1,009 matches
-
citocromului P450 ( cum ar fi CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 ) și nici nu produc inhibarea sau inducerea acestui sistem enzimatic . Prin urmare , riscul de interacțiuni cu inhibitori de protează antiretrovirali , analogi nonnucleozidici și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Interacțiuni legate de abacavir Inductorii enzimatici potenți , de exemplu rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
nu a fost stabilită în aceste cazuri . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile medicamentelor cu Macugen . Pegaptanib este metabolizat de nucleaze și prin urmare interacțiunile medicamentoase mediate de citocromul P450 sunt puțin probabile . Două din primele studii clinice , efectuate la pacienți la care s- a administrat Macugen în monoterapie și în asociere cu TFD ( terapie fotodinamică ) nu au evidențiat nici o diferență vizibilă în parametri farmacocinetici plasmatici ai pegaptanibului . 3
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 13 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 28 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : Aproximativ 60 % din doza orală se
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu au fost efectuate studii specifice pentru interacțiunile alfa alglucozidazei cu alte medicamente . Fiind o proteină umană recombinată , este puțin probabil ca alfa alglucozidaza să prezinte interacțiuni medicamentoase mediate de citocromul P450 . 4. 6 Sarcina și alăptarea Myozyme nu trebuie să fie administrat în timpul sarcinii dacă nu este absolut necesar . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice
Ro_661 () [Corola-website/Science/291420_a_292749]
-
fi redusă dacă nu este tolerată ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină ) pot scădea metabolizarea și crește concentrațiile de imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
de exemplu : triazolo- benzodiazepine , blocante ale canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor , anumiți inhibitori ai HMG- CoA reductazei , cum sunt statinele etc . Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
fi redusă dacă nu este tolerată ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină ) pot scădea metabolizarea și crește concentrațiile de imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
de exemplu : triazolo- benzodiazepine , blocante ale canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor , anumiți inhibitori ai HMG- CoA reductazei , cum sunt statinele etc . Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
fi redusă dacă nu este tolerată ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină ) pot scădea metabolizarea și crește concentrațiile de imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
ai HMG- CoA reductazei , cum sunt statinele etc . ) . 58 Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament anticoagulant trebuie să li se administreze heparină cu greutate moleculară mică sau standard . In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
fi redusă dacă nu este tolerată ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de imatinib : Substanțele care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină ) pot scădea metabolizarea și crește concentrațiile de imatinib . La subiecții sănătoși s- a produs o creștere semnificativă a expunerii sistemice la imatinib ( Cmax și ASC medii ale imatinib au crescut cu 26 % , respectiv
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
ai HMG- CoA reductazei , cum sunt statinele etc . ) . 83 Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament anticoagulant trebuie să li se administreze heparină cu greutate moleculară mică sau standard . In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect inhibitor asupra metabolismului metoprololului mediat de CYP2D6 , Cmax și ASC ale metoprololului crescând cu aproximativ
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
înainte de aplicarea lentilelor de contact . OPATANOL nu trebuie administrat în timpul purtării lentilelor de contact . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro au arătat că olopatadina nu a inhibat reacțiile metabolice care implică izoenzimele citocromului P- 450 1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 . Aceste rezultate indică faptul că este puțin probabil ca olopatadina să determine interacțiuni metabolice cu alte substanțe active administrate concomitent . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale nu au
Ro_733 () [Corola-website/Science/291492_a_292821]
-
pacienții cu insuficiență renală cronică , care urmează tratament cu glucocorticoizi . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune La om , datele limitate publicate indică faptul că tratamentul cu hormon de creștere mărește clearance - ul antipirinei mediat de citocromul P450 . Se recomandă supravegherea în cazul administrării de NutropinAq în asociere cu medicamente cunoscute a fi metabolizate de enzimele hepatice ale CYP450 , cum sunt corticosteroizii , hormoni sexuali , anticonvulsivantele și ciclosporina . 4. 6 Sarcina și alăptarea 4 Pentru NutropinAq , nu sunt
Ro_716 () [Corola-website/Science/291475_a_292804]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Hidroclorotiazidă : Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici : Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei cu vârste sub 65 ani . Sex
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]