35,511 matches
-
mg/ kg . Biodisponibilitatea absolută a dozei subcutanate de 0, 30 mg/ kg este de 82 % din cea a unei doze intravenoase de 0, 30 mg/ kg . Distribuție Metilnaltrexona prezintă o distribuție moderată în țesuturi . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) este de aproximativ 1, 1 l/ kg . La om , legarea metilnaltrexonei pe proteinele plasmatice se realizează în proporție minimă ( între 11, 0 % și 15, 3 % ) , după cum este determinat de dializa la echilibru . Metabolizare Cantitățile de metaboliți ai metilnaltrexonei recuperate
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
țesuturi . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) este de aproximativ 1, 1 l/ kg . La om , legarea metilnaltrexonei pe proteinele plasmatice se realizează în proporție minimă ( între 11, 0 % și 15, 3 % ) , după cum este determinat de dializa la echilibru . Metabolizare Cantitățile de metaboliți ai metilnaltrexonei recuperate din excreții indică faptul că metilnaltrexona este metabolizată într- o măsură mică la om . Principala cale de metabolizare pare să fie conversia la izomerii metil- 6- naltrexol și la sulfat de metilnaltrexonă . Fiecare
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
18 și 45 de ani , n = 10 ) și vârstnici ( cu vârste de minimum 65 de ani , n = 10 ) , s- a constatat faptul că efectul vârstei asupra expunerii la metilnaltrexonă este minor . Valorile medii ale Cmax și ASC la starea de echilibru au fost , în cazul vârstnicilor , de 545 ng/ ml și 412 ng· oră/ ml , cu aproximativ 8, 1 % și 20 % mai mari decât valorile respective în cazul subiecților tineri . Prin urmare , nu se recomandă ajustarea dozei în funcție de vârstă . Sex Nu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
ramipril și hidroclorotiazidă . Administrarea concomitentă de aliskiren cu valsartan ( ↓28 % ) , metformin ( ↓28 % ) , amlodipină ( ↑29 % ) sau cimetidină ( ↑19 % ) a condus la modificări ale Cmax sau ASC ale Rasilez între 20 % și 30 % . În cazul 3 administrării împreună cu atorvastatină , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale Rasilez au crescut cu 50 % . Administrarea concomitentă de Rasilez nu a avut niciun impact semnificativ asupra farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Rasilez sau a acestor medicamente administrate
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren ( 300 mg ) au crescut cu 50 % . Inhibitori moderați ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
După administrarea unei singure doze cuprinsă în intervalul de la 75 la 600 mg , o creștere de 2 ori a dozei a condus la o creștere de ~2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la subiecții sănătoși în urma administrării unei doze unice și în starea de echilibru . Aceste modificări observate însă nu s- au corelat cu gravitatea insuficienței renale . Nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Rasilez la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă , cu toate că trebuie acționat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă . Farmacocinetica
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
ramipril și hidroclorotiazidă . Administrarea concomitentă de aliskiren cu valsartan ( ↓28 % ) , metformin ( ↓28 % ) , amlodipină ( ↑29 % ) sau cimetidină ( ↑19 % ) a condus la modificări ale Cmax sau ASC ale Rasilez între 20 % și 30 % . În cazul 12 administrării împreună cu atorvastatină , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale Rasilez au crescut cu 50 % . Administrarea concomitentă de Rasilez nu a avut niciun impact semnificativ asupra farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Rasilez sau a acestor medicamente administrate
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren ( 300 mg ) au crescut cu 50 % . Inhibitori moderați ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
După administrarea unei singure doze cuprinsă în intervalul de la 75 la 600 mg , o creștere de 2 ori a dozei a condus la o creștere de ~2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la subiecții sănătoși în urma administrării unei doze unice și în starea de echilibru . Aceste modificări observate însă nu s- au corelat cu gravitatea insuficienței renale . Nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Rasilez la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă , cu toate că trebuie acționat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă . Farmacocinetica
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de două ori pe zi . 5 farmacocinetic este independent de doză . După administrări repetate ( 10 zile de tratament cu 50 mg riluzol de două ori pe zi ) , concentrația plasmatică a riluzolului nemodificat a crescut de două ori , iar starea de echilibru a fost atinsă în mai puțin de 5 zile . După administrare pe cale orală , riluzolul se absoarbe rapid , atingând concentrația plasmatică maximă în 60 până la 90 minute ( Cmax = 173 ± 72 ( DS ) ng/ ml ) . Aproximativ 90 % din doză se absoarbe , iar biodisponibilitatea
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
în principal în bilă . Se așteaptă ca la acești pacienți clearance- ul hepatic al telmisartanului să fie redus . În plus , MicardisPlus trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție hepatică alterată sau boală hepatică în evoluție , deoarece modificări minore ale echilibrului hidro- electrolitic pot precipita coma hepatică . Nu există experiență clinică referitoare la administrarea MicardisPlus la pacienții cu insuficiență hepatică . Hipertensiune arterială renovasculară : Există un risc crescut de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
în principal în bilă . Se așteaptă ca la acești pacienți clearance- ul hepatic al telmisartanului să fie redus . În plus , MicardisPlus trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție hepatică alterată sau boală hepatică în evoluție , deoarece modificări minore ale echilibrului hidro- electrolitic pot precipita coma hepatică . Nu există experiență clinică referitoare la administrarea MicardisPlus la pacienții cu insuficiență hepatică . Hipertensiune arterială renovasculară : Există un risc crescut de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
în principal în bilă . Se așteaptă ca la acești pacienți clearance- ul hepatic al telmisartanului să fie redus . În plus , MicardisPlus trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție hepatică alterată sau boală hepatică în evoluție , deoarece modificări minore ale echilibrului hidro- electrolitic pot precipita coma hepatică . Nu există experiență clinică referitoare la administrarea MicardisPlus la pacienții cu insuficiență hepatică . Hipertensiune arterială renovasculară : Există un risc crescut de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
exemplu ketoconazolul , itraconazolul , ritonavirul ) . Administrarea concomitentă a bosentan ( un inductor moderat al izoenzimelor CYP3A4 , CYP2C9 și posibil CYP2C19 ) în doză de 125 mg de două ori pe zi cu sildenafil 80 mg de trei ori pe zi ( la starea de echilibru ) timp de 6 zile la voluntