4,671 matches
-
fost modificat la pacienții cu retenție lichidiană ușoară până la moderată și nu există date disponibile pentru pacienții cu retenție severă de lichide . În cazul administrării în asociere cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și ASC ) și nici un efect al docetaxelului asupra farmacocienticii unui metabolit relevant al capecitabinei , 5 ’ - DFUR . Clearance- ul docetaxelului în terapie asociată cu cisplatină a fost similar cu cel observat în monoterapie . Profilul farmacocinetic al cisplatinei administrată la scurt timp după perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
fost modificat la pacienții cu retenție lichidiană ușoară până la moderată și nu există date disponibile pentru pacienții cu retenție severă de lichide . În cazul administrării în asociere cu doxorubicină , acesta nu influențează clearance- ul doxorubicinei și concentrația plasmatică a doxorubicinolului ( metabolitul doxorubicinei ) . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
administrarea concomitentă a acestora . Un studiu de fază I care a evaluat efectul capecitabinei asupra farmacocineticii docetaxelului și invers nu a arătat nici un efect al capecitabinei asupra farmacocienticii docetaxelului ( Cmax și ASC ) și nici un efect al docetaxelului asupra farmacocienticii unui metabolit relevant al capecitabinei , 5 ’ - DFUR . Clearance- ul docetaxelului în terapie asociată cu cisplatină a fost similar cu cel observat în monoterapie . Profilul farmacocinetic al cisplatinei administrată la scurt timp după perfuzia cu docetaxel este similar cu cel observat în cazul
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
ganciclovir pot fi sensibile la cidofovir . Mecanism de acțiune Cidofovirul suprimă replicarea CMVU prin inhibarea selectivă a sintezei ADN- ului viral . Datele biochimice susțin inhibarea selectivă a polimerazelor ADN ale HSV- 1 , HSV- 2 și CMVU de către difosfatul de cidofovir , metabolitul activ intracelular al cidofovirului . Difosfatul de cidofovir inhibă aceste polimeraze virale la concentrații care sunt de 8 până la 600 de ori mai mici decât cele necesare pentru a inhiba polimerazele alfa , beta și gama ale ADN- ului uman . Consecutiv încorporării
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
renală a medicamentului nemodificat prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . La pacienții cu funcție renală normală , 80- 100 % din doza administrată intravenos a fost regăsită în urină după 24 de ore sub formă de cidofovir nemodificat . Nu au fost detectați metaboliți ai cidofovirului în plasma sau urina pacienților . La finalul perfuziei de o oră cu cidofovir 5 mg/ kg administrat concomitent cu probenecid pe cale orală , concentrația serică medie ( ± DS ) a cidofovirului a fost de 19, 6 ( ± 7, 18 ) mcg/ ml . Valorile
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
nu sunt de așteaptat interacțiuni . Raltegravir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Antibiotice ASC a claritromicinei ↓ 0, 69 ( 0, 62 - 500 mg de două ori pe 0, 64 ) Cmax a claritromicinei ↓ 0, 77 ( 0, 69 - 0, 86 ) metabolitului 14- OH a crescut . Deoarece activitatea metabolitului activ al claritromicinei împotriva complexului intracelular al mycobacterium avium a scăzut , toate activitățile împotriva acestui Se recomandă monitorizarea atentă a modificărilor hepatice . ASC a nevirapinei ↑ 1, 26 Cmin a nevirapinei ↑ 1, 28 Cmax
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Antibiotice ASC a claritromicinei ↓ 0, 69 ( 0, 62 - 500 mg de două ori pe 0, 64 ) Cmax a claritromicinei ↓ 0, 77 ( 0, 69 - 0, 86 ) metabolitului 14- OH a crescut . Deoarece activitatea metabolitului activ al claritromicinei împotriva complexului intracelular al mycobacterium avium a scăzut , toate activitățile împotriva acestui Se recomandă monitorizarea atentă a modificărilor hepatice . ASC a nevirapinei ↑ 1, 26 Cmin a nevirapinei ↑ 1, 28 Cmax a nevirapinei ↑ 1, 24 comparativ cu valorile
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
împotriva acestui Se recomandă monitorizarea atentă a modificărilor hepatice . ASC a nevirapinei ↑ 1, 26 Cmin a nevirapinei ↑ 1, 28 Cmax a nevirapinei ↑ 1, 24 comparativ cu valorile anterioare . ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină ASC a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 24 ( 0, 84- 1, 84 ) Cmin a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 22 ( 0, 86- 1, 74 ) Cmax a metabolitului 25- O - prezenta creșteri ale concentrațiilor în cazul expunerii la rifabutină și pot prezenta un risc
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
1, 26 Cmin a nevirapinei ↑ 1, 28 Cmax a nevirapinei ↑ 1, 24 comparativ cu valorile anterioare . ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină ASC a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 24 ( 0, 84- 1, 84 ) Cmin a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 22 ( 0, 86- 1, 74 ) Cmax a metabolitului 25- O - prezenta creșteri ale concentrațiilor în cazul expunerii la rifabutină și pot prezenta un risc crescut de intoxicație la rifabutină . Prin urmare , administrarea concomitentă a acestor medicamente
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
comparativ cu valorile anterioare . ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină ASC a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 24 ( 0, 84- 1, 84 ) Cmin a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 22 ( 0, 86- 1, 74 ) Cmax a metabolitului 25- O - prezenta creșteri ale concentrațiilor în cazul expunerii la rifabutină și pot prezenta un risc crescut de intoxicație la rifabutină . Prin urmare , administrarea concomitentă a acestor medicamente trebuie efectuată cu precauție . Rifampicină 600 mg o dată pe zi ASC a
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
