1,696 matches
-
pulberi) a tiaminei asigură o stabilitate satisfăcătoare dacă este păstrată la loc uscat. REACȚII DE SOLVOLIZĂ Sunt reacțiile de degradare a substanțelor medicamentoase în soluții parenterale sau perfuzii. Au loc între molecula unui solvent, cel mai frecvent apa (reacții de hidroliză) sau alți solvenți (alcool, PEG). Solvenții acționează ca agenți nucleofili și atacă centrele electrofile din substanțele medicamentoase. Polaritatea legăturilor dintre atomii de carbon și heteroatomi influențează scindarea hidrolitică a substanțelor medicamentoase. Grupele funcționale cele mai afectate sunt: esteri, lactone, amide
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
Astfel, viteza reacției de solvoliză a beta-lactamelor este mult mai mare în comparație cu analogul linear. Efectele electronice, inductive sau electromere și sterice ale substituenților, formarea de legături de hidrogen sau simpla modificare a solubilității influențează mult viteza reacțiilor de hidroliză. Stabilitatea esterilor scade în prezența unor grupe funcționale cu caracter acido-bazic: NH2, OH, COOH Factorii care influențează reacția de solvoliză Concentrația ionilor de hidroniu și hidroxil Există un domeniu de pH în care vitezele parțiale datorate ionilor de hidroniu și
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
COOH Factorii care influențează reacția de solvoliză Concentrația ionilor de hidroniu și hidroxil Există un domeniu de pH în care vitezele parțiale datorate ionilor de hidroniu și hidroxil sunt egale, zona de pH izocatalitic, interval în care viteza reacției de hidroliză este minimă și stabilitatea substanțelor medicamentoase la hidroliză este maximă. În cazul în care pH-ul izocatalitic este situat în zona alcalină, efectul catalitic al ionilor OH predomină față de cel al ionilor hidroniu și invers. Pentru asigurarea stabilității, pH-ul
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
ionilor de hidroniu și hidroxil Există un domeniu de pH în care vitezele parțiale datorate ionilor de hidroniu și hidroxil sunt egale, zona de pH izocatalitic, interval în care viteza reacției de hidroliză este minimă și stabilitatea substanțelor medicamentoase la hidroliză este maximă. În cazul în care pH-ul izocatalitic este situat în zona alcalină, efectul catalitic al ionilor OH predomină față de cel al ionilor hidroniu și invers. Pentru asigurarea stabilității, pH-ul se ajustează astfel încât să fie în zona de
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
cel al ionilor hidroniu și invers. Pentru asigurarea stabilității, pH-ul se ajustează astfel încât să fie în zona de pH izocatalitc. Natura și concentrația substanțelor tampon Sunt o serie de soluții tampon, care prin pH-ul lor influențează reacțiile de hidroliză. Cele mai utilizate soluții tampon sunt: acetat, fosfat, citrat, borat. Solventul Natura, polaritatea și cantitatea solventului influențează gradul și viteza reacțiilor de solvoliză. Înlocuirea unui solvent cu o constantă dielectrică mare, cum ar fi apa (78,39) cu un solvent
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
polaritatea și cantitatea solventului influențează gradul și viteza reacțiilor de solvoliză. Înlocuirea unui solvent cu o constantă dielectrică mare, cum ar fi apa (78,39) cu un solvent cu o constantă dielectrică mică, alcoolul (25,7) crește viteza reacției de hidroliză a cloramfenicolului. Folosirea cosolvenților poate duce la scăderea sau creșterea vitezei reacției de hidroliză. Digoxina este mai stabilă în amestecul alcool polivinilic-apă decât într-o soluție apoasă. Substanțele adjuvante Utilizarea unor substanțe adjuvante polare poate fi însoțită de creșterea, scăderea
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
cu o constantă dielectrică mare, cum ar fi apa (78,39) cu un solvent cu o constantă dielectrică mică, alcoolul (25,7) crește viteza reacției de hidroliză a cloramfenicolului. Folosirea cosolvenților poate duce la scăderea sau creșterea vitezei reacției de hidroliză. Digoxina este mai stabilă în amestecul alcool polivinilic-apă decât într-o soluție apoasă. Substanțele adjuvante Utilizarea unor substanțe adjuvante polare poate fi însoțită de creșterea, scăderea sau nemodificarea vitezei de hidroliză. Tensidele neionice micșorează viteza de hidroliză a benzocainei, homatropinei
