460 matches
-
este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă și a dabigatranului etexilat după administrare orală , în diferite
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă și a dabigatranului etexilat după administrare orală , în diferite modele de
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă și a dabigatranului etexilat după administrare orală , în diferite modele de tromboză la animale . Există o corelație clară între concentrația
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă și a dabigatranului etexilat după administrare orală , în diferite
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă și a dabigatranului etexilat după administrare orală , în diferite modele de
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și ex- vivo , la animale au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare intravenoasă și a dabigatranului etexilat după administrare orală , în diferite modele de tromboză la animale . Există o corelație clară între concentrația
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
fluxul sanguin este tulburat în vreun fel . es Ingredientul activ conținut de Quixidar , fondaparinux sodium , inhibă una dintre substanțele ( unul dintre factorii ) implicate ( implicați ) în coagularea sângelui , și anume factorul Xa . Când acesta este blocat , nu se mai poate produce trombina ( alt factor ) și nu se mai pot forma cheaguri . Prin utilizarea soluției Quixidar după o intervenție chirurgicală , riscul formării cheagurilor de sânge este redus În studiile care au avut drept scop prevenirea , Quixidar a fost comparat cu alți anticoagulanți : enoxaparina
Ro_853 () [Corola-website/Science/291612_a_292941]
-
poate reprezenta o problemă , dacă acest lucru afectează fluxul sanguin . Substanța activă conținută de Angiox , bivalirudina , este o substanță sintetică obținută din hirudină , substanța anticoagulantă produsă de lipitori . Aceasta blochează una dintre substanțele implicate în procesul de coagulare , și anume trombina . Trombina este esențială pentru procesul de coagulare a sângelui . Prin utilizarea Angiox în cazul SCA sau PCI , se reduce semnificativ riscul de formare a cheagurilor de sânge . Acest lucru ajută la menținerea fluxului sanguin la nivel cardiac la pacienții cu
Ro_66 () [Corola-website/Science/290826_a_292155]
-
reprezenta o problemă , dacă acest lucru afectează fluxul sanguin . Substanța activă conținută de Angiox , bivalirudina , este o substanță sintetică obținută din hirudină , substanța anticoagulantă produsă de lipitori . Aceasta blochează una dintre substanțele implicate în procesul de coagulare , și anume trombina . Trombina este esențială pentru procesul de coagulare a sângelui . Prin utilizarea Angiox în cazul SCA sau PCI , se reduce semnificativ riscul de formare a cheagurilor de sânge . Acest lucru ajută la menținerea fluxului sanguin la nivel cardiac la pacienții cu angină
Ro_66 () [Corola-website/Science/290826_a_292155]
-
anticoagulant ; acesta împiedica coagularea sângelui ( formarea de cheaguri ) . Ingredientul activ conținut de Arixtra , fondaparinux sodium , inhiba una dintre substanțele ( unul dintre factorii ) implicate ( implicați ) în coagularea sângelui , si anume factorul Xa . Când acesta este blocat , nu se mai poate produce trombina ( alt factor ) și nu se mai pot forma cheaguri . Prin utilizarea soluției Arixtra după o intervenție chirurgicală , riscul formării cheagurilor de sânge este redus substanțial . Prin reducerea cheagurilor de sânge , Arixtra poate , de asemenea , ajută la menținerea fluxului sanguin către
Ro_85 () [Corola-website/Science/290845_a_292174]
-
trebuie imediat întrerupt și pacientul trebuie monitorizat atent pentru decelarea oricărei manifestări de sângerare . În cazul unei sângerări majore , tratamentul cu bivalirudină trebuie imediat întrerupt . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 10 Angiox conține bivalirudină , un inhibitor direct și specific al trombinei , care se leagă atât de situs- ul catalitic , cât și de exositus- ul anionic al trombinei , atât în faza fluidă cât și în cea de cheag . Trombina are un rol central în procesul de tromboză , activând scindarea fibrinogenului în monomeri
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
unei sângerări majore , tratamentul cu bivalirudină trebuie imediat întrerupt . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 10 Angiox conține bivalirudină , un inhibitor direct și specific al trombinei , care se leagă atât de situs- ul catalitic , cât și de exositus- ul anionic al trombinei , atât în faza fluidă cât și în cea de cheag . Trombina are un rol central în procesul de tromboză , activând scindarea fibrinogenului în monomeri de fibrină și activează transformarea factorului XIII în Factor XIIIa , permițând fibrinei să dezvolte legături covalente
