3,869 matches
-
pentru aceste grupuri de pacienți . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice din studiile convenționale privind siguranța farmacologică , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea și toxicitatea asupra funcției de reproducere , nu au evidențiat riscuri speciale pentru om . Datele despre afinitatea receptorului și testele de mitogenitate in vitro nu au arătat o evidență a creșterii potențialului mitogen , comparativ cu insulina umană . 6 . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE Glicerol Fenol Metacrezol Acetat de zinc Hidrogenofosfat disodic dihidrat Clorură de sodiu Acid clorhidric 2N ( pentru ajustarea
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
un medicament radiofarmaceutic utilizat în scop diagnostic , care are la bază un peptid sintetic , care se leagă de receptorii pentru somatostatină . Datele obținute in vitro și studiile la animale de laborator au arătat că 99mTc- depreotid se leagă cu o afinitate mărită de receptorii pentru somatostatină ( SSTR ) , subtipurile 2 , 3 și 5 . Afinitatea de legare a 99mTc- depreotid la SSTR a fost evidențiată în studii asupra tumorilor pancreatice la șobolanii Lewis și in vitro în membranele tumorale umane . Datele indică o
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
peptid sintetic , care se leagă de receptorii pentru somatostatină . Datele obținute in vitro și studiile la animale de laborator au arătat că 99mTc- depreotid se leagă cu o afinitate mărită de receptorii pentru somatostatină ( SSTR ) , subtipurile 2 , 3 și 5 . Afinitatea de legare a 99mTc- depreotid la SSTR a fost evidențiată în studii asupra tumorilor pancreatice la șobolanii Lewis și in vitro în membranele tumorale umane . Datele indică o afinitate mărită de legare a 99m Tc- depreotid la receptorii pentru somatostatină
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
mărită de receptorii pentru somatostatină ( SSTR ) , subtipurile 2 , 3 și 5 . Afinitatea de legare a 99mTc- depreotid la SSTR a fost evidențiată în studii asupra tumorilor pancreatice la șobolanii Lewis și in vitro în membranele tumorale umane . Datele indică o afinitate mărită de legare a 99m Tc- depreotid la receptorii pentru somatostatină . În studiile pivot , valoarea predictivă negativă a NeoSpect în asociere cu CT pentru nodulii pulmonari solitari ( SPNs ) a fost de 90- 96 % la o frecvență a bolii de 30-
Ro_674 () [Corola-website/Science/291433_a_292762]
-
în parte . MicardisPlus administrat o dată pe zi determină scăderi eficace și regulate ale tensiunii arteriale în cadrul dozei terapeutice . Telmisartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II , subtipul 1 ( AT1 ) , activ după administare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , având afinitate foarte mare pentru situsul său de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartan nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 și alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibil de suprastimulare a acestora de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
în parte . MicardisPlus administrat o dată pe zi determină scăderi eficace și regulate ale tensiunii arteriale în cadrul dozei terapeutice . Telmisartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II , subtipul 1 ( AT1 ) , activ după administare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , având afinitate foarte mare pentru situsul său de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartan nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 și alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibil de suprastimulare a acestora de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
în parte . MicardisPlus administrat o dată pe zi determină scăderi eficace și regulate ale tensiunii arteriale în cadrul dozei terapeutice . Telmisartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II , subtipul 1 ( AT1 ) , activ după administare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , având afinitate foarte mare pentru situsul său de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartan nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 și alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibil de suprastimulare a acestora de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat și un catecol metilat . Afinitățile de legare ale metaboliților principali circulanți ai lasofoxifen au fost de cel puțin 31 de ori și 18 ori mai mici decât cele ale lasofoxifen pentru receptorul estrogenic alfa , respectiv receptorul estrogenic beta , indicând că este puțin probabil ca acești
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
despre care se crede că reprezintă mediatorii acțiunilor biologice ale interferonului beta- 1b . Unele dintre aceste produse au fost măsurate în serul și în fracțiunile celulare din sângele colectat de la pacienții tratați cu interferon beta- 1b . Interferonul beta- 1b scade afinitatea de legare și determină intensificarea procesului de internalizare și degradare a receptorului interferonului gama . De asemenea , interferonul beta- 1b determină creșterea activității supresoare a monocitelor din sângele periferic . Scleroză Multiplă Recurent- Remisivă ( SM- RR ) A fost efectuat un studiu clinic
Ro_343 () [Corola-website/Science/291102_a_292431]
-