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
poate duce la scăderea sau creșterea vitezei reacției de hidroliză. Digoxina este mai stabilă în amestecul alcool polivinilic-apă decât într-o soluție apoasă. Substanțele adjuvante Utilizarea unor substanțe adjuvante polare poate fi însoțită de creșterea, scăderea sau nemodificarea vitezei de hidroliză. Tensidele neionice micșorează viteza de hidroliză a benzocainei, homatropinei ca urmare a înglobării în micele. Sunt utilizate și alte tenside: tween 20, CMC, LSS, PVP. În cazul formelor farmaceutice solide o importanță deosebită o au substanțele adjuvante capabile să lege
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
vitezei reacției de hidroliză. Digoxina este mai stabilă în amestecul alcool polivinilic-apă decât într-o soluție apoasă. Substanțele adjuvante Utilizarea unor substanțe adjuvante polare poate fi însoțită de creșterea, scăderea sau nemodificarea vitezei de hidroliză. Tensidele neionice micșorează viteza de hidroliză a benzocainei, homatropinei ca urmare a înglobării în micele. Sunt utilizate și alte tenside: tween 20, CMC, LSS, PVP. În cazul formelor farmaceutice solide o importanță deosebită o au substanțele adjuvante capabile să lege apa. Din această cauză, substanțele medicamentoase
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
ca urmare a înglobării în micele. Sunt utilizate și alte tenside: tween 20, CMC, LSS, PVP. În cazul formelor farmaceutice solide o importanță deosebită o au substanțele adjuvante capabile să lege apa. Din această cauză, substanțele medicamentoase foarte sensibile la hidroliză nu trebuiesc drajefiate. Caracterul acid sau bazic al substanțelor adjuvante poate constitui un factor de stabilitate sau de instabilitate de care trebuie să se țină seama. Temperatura Viteza reacțiilor de descompunere crește odată cu creșterea temperaturii, de unde importanța ce trebuie acordată
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
care trebuie să se țină seama. Temperatura Viteza reacțiilor de descompunere crește odată cu creșterea temperaturii, de unde importanța ce trebuie acordată soluțiilor medicamentoase care se sterilizează termic. Umiditatea atmosferică, ambalajul În cazul preparatelor solide umiditatea atmosferică constituie un important factor de hidroliză, deoarece intervine în echilibrul apos. În cazul ambalajelor o atenție deosebită trebuie acordată permeabilității acestora la vapori și gaze. Alți factori Reacțiile de solvoliză pot fi catalizate de cationii divalenți menționați la reacțiile de oxidare, de enzime, de lumină, de
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
oxigen. În astfel de cazuri trebuie luată în considerare concentrația enzimei, a substratului, temperatura, pH-ul și activitatea ionilor. REACTII DE DECARBOXILARE Sunt reacții destul de rar întâlnite ca sursă a instabilității substanțelor medicamentoase. Depind de efectul reacțiilor de oxidare și hidroliză. Sunt reacții influențate de temperatură, lumină, pH, enzime, polaritatea solvenților și prezența ionilor metalici. Se decarboxilează acizii: salicilic, p-aminosalicilic etc. Ca măsuri de stabilizare se recomandă înlăturarea reacțiilor primare de oxidare și hidroliză, optimizarea metodelor de preparare, evitarea temperaturilor prea
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
Depind de efectul reacțiilor de oxidare și hidroliză. Sunt reacții influențate de temperatură, lumină, pH, enzime, polaritatea solvenților și prezența ionilor metalici. Se decarboxilează acizii: salicilic, p-aminosalicilic etc. Ca măsuri de stabilizare se recomandă înlăturarea reacțiilor primare de oxidare și hidroliză, optimizarea metodelor de preparare, evitarea temperaturilor prea înalte, a luminii și utilizarea unor ambalaje adecvate. REACTII DE IZOMERIZARE Este posibilă transformarea unei substanțe medicamentoase optic active într-o formă racemică inactivă și invers. Reacțiile de izomerizare sunt influențate de o
