4,671 matches
-
medicamentul este distribuit extensiv în spațiul extravascular . La concentrații relevante clinic de dasatinib , legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul de siguranță non- clinic al dasatinib a fost evaluat pe o baterie de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
medicamentul este distribuit extensiv în spațiul extravascular . La concentrații relevante clinic de dasatinib , legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul de siguranță non- clinic al dasatinib a fost evaluat pe o baterie de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
medicamentul este distribuit extensiv în spațiul extravascular . La concentrații relevante clinic de dasatinib , legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul de siguranță non- clinic al dasatinib a fost evaluat pe o baterie de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
medicamentul este distribuit extensiv în spațiul extravascular . La concentrații relevante clinic de dasatinib , legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
majoritate ca metaboliți . În urma unei doze unice orale de dasatinib marcat - [ 14C ] , aproximativ 89 % din doză a fost eliminată în 10 zile , cu 4 % și 85 % din radioactivitate recuperată din urină și respectiv fecale . Insuficiență renală și hepatică : Dasatinib și metaboliții acestuia sunt puțin excretați prin rinichi . Expunerea la dasatinib poate crește dacă funcția hepatică este afectată ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Profilul de siguranță non- clinic al dasatinib a fost evaluat pe o baterie de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
terapiei cu Telzir și ritonavir trebuie citite informațiile complete de prescriere pentru ritonavir . De asemenea , ritonavirul inhibă și CYP2D6 , dar într- o proporție mai mică decât pe CYP3A4 . Ritonavirul induce CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 și glucuronozil transferaza . În plus , atât amprenavirul , metabolitul activ al fosamprenavirului , cât și ritonavirul sunt metabolizați în principal la nivelul ficatului prin intermediul CYP3A4 . De aceea , medicamentele care utilizează aceeași cale metabolică sau influențează activitatea CYP3A4 pot modifica farmacocinetica amprenavirului și ritonavirului . În mod similar , administrarea fosamprenavirului și ritonavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și adolescenți , la opt pacienți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
terapiei cu Telzir și ritonavir trebuie citite informațiile complete de prescriere pentru ritonavir . De asemenea , ritonavirul inhibă și CYP2D6 , dar într- o proporție mai mică decât pe CYP3A4 . Ritonavirul induce CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 și glucuronozil transferaza . În plus , atât amprenavirul , metabolitul activ al fosamprenavirului , cât și ritonavirul sunt metabolizați în principal la nivelul ficatului prin intermediul CYP3A4 . De aceea , medicamentele care utilizează aceeași cale metabolică sau influențează activitatea CYP3A4 pot modifica farmacocinetica amprenavirului și ritonavirului . În mod similar , administrarea fosamprenavirului și ritonavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți Într- un studiu clinic privind farmacocinetica fosamprenavirului la copii și adolescenți , la opt pacienți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de probenecid . Administrarea concomitentă de probenecid , un inhibitor potent al căii anionice a secreției tubulare renale determină o creștere de aproximativ 2 ori a expunerii la metabolitul activ al oseltamivirului . Oseltamivirul nu interacționează cinetic cu amoxicilina , care este eliminată pe aceeași cale , sugerând că interacțiunea oseltamivirului cu această cale este redusă . Interacțiuni medicamentoase importante clinic implicând competiția pentru secreția tubulară renală sunt puțin probabile , datorită limitelor de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
care este eliminată pe aceeași cale , sugerând că interacțiunea oseltamivirului cu această cale este redusă . Interacțiuni medicamentoase importante clinic implicând competiția pentru secreția tubulară renală sunt puțin probabile , datorită limitelor de siguranță cunoscute pentru cele mai multe dintre aceste substanțe , caracteristicilor eliminării metabolitului activ ( filtrare glomerulară și secreție tubulară anionică ) și capacității de excreție a acestor căi . Totuși , este necesară precauție la prescrierea oseltamivirului la pacienți atunci când se administrează concomitent medicamente cu indice terapeutic mic ( de exemplu clorpropamida , metotrexat , fenilbutazona ) . Nu s- au
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
anionică ) și capacității de excreție a acestor căi . Totuși , este necesară precauție la prescrierea oseltamivirului la pacienți atunci când se administrează concomitent medicamente cu indice terapeutic mic ( de exemplu clorpropamida , metotrexat , fenilbutazona ) . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între oseltamivir sau metabolitul său principal , la administrarea concomitentă a oseltamivirului cu paracetamol , acid acetil- salicilic , cimetidină sau antiacide ( hidroxizi de magneziu și aluminiu și carbonați de calciu ) . Nu există date adecvate privind utilizarea oseltamivirului la gravide . Studiile la animale nu indică efecte dăunatoare
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionare/ fetale sau a dezvoltarii post- natale ( vezi pct . 5. 3 ) . Oseltamivirul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial asupra mamei justifică potențialul risc asupra fătului . La femelele de șobolan care alăptează , oseltamivirul și metabolitul său activ se excretă în lapte . Nu se cunoaște dacă oseltamivirul sau metabolitul său activ sunt excretați în laptele matern uman . Oseltamivirul trebuie utilizat în timpul alăptării numai dacă beneficiul potențial asupra mamei justifică potențialul risc asupra sugarului alăptat . 4. 7
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
5. 3 ) . Oseltamivirul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial asupra mamei justifică potențialul risc asupra fătului . La femelele de șobolan care alăptează , oseltamivirul și metabolitul său activ se excretă în lapte . Nu se cunoaște dacă oseltamivirul sau metabolitul său activ sunt excretați în laptele matern uman . Oseltamivirul trebuie utilizat în timpul alăptării numai dacă beneficiul potențial asupra mamei justifică potențialul risc asupra sugarului alăptat . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Tamiflu
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]