3,869 matches
-
de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu a demonstrat o activitate agonistă parțială la nivelul receptorilor AT1 și are o afinitate mult mai mare ( de aproximativ 20000 ori ) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2 . Valsartanul nu inhibă ECA , cunoscută și sub denumirea de kininază II , care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina . Având în vedere că nu
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu a demonstrat o activitate agonistă parțială la nivelul receptorilor AT1 și are o afinitate mult mai mare ( de aproximativ 20000 ori ) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2 . Valsartanul nu inhibă ECA , cunoscută și sub denumirea de kininază II , care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina . Având în vedere că nu
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
6 ) DHT = dihidrotestosteron , SHBG = globulina care leagă hormonii sexuali ESM = eroarea standard medie Distribuția : La femei , testosteronul circulant este , în principal , legat de SHBG ( 65- 80 % ) și de albumine ( 20- 30 % ) , cu o fracție liberă de numai 0, 5- 2 % . Afinitatea de legare de SHBG serică este relativ mare , iar fracția legată de SHBG nu contribuie la activitatea biologică a testosteronului . Legarea de albumină se face cu o afinitate mică și este reversibilă . Fracția legată de albumine și fracția liberă sunt
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
albumine ( 20- 30 % ) , cu o fracție liberă de numai 0, 5- 2 % . Afinitatea de legare de SHBG serică este relativ mare , iar fracția legată de SHBG nu contribuie la activitatea biologică a testosteronului . Legarea de albumină se face cu o afinitate mică și este reversibilă . Fracția legată de albumine și fracția liberă sunt denumite , în ansamblu , testosteronul „ biodisponibil ” . Cantitatea de SHBG și de albumine din ser , precum și concentrația totală de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG , comparativ cu testosteronul . În decursul tratamentului cu Intrinsa , concentrațiile de DHT au crescut în paralel cu cele ale testosteronului . Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește concentrațiile serice de estradiol și estronă , la pacientele tratate cu Intrinsa
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
întrerupt și trebuie administrat un tratament general de susținere până la eliminarea renală . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mod de acțiune Ertapenemul inhibă sinteza peretelui celular bacterian , după atașarea la proteinele de legare ale penicilinei ( PBPs ) . La Escherichia coli , cea mai mare afinitate este pentru PBPs 2 și 3 . Mecanism de rezistență Pentru speciile considerate a fi sensibile la ertapenem , rezistența a fost mai puțin frecventă în studiile de observație din Europa . La culturile rezistente , rezistența la alți agenți antibacterieni din clasa carbapenemului
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
vezicii urinare i în glanda parotid ) spre deosebire de subtipul M2 ( predominant în esutul cardiac ) . Metabolitul activ , N- dezetiloxibutinin , are o activitate farmacologic asupra mu chiului detrusor uman similar cu cea a oxibutininei în studiile in vitro , dar are o mai mare afinitate de legare la esutul parotidian în compară ie cu oxibutinina . Formă de bâz liber a oxibutininei este echivalent din punct de vedere farmacologic cu hidroclorura de oxibutinin . Eficacitate clinic : Un num r total de 957 de pacien i cu incontinen
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu a demonstrat o activitate agonistă parțială la nivelul receptorilor AT1 și are o afinitate mult mai mare ( de aproximativ 20000 ori ) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2 . Valsartanul nu inhibă ECA , cunoscută și sub denumirea de kininază II , care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina . În cadrul studiilor clinice în care
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu a demonstrat o activitate agonistă parțială la nivelul receptorilor AT1 și are o afinitate mult mai mare ( de aproximativ 20000 ori ) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2 . Valsartanul nu inhibă ECA , cunoscută și sub denumirea de kininază II , care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina . În cadrul studiilor clinice în care
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu a demonstrat o activitate agonistă parțială la nivelul receptorilor AT1 și are o afinitate mult mai mare ( de aproximativ 20000 ori ) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2 . Valsartanul nu inhibă ECA , cunoscută și sub denumirea de kininază II , care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina . În cadrul studiilor clinice în care