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
cu cele trei etape sau după un mecanism ionic (anionic, cationic). Măsurile de stabilizare au în vedere înlăturarea reacțiilor primare, optimizarea pH-ului, evitarea temperaturilor înalte și a influenței luminii. REACȚII DE ESTERIFICARE Reacțiile de esterificare decurg invers reacțiilor de hidroliză și depind de pH. Menționăm glicozidarea procainei și N-acetilarea epinefrinei cu acid acetilsalicilic. Se recomandă optimizarea recepturii, mai ales a pH-ului, alegerea adjuvanților adecvați, separarea în spațiu a partenerilor de reacție. REACȚII FOTOCHIMICE Degradările fotolitice pot fi un
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
de un stabilizator care are o grupare hidroxil atașată sau în vecinătatea inelului aromatic. Fotodegradarea sulfacetamidei în soluție poate fi inhibată de către un antioxidant precum tiosulfatul de sodiu sau metabisulfitul. De reținut faptul că, fotodegradările au loc prin reacții de hidroliză, eliminare, oxidare etc. - fotodegradarea nifedipinei - fotodegradarea reserpinei - fotodegradarea clorochinei - fotodegradarea acidului tiaprofenic - fotodegradarea clordiazepoxidului - fotodegradarea menadionei Stabilitatea medicamentelor - fotodegradarea acidului meclofenamic - fotodegradarea rufloxacinei ENERGIA ULTRASONICĂ Energia ultrasonică, care constă în vibrații și lungimi cu frecvențe mai mari de 20000 Hz
ANALIZA MEDICAMENTELOR. VOLUMUL 2 by MIHAI IOAN LAZ?R, DOINA LAZ?R, ANDREIA CORCIOV? () [Corola-publishinghouse/Science/83481_a_84806]
-
Maraschino, Chery Brandy, Calvados, Apple-Jack etc. Prin fermentarea sucului de trestie de zahăr și distilare se obține romul. ∗ materii prime care conțin amidon: cerealele (porumb, grîu, secară, orez, orz, ovăz), cartofii, castanele sălbatice etc. Fermentația alcoolică este posibilă numai după hidroliza amidonului. Din cereale și cartofi se obțin sortimente diverse de whisky și vodcă. ∗ materii prime care conțin inulină sau lichenină: nap porcesc, rădăcini de gherghină etc.; ∗ materii prime celulozice: deșeurile de lemn (rumeguș, talaș), paie, coceni, ciocălăi etc.; înainte de fermentația
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
o cantitate de energie consumată pentru biosinteza compușilor celulari ai microorganismelor vii. Obținerea prin biosinteză a alcoolului etilic presupune transformarea polizaharidelor în zaharoză și maltoză, iar a acestora în glucoză și fructoză. In cazul fructelor dulci și a melasei, prin hidroliza zaharozei rezultă glucoză și fructoză, iar în cazul utilizării materiilor prime amidonoase prin hidroliza maltozei se obține glucoză. Glucoza și fructoza sunt hidrolizate enzimatic la alcool etilic. Zaharoza, cea mai răspîndită dintre oligozaharide, se găsește în aproape toate plantele. In
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
biosinteză a alcoolului etilic presupune transformarea polizaharidelor în zaharoză și maltoză, iar a acestora în glucoză și fructoză. In cazul fructelor dulci și a melasei, prin hidroliza zaharozei rezultă glucoză și fructoză, iar în cazul utilizării materiilor prime amidonoase prin hidroliza maltozei se obține glucoză. Glucoza și fructoza sunt hidrolizate enzimatic la alcool etilic. Zaharoza, cea mai răspîndită dintre oligozaharide, se găsește în aproape toate plantele. In cantități mai mari se găsește în sucul florilor, alături de monozaharide, în fructele dulci, în
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
soluție apoasă zaharoza este dextrogiră: / α /D = + 66,5°. Determinarea concentrației zaharozei în soluțiile apoase se face polarimetric. Sub influența acizilor, chiar a celor slabi, zaharoza hidrolizează dînd glucoză și fructoză. D- Fructoza fiind puternic levogiră soluția devine levogiră după hidroliză: / α /D = -20°, de unde și numele de inversie care se dă acestei hidrolize, și acela de zahăr invertit, atribuit amestecului celor două monozaharide. Maltoza a fost identificată în multe plante, dar totdeauna în cantități mici, fără însemnătate practică. Forma cristalizată
