4,332 matches
-
PR . În general , datele sugerează că lacosamid are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă . Studiile in vitro arată că enzimele CYP1A2 , 2B6 și 2C9 nu sunt induse și că CYP1A1 , 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 și 2E1 nu sunt inhibate de către lacosamid la concentrațiile plasmatice observate în cadrul studiilor clinice . Un studiu in vitro a arătat că lacosamid nu este transportat de către glicoproteina- P în intestin . In vivo , lacosamid nu inhibă și nici nu induce enzima CYP2C19 . Studiile in vitro arată
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 și 2E1 nu sunt inhibate de către lacosamid la concentrațiile plasmatice observate în cadrul studiilor clinice . Un studiu in vitro a arătat că lacosamid nu este transportat de către glicoproteina- P în intestin . In vivo , lacosamid nu inhibă și nici nu induce enzima CYP2C19 . Studiile in vitro arată că lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepina nu a indicat
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
PR . În general , datele sugerează că lacosamid are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă . Studiile in vitro arată că enzimele CYP1A2 , 2B6 și 2C9 nu sunt induse și că CYP1A1 , 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 și 2E1 nu sunt inhibate de către lacosamid la concentrațiile plasmatice observate în cadrul studiilor clinice . Un studiu in vitro a arătat că lacosamid nu este transportat de către glicoproteina- P în intestin . In vivo , lacosamid nu inhibă și nici nu induce enzima CYP2C19 . Studiile in vitro arată
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 și 2E1 nu sunt inhibate de către lacosamid la concentrațiile plasmatice observate în cadrul studiilor clinice . Un studiu in vitro a arătat că lacosamid nu este transportat de către glicoproteina- P în intestin . In vivo , lacosamid nu inhibă și nici nu induce enzima CYP2C19 . Studiile in vitro arată că lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă a
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . 50 S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . 50 S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . 76 S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . 76 S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă a
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat CYP2E1 și a inhibat CYP2D6 și CYP1A2 numai la concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă a
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
cu Tracleer . Bosentanul este metabolizat de către CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibarea acestor izoenzime poate determina creșterea concentrației plasmatice de bosentan ( vezi ketoconazol ) . Nu s- a studiat influența inhibitorilor CYP2C9 asupra concentrației bosentanului . Administrarea concomitentă necesită precauție . Administrarea concomitentă cu fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9 , dar , într- o oarecare măsură , și CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]