3,604 matches
-
acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere a expunerii la erlotinib ( 86 % din ASC și 69 % din Cmax ) . De aceea , asocierea erlotinibului cu un inhibitor puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere a expunerii la erlotinib ( 86 % din ASC și 69 % din Cmax ) . De aceea , asocierea erlotinibului cu un inhibitor puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau claritromicină , trebuie făcută cu precauție . Dacă este necesar , doza de erlotinib trebuie redusă , în special dacă se observă toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
acestei interacțiuni , de exemplu toxicitatea de la nivelul SNC , nu au fost stabilite . În astfel de situații , trebuie luate măsuri de precauție . Erlotinibul se caracterizează printr- o scădere a solubilității la pH peste 5 . Administrarea concomitentă de erlotinib și omeprazol , un inhibitor al pompei de protoni ( IPP ) , a scăzut expunerea la erlotinib [ ASC ] și concentrația maximă ( Cmax ) cu 46 % , respectiv 61 % . Tmax sau timpul de înjumătățire plasmatică nu s- au modificat . Administrarea concomitentă de Tarceva cu 300 mg ranitidină , un blocant al
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
erupțiile cutanate și posibila intensificare a activității aminotransferazelor hepatice pot să apară în cazul depășirii dozei recomandate . În cazul suspectării unui supradozaj , administrarea Tarceva trebuie întreruptă și trebuie inițiat tratament simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 26 Erlotinibul este un inhibitor de tirozin kinază a receptorului factorului de creștere epidermal/ a receptorului de tip 1 al factorului de creștere epidermal uman ( EGFR cunoscut și sub denumirea de HER1 ) . Erlotinibul inhibă puternic fosforilarea intracelulară a EGFR . EGFR se exprimă pe suprafața celulară
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
trebuie administrate cu cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după administrarea dozei zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 36 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
ore înainte sau 2 ore după administrarea dozei zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 36 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
zilnice de Tarceva . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Erlotinibul este un inhibitor puternic al CYP1A1 și un inhibitor moderat al CYP3A4 și CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 36 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat concomitent cu ciprofloxacina , un inhibitor moderat al CYP1A2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
CYP2C8 , precum și un inhibitor puternic in vitro al glucuronidării realizate de către UGT1A1 . 36 Importanța fiziologică a inhibiției puternice a CYP1A1 nu este cunoscută din cauza expresiei reduse a CYP1A1 în țesuturile umane . Când erlotinib a fost administrat concomitent cu ciprofloxacina , un inhibitor moderat al CYP1A2 , expunerea la erlotinib [ ASC ] a crescut semnificativ , cu 39 % , în timp ce nici o modificare semnificativă statistic a Cmax nu a fost observată . Similar , expunerea la metabolitul activ a crescut ASC cu aproximativ 60 % , respectiv Cmax cu 48 % . Relevanța clinică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2 ori pe zi pe cale orală , timp de 5 zile ) , un inhibitor puternic al CYP3A4 , a determinat o creștere a expunerii la erlotinib ( 86 % din ASC și 69 % din Cmax ) . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
acestei interacțiuni , de exemplu toxicitatea de la nivelul SNC , nu au fost stabilite . În astfel de situații , trebuie luate măsuri de precauție . Erlotinibul se caracterizează printr- o scădere a solubilității la pH peste 5 . Administrarea concomitentă de erlotinib și omeprazol , un inhibitor al pompei de protoni ( IPP ) , a scăzut expunerea la erlotinib [ ASC ] și concentrația maximă ( Cmax ) cu 46 % , respectiv 61 % . Tmax sau timpul de înjumătățire plasmatică nu s- au modificat . Administrarea concomitentă de Tarceva cu 300 mg ranitidină , un blocant al
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
precum diareea , erupțiile cutanate și posibila intensificare a activității aminotransferazelor hepatice pot să apară în cazul depășirii dozei recomandate . În cazul suspectării unui supradozaj , administrarea Tarceva trebuie întreruptă și trebuie inițiat tratament simptomatic . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Erlotinibul este un inhibitor de tirozin kinază a receptorului factorului de creștere epidermal/ a receptorului de tip 1 al factorului de creștere epidermal uman ( EGFR cunoscut și sub denumirea de HER1 ) . Erlotinibul inhibă puternic fosforilarea intracelulară a EGFR . EGFR se exprimă pe suprafața celulară
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]