administrarea de sunătoare . Concentrațiile plasmetice ale nevirapinei pot crește dacă se întrerupe administrarea de sunătoare . Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de VIRAMUNE . Efectul de inducție enzimatică poate persista pentru cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu sunătoare . Metaboliții nevirapinei : 4. 6 Sarcina și alăptarea Datele disponibile în prezent cu privire la femeile gravide nu indică apariția malformațiilor sau a toxicității feto/ neonatale . Până în prezent nu sunt disponibile alte date epidemiologice relevante . În studiile asupra funcției de reproducere efectuate la femele
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
leagă în proporție de aproximativ 60 % de proteinele plasmatice . Biotransformare și eliminare : Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată din substanța inițială ; prin urmare , excreția renală joacă un
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
a determinat modificări semnificative ale farmacocineticii nevirapinei . Totuși , subiecții cu ESRD necesitînd dializă au prezentat o reducere de 43, 5 % a ASC a nevirapinei după o perioadă de expunere de o săptămână . De asemenea , au fost determinate acumulări de hidroxi- metaboliți ai nevirapinei în plasmă . Aceste rezultate sugerează că suplimentarea tratamentului cu VIRAMUNE cu 200 mg în plus după fiecare dializă ar ajuta la compensarea efectelor dializei asupra clearance- ului nevirapinei . Altfel , pacienți cu CLcr ≥ 20 ml/ min nu necesită o
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
ori pe zi , cu cel puțin 6 săptămâni înainte de testarea farmacocinetică , cu o durată medie a tratamentului de 3, 4 ani . În acest studiu , nu au apărut modificări în ceea ce privește profilul farmacocinetic după doze repetate al nevirapinei și al celor cinci metaboliți oxidativi . Cu toate acestea , aproximativ 15 % dintre acești pacienți cu fibroză hepatică au concentrațiile minime ale nevirapinei peste 9000 ng/ ml ( de 2 ori mai mare decât media uzuală a concentrației minime ) . Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie monitorizați cu atenție
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
pe zi Nu sunt disponibile date clinice . Datorită căii de metabolizare a raltegravirului sunt de așteaptat interacțiuni . Raltegravir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Expunerea la claritromicină a fost 500 mg de două ori pe ASC a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 42 ( 1, 16- 1, 73 ) Cmin a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 0 ( 0, 68- 1, 49 ) Cmax a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 47 ( 1, 21- 1, 80 ) ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
raltegravirului sunt de așteaptat interacțiuni . Raltegravir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Expunerea la claritromicină a fost 500 mg de două ori pe ASC a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 42 ( 1, 16- 1, 73 ) Cmin a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 0 ( 0, 68- 1, 49 ) Cmax a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 47 ( 1, 21- 1, 80 ) ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină Cmin a rifabutinei ↔ 1, 07 ( 0, 84- 1, 37 ) Cmax
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
concomitent fără ajustarea dozelor . Expunerea la claritromicină a fost 500 mg de două ori pe ASC a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 42 ( 1, 16- 1, 73 ) Cmin a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 0 ( 0, 68- 1, 49 ) Cmax a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 47 ( 1, 21- 1, 80 ) ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină Cmin a rifabutinei ↔ 1, 07 ( 0, 84- 1, 37 ) Cmax a rifabutinei ↑ 1, 28 ( 1, 09- 1, 51 ) ASC a metabolitului
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 47 ( 1, 21- 1, 80 ) ASC a rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină Cmin a rifabutinei ↔ 1, 07 ( 0, 84- 1, 37 ) Cmax a rifabutinei ↑ 1, 28 ( 1, 09- 1, 51 ) ASC a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 24 ( 0, 84- 1, 84 ) Cmin a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 22 ( 0, 86- 1, 74 ) Cmax a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 29 ( 0, 98- 1, 68 ) Rifampicină 600 mg o dată pe zi Nu
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
rifabutinei ↑ 1, 17 ( 0, 98- 1, 40 ) Rifabutină Cmin a rifabutinei ↔ 1, 07 ( 0, 84- 1, 37 ) Cmax a rifabutinei ↑ 1, 28 ( 1, 09- 1, 51 ) ASC a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 24 ( 0, 84- 1, 84 ) Cmin a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 22 ( 0, 86- 1, 74 ) Cmax a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 29 ( 0, 98- 1, 68 ) Rifampicină 600 mg o dată pe zi Nu se recomandă administrarea concomitentă a rifampicinei și VIRAMUNE ( vezi pct . 4. 4
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
07 ( 0, 84- 1, 37 ) Cmax a rifabutinei ↑ 1, 28 ( 1, 09- 1, 51 ) ASC a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 24 ( 0, 84- 1, 84 ) Cmin a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 22 ( 0, 86- 1, 74 ) Cmax a metabolitului 25- O - desacetilrifabutină ↑ 1, 29 ( 0, 98- 1, 68 ) Rifampicină 600 mg o dată pe zi Nu se recomandă administrarea concomitentă a rifampicinei și VIRAMUNE ( vezi pct . 4. 4 ) . Datorită riscului crescut de expunere Cmin de fluconazol ↔ 0, 93 ( 0, 86
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
trebuie verificate concentrațiile plasmatice ale nevirapinei și încărcătura virală posibile și trebuie întreruptă administrarea de sunătoare . Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de VIRAMUNE . Efectul de inducție enzimatică poate persista cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu sunătoare . Metaboliții nevirapinei : 40 4. 6 Sarcina și alăptarea Datele disponibile în prezent cu privire la femeile gravide nu indică apariția malformațiilor sau a toxicității feto/ neonatale . Până în prezent nu sunt disponibile alte date epidemiologice relevante . La gravide nu există studii adecvate și bine
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
leagă în proporție de aproximativ 60 % de proteinele plasmatice . Biotransformare și eliminare : Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Într- un studiu de masă echilibru/ excreție
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]