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
1 Proprietăți farmacodinamice 10 Angiox conține bivalirudină , un inhibitor direct și specific al trombinei , care se leagă atât de situs- ul catalitic , cât și de exositus- ul anionic al trombinei , atât în faza fluidă cât și în cea de cheag . Trombina are un rol central în procesul de tromboză , activând scindarea fibrinogenului în monomeri de fibrină și activează transformarea factorului XIII în Factor XIIIa , permițând fibrinei să dezvolte legături covalente în rețea , care stabilizează trombusul . De asemenea , trombina activează factorul V
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
cea de cheag . Trombina are un rol central în procesul de tromboză , activând scindarea fibrinogenului în monomeri de fibrină și activează transformarea factorului XIII în Factor XIIIa , permițând fibrinei să dezvolte legături covalente în rețea , care stabilizează trombusul . De asemenea , trombina activează factorul V și factorul VIII , care stimulează suplimentar formarea trombinei și activarea plachetară , stimulând agregarea și eliberarea plachetară . Legarea bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
tromboză , activând scindarea fibrinogenului în monomeri de fibrină și activează transformarea factorului XIII în Factor XIIIa , permițând fibrinei să dezvolte legături covalente în rețea , care stabilizează trombusul . De asemenea , trombina activează factorul V și factorul VIII , care stimulează suplimentar formarea trombinei și activarea plachetară , stimulând agregarea și eliberarea plachetară . Legarea bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
XIII în Factor XIIIa , permițând fibrinei să dezvolte legături covalente în rețea , care stabilizează trombusul . De asemenea , trombina activează factorul V și factorul VIII , care stimulează suplimentar formarea trombinei și activarea plachetară , stimulând agregarea și eliberarea plachetară . Legarea bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
în rețea , care stabilizează trombusul . De asemenea , trombina activează factorul V și factorul VIII , care stimulează suplimentar formarea trombinei și activarea plachetară , stimulând agregarea și eliberarea plachetară . Legarea bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat că bivalirudina inhibă atât
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat că bivalirudina inhibă atât trombina solubilă ( liberă ) , cât și cea care ia parte la formarea cheagurilor . Bivalirudina rămâne activă și
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat că bivalirudina inhibă atât trombina solubilă ( liberă ) , cât și cea care ia parte la formarea cheagurilor . Bivalirudina rămâne activă și nu este neutralizată de substanțele rezultate din eliberarea plachetară . De asemenea , studiile in vitro au arătat că bivalirudina prelungește timpul parțial de activare al tromboplastinei
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
h și este de 12, 4 μg/ ml . Distribuție : Bivalirudina este rapid distribuită între plasmă și fluidele extracelulare . Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0, 1 litru/ kg . Bivalirudina nu se leagă de proteinele plasmatice ( altele decât trombina ) sau de hematii . Metabolizare : Bivalirudina , o peptidă , este de așteptat să fie catabolizată în constituenții săi aminoacizi , cu o reciclare consecutivă a aminoacizilor la nivelul întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
leagă de proteinele plasmatice ( altele decât trombina ) sau de hematii . Metabolizare : Bivalirudina , o peptidă , este de așteptat să fie catabolizată în constituenții săi aminoacizi , cu o reciclare consecutivă a aminoacizilor la nivelul întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea legăturii Arg - Pro la capătul N - terminal , nu este activ datorită pierderii afinității pentru situsul catalitic activ al trombinei . Aproximativ 20 % din bivalirudină se excretă nemodificată , prin urină . Eliminare : Profilul concentrație - timp care se
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
o reciclare consecutivă a aminoacizilor la nivelul întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea legăturii Arg - Pro la capătul N - terminal , nu este activ datorită pierderii afinității pentru situsul catalitic activ al trombinei . Aproximativ 20 % din bivalirudină se excretă nemodificată , prin urină . Eliminare : Profilul concentrație - timp care se conturează după administrarea intravenoasă este descris bine printr- un model bicompartimental . Eliminarea are o cinetică de ordinul I , cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]