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Antiemetice și medicamente pentru combaterea grețurilor , codul ATC : A04A D12 . Fosaprepitantul este promedicamentul aprepitantului iar la administrarea intravenoasă este transformat rapid în aprepitant ( vezi pct . 5. 2 ) . 10 Aprepitantul este un antagonist selectiv , cu afinitate înaltă , al receptorilor neurokininici 1 ( NK1 ) pentru substanța P umană . Efectul farmacologic al fosaprepitantului este atribuit aprepitantului . În 2 studii randomizate , de tip dublu- orb , care au cuprins un număr total de 1094 pacienți tratați cu chimioterapie care a inclus
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : macrolide , lincosamide și streptogramine , codul ATC : J01FA15 . Telitromicina este un derivat semisintetic de eritromicină A , aparținând ketolidelor , o clasă de medicamente antibacteriene înrudită cu macrolidele . Telitromicina inhibă sinteza proteinelor , acționând la nivel ribozomal . Afinitatea telitromicinei pentru subunitatea 50S a ribozomului bacterian este de 10 ori mai mare decât cea a eritromicinei A , atunci când tulpina este sensibilă la eritromicina A . Împotriva tulpinilor rezistente la eritromicina A , datorită mecanismului de rezistență MLSB , telitromicina are o afinitate
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
Afinitatea telitromicinei pentru subunitatea 50S a ribozomului bacterian este de 10 ori mai mare decât cea a eritromicinei A , atunci când tulpina este sensibilă la eritromicina A . Împotriva tulpinilor rezistente la eritromicina A , datorită mecanismului de rezistență MLSB , telitromicina are o afinitate pentru subunitatea 50S a ribozomului bacterian de peste 20 de ori mai mare , comparativ cu cea a eritromicinei A . Valorile CMI recomandate pentru telitromicină , separând germenii sensibili de cei intermediar sensibili și pe aceștia din urmă de cei rezistenți , sunt : sensibili
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : macrolide , lincosamide și streptogramine , codul ATC : J01FA15 . 8 Telitromicina este un derivat semisintetic de eritromicină A , aparținând ketolidelor , o clasă de medicamente antibacteriene înrudită cu macrolidele . t iza Telitromicina inhibă sinteza proteinelor acționând la nivel ribozomal . Afinitatea telitromicinei pentru subunitatea 50S a ribozomului bacterian este de 10 ori mai mare decât tor cea a eritromicinei A , atunci când tulpina este sensibilă la eritromicina A . Împotriva tulpinilor rezistente la eritromicina A , datorită mecanismului de rezistență MLSB , telitromicina are o
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
telitromicinei pentru subunitatea 50S a ribozomului bacterian este de 10 ori mai mare decât tor cea a eritromicinei A , atunci când tulpina este sensibilă la eritromicina A . Împotriva tulpinilor rezistente la eritromicina A , datorită mecanismului de rezistență MLSB , telitromicina are o afinitate pentru subunitatea 50S a ribozomului bacterian de peste 20 de ori mai mare , comparativ cu cea a eritromicinei A . Spectru antibacterian ma Prevalența rezistenței poate varia geografic și în timp pentru speciile selectate , iar informațiile locale despre rezistență sunt utile mai
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
și cefalee . În cazul unui supradozaj trebuie întreruptă administrarea EMEND și trebuie efectuate tratament general de susținere a funcțiilor vitale și monitorizare . Aprepitant nu poate fi îndepărtat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Aprepitant este un antagonist selectiv , cu afinitate înaltă , al receptorilor neurokininici 1 ( NK1 ) pentru substanța P umană . În 2 studii clinice de fază III , multcentrice , randomizate , de tip dublu- orb , controlate activ cu comparator , cu grupuri paralele , aprepitantul a fost comparat cu ondansetron pentru prevenirea grețurilor și
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și cefalee . În cazul unui supradozaj trebuie întreruptă administrarea EMEND și trebuie efectuate tratament general de susținere a funcțiilor vitale și monitorizare . Aprepitant nu poate fi îndepărtat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Aprepitant este un antagonist selectiv , cu afinitate înaltă , al receptorilor neurokininici 1 ( NK1 ) pentru substanța P umană . În 2 studii randomizate , de tip dublu- orb , care au cuprins un număr total de 1094 pacienți tratați cu chimioterapie care a inclus cisplatină în doză ≥70 mg/ m , administrarea
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și cefalee . În cazul unui supradozaj trebuie întreruptă administrarea EMEND și trebuie efectuate tratament general de susținere a funcțiilor vitale și monitorizare . Aprepitant nu poate fi îndepărtat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Aprepitant este un antagonist selectiv , cu afinitate înaltă , al receptorilor neurokininici 1 ( NK1 ) pentru substanța P umană . În 2 studii randomizate , de tip dublu- orb , care au cuprins un număr total de 1094 pacienți tratați cu chimioterapie care a inclus cisplatină în doză ≥70 mg/ m , administrarea