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
soluțiile apoase se face polarimetric. Sub influența acizilor, chiar a celor slabi, zaharoza hidrolizează dînd glucoză și fructoză. D- Fructoza fiind puternic levogiră soluția devine levogiră după hidroliză: / α /D = -20°, de unde și numele de inversie care se dă acestei hidrolize, și acela de zahăr invertit, atribuit amestecului celor două monozaharide. Maltoza a fost identificată în multe plante, dar totdeauna în cantități mici, fără însemnătate practică. Forma cristalizată obișnuită este monohidratul anomerului β cu p.t. 102°C÷103°C. Gradul de
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
identificată în multe plante, dar totdeauna în cantități mici, fără însemnătate practică. Forma cristalizată obișnuită este monohidratul anomerului β cu p.t. 102°C÷103°C. Gradul de dulce al maltozei este aproximativ 33% față de zaharoză. Industrial maltoza se obține prin hidroliza enzimatică a amidonului. Glucoza are o importanță deosebită în alimentație și industria alimentară. Este foarte răspîndită în lumea vegetală și se găsește, în stare liberă sau în componența polizaharidelor, în toate organele plantelor: fructe, semințe, frunze, rădăcini. In cantitate mare
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
deci, o spargere a granulelor de amidon. Sub această formă, amidonul devine ușor atacabil de enzimele proteolitice care, acționînd asupra amilozei și amilopectinei, produc desfacerea hidrolitică a legăturilor 1,4-α-glicozidice, 1,6-α-glucozidice și 1,3-β-glicozidice. Amilazele cele mai utilizate pentru hidroliza amidonului sunt: α-amilaza, β-amilaza și amiloglucozidaza. Tradițional, enzimele utilizate în hidroliza amidonului se obțin din bobul de orz încolțit (malț). Pentru aceasta orzul se supune germinării, la temperatura de 15÷180C, o umiditate de 42÷45%, în absența luminii și
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
devine ușor atacabil de enzimele proteolitice care, acționînd asupra amilozei și amilopectinei, produc desfacerea hidrolitică a legăturilor 1,4-α-glicozidice, 1,6-α-glucozidice și 1,3-β-glicozidice. Amilazele cele mai utilizate pentru hidroliza amidonului sunt: α-amilaza, β-amilaza și amiloglucozidaza. Tradițional, enzimele utilizate în hidroliza amidonului se obțin din bobul de orz încolțit (malț). Pentru aceasta orzul se supune germinării, la temperatura de 15÷180C, o umiditate de 42÷45%, în absența luminii și sub aerare intensă. După 8÷10 zile se acumulează în bob
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
bobul de orz încolțit (malț). Pentru aceasta orzul se supune germinării, la temperatura de 15÷180C, o umiditate de 42÷45%, în absența luminii și sub aerare intensă. După 8÷10 zile se acumulează în bob complexul de enzime necesar hidrolizei hidraților de carbon. In acest complex enzimatic întîlnim α- amilaza, β- amilaza, dextrinaza limită, maltaza, invertaza, β- glucozidaze, celobiaza, lipaze etc. Produsul obținut după germinare poartă numele de malț verde sau slad. Un slad bun este germinat uniform, are plumulele
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]
-
și pentru o bună parte din vodcă. Obținerea în condiții industriale a preparatelor enzimatice de natură microbiană a făcut posibilă înlocuirea malțului cu preparate enzimatice stabile și standardizate. Denumirea sistemică a α- amilazei este α-1,4-glucan 4- glucanohidrolaza și catalizează hidroliza legăturii α-1,4-glucan din polizaharidele care conțin mai mult de 3 unități D-glucoză α-1,4-legate (amidon, glicogen, oligo- și polizaharide înrudite). α- Amilaza catalizează hidroliza legăturilor 1,4-α-glicozidice din macromoleculele de amilază și amilopectină în orice loc din catenă
Ob?inere. Carburant. B?uturi alcoolice by Eugen Horoba () [Corola-publishinghouse/Science/83660_a_84985]