforilarea intracelulară a EGFR . EGFR se exprimă pe suprafața celulară
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
trebuie administrate cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după administrarea dozei zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 20 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
ore înainte sau 2 ore după administrarea dozei zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 20 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 20 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat concomitent cu ciprofloxacina , un inhibitor moderat al CYP1A2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 20 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat concomitent cu ciprofloxacina , un inhibitor moderat al CYP1A2 , expunerea la erlotinib [ ASC ] a crescut semnificativ , cu 39 % , în timp ce nici o modificare semnificativă statistic a Cmax nu a fost observată . Similar , expunerea la metabolitul activ a crescut ASC cu aproximativ 60 % , respectiv Cmax cu 48 % . Relevanța clinică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]