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și cefalee . În cazul unui supradozaj trebuie întreruptă administrarea EMEND și trebuie efectuate tratament general de susținere a funcțiilor vitale și monitorizare . Aprepitant nu poate fi îndepărtat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Aprepitant este un antagonist selectiv , cu afinitate înaltă , al receptorilor neurokininici 1 ( NK1 ) pentru substanța P umană . 48 terapeutică standard ( placebo plus ondansetron 32 mg administrat intravenos în ziua 1 plus dexametazonă administrată pe cale orală 20 mg în ziua 1 și 8 mg de 2 ori pe
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
studii in vitro au arătat că levetiracetamul se leagă de un situs specific la nivelul țesutului cerebral al rozătoarelor . Acest situs de legare este proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice , considerat a fi implicat în fuziunea veziculelor și exocitoza neurotransmițătorilor . Afinitatea levetiracetamului și a substanțelor înrudite față de acest situs se corelează cu potența lor ca protectoare anticonvulsivante într- un model de epilepsie audiogenă indus la șoarece . Aceste date sugerează că interacțiunea între levetiracetam și proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice pare
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
studii in vitro au arătat că levetiracetamul se leagă de un situs specific la nivelul țesutului cerebral al rozătoarelor . Acest situs de legare este proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice , considerat a fi implicat în fuziunea veziculelor și exocitoza neurotransmițătorilor . Afinitatea levetiracetamului și a substanțelor înrudite față de acest situs se corelează cu potența lor ca protectoare anticonvulsivante într- un model de epilepsie audiogenă indus la șoarece . Aceste date sugerează că interacțiunea între levetiracetam și proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice pare
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
studii in vitro au arătat că levetiracetamul se leagă de un situs specific la nivelul țesutului cerebral al rozătoarelor . Acest situs de legare este proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice , considerat a fi implicat în fuziunea veziculelor și exocitoza neurotransmițătorilor . Afinitatea levetiracetamului și a substanțelor înrudite față de acest situs se corelează cu potența lor ca protectoare anticonvulsivante într- un model de epilepsie audiogenă indus la șoarece . Aceste date sugerează că interacțiunea între levetiracetam și proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice pare
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
studii in vitro au arătat că levetiracetamul se leagă de un situs specific la nivelul țesutului cerebral al rozătoarelor . Acest situs de legare este proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice , considerat a fi implicat în fuziunea veziculelor și exocitoza neurotransmițătorilor . Afinitatea levetiracetamului și a substanțelor înrudite față de acest situs se corelează cu potența lor ca protectoare anticonvulsivante într- un model de epilepsie audiogenă indus la șoarece . Aceste date sugerează că interacțiunea între levetiracetam și proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice pare
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
studii in vitro au arătat că levetiracetamul se leagă de un situs specific la nivelul țesutului cerebral al rozătoarelor . Acest situs de legare este proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice , considerat a fi implicat în fuziunea veziculelor și exocitoza neurotransmițătorilor . Afinitatea levetiracetamului și a substanțelor înrudite față de acest situs se corelează cu potența lor ca protectoare anticonvulsivante într- un model de epilepsie audiogenă indus la șoarece . Aceste date sugerează că interacțiunea între levetiracetam și proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice pare
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
studii in vitro au arătat că levetiracetamul se leagă de un situs specific la nivelul țesutului cerebral al rozătoarelor . Acest situs de legare este proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice , considerat a fi implicat în fuziunea veziculelor și exocitoza neurotransmițătorilor . Afinitatea levetiracetamului și a substanțelor înrudite față de acest situs se corelează cu potența lor ca protectoare anticonvulsivante într- un model de epilepsie audiogenă indus la șoarece . Aceste date sugerează că interacțiunea între levetiracetam și proteina 2A de la nivelul veziculelor sinaptice pare
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]