doze nazale de până la 2640 micrograme pe zi , timp de trei zile , fără a fi observate reacții adverse sistemice ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Furoatul de fluticazonă este un corticosteroid trifluorinat de sinteză care are o afinitate foarte mare pentru receptorul glucocorticoid și are o acțiune antiinflamatorie puternică . Experiența clinică : Rinita alergică sezonieră la adulți și adolescenți : În toate cele 4 studii , furoat de fluticazonă spray nazal , în doză de 110 micrograme o dată pe zi , a ameliorat
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
acționează în mod specific asupra receptorului pentru factorul de creștere epidermică ( RFCE ) . Căile de semnalizare ale RFCE sunt implicate în controlul supraviețuirii celulare , progresiei ciclului celular , angiogenezei , migrării celulelor și invaziei celulare/ metastazei . Cetuximab se leagă de RFCE cu o afinitate care este de aproximativ 5- 10 ori mai mare decât cea a liganzilor endogeni . Cetuximab blochează legarea liganzilor endogeni de RFCE , determinând astfel inhibarea funcției receptorului . În plus , cetuximab determină internalizarea RFCE , ceea ce poate determina scăderea numărului de receptori RFCE
Ro_316 () [Corola-website/Science/291075_a_292404]
-
acționează în mod specific asupra receptorului pentru factorul de creștere epidermică ( RFCE ) . Căile de semnalizare ale RFCE sunt implicate în controlul supraviețuirii celulare , progresiei ciclului celular , angiogenezei , migrării celulelor și invaziei celulare/ metastazei . Cetuximab se leagă de RFCE cu o afinitate care este de aproximativ 5- 10 ori mai mare decât cea a liganzilor endogeni . Cetuximab blochează legarea liganzilor endogeni de RFCE , determinând astfel inhibarea funcției receptorului . În plus , cetuximab determină internalizarea RFCE , ceea ce poate determina scăderea numărului de receptori RFCE
Ro_316 () [Corola-website/Science/291075_a_292404]
-
monoaminoxidază ( MAO ) în decurs de 14 zile , deoarece s- a raportat potențarea severă și imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO . Nu este recomandată utilizarea concomitentă a agoniștilor/ antagoniștilor parțiali ai opioidelor ( de exemplu : buprenorfina , nalbufina , pentazocina ) . Aceștia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor , cu o activitate intrinsecă relativ mică , antagonizând astfel parțial efectul analgezic al fentanilului și pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
monoaminoxidază ( IMAO ) în decurs de 14 zile , deoarece s- a raportat potențarea severă și imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO . Nu este recomandată utilizarea concomitentă a agoniștilor/ antagoniștilor parțiali ai opioidelor ( de exemplu : buprenorfina , nalbufina , pentazocina ) . Aceștia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor , cu o activitate intrinsecă relativ mică , antagonizând astfel parțial efectul analgezic al fentanilului și pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
monoaminoxidază ( IMAO ) în decurs de 14 zile , deoarece s- a raportat potențarea severă și imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO . Nu este recomandată utilizarea concomitentă a agoniștilor/ antagoniștilor parțiali ai opioidelor ( de exemplu : buprenorfina , nalbufina , pentazocina ) . Aceștia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor , cu o activitate intrinsecă relativ mică , antagonizând astfel parțial efectul analgezic al fentanilului și pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
monoaminoxidază ( IMAO ) în decurs de 14 zile , deoarece s- a raportat potențarea severă și imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO . Nu este recomandată utilizarea concomitentă a agoniștilor/ antagoniștilor parțiali ai opioidelor ( de exemplu : buprenorfina , nalbufina , pentazocina ) . Aceștia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor , cu o activitate intrinsecă relativ mică , antagonizând astfel parțial efectul analgezic al fentanilului și pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
monoaminoxidază ( IMAO ) în decurs de 14 zile , deoarece s- a raportat potențarea severă și imprevizibilă a efectelor analgezicelor opioide de către inhibitorii MAO . Nu este recomandată utilizarea concomitentă a agoniștilor/ antagoniștilor parțiali ai opioidelor ( de exemplu : buprenorfina , nalbufina , pentazocina ) . Aceștia au afinitate mare pentru receptorii opioidelor , cu o activitate intrinsecă relativ mică , antagonizând astfel parțial efectul analgezic al fentanilului și pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioide . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
3 ore după administrarea dozei . La starea de echilibru , valorile medii Cmax pentru nepafenac și amfenac au fost de 0, 310 ± 0, 104 ng/ ml , respectiv de 0, 422 ± 0, 121 ng/ ml , după administrare oculară . Distribuție Amfenac manifestă o afinitate mare față de albumina serică . In vitro , procentul legării la nivelul albuminei de șobolan , albuminei umane și serului uman a fost de 98, 4 % , 95, 4 % , respectiv de 99, 1 % . Studiile la șobolan au evidențiat cum componentele substanței active , marcate radioactiv
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
cărbune activat poate fi utilă în tratamentul supradozajului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de tip AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
activat poate fi utilă în tratamentul supradozajului . 19 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de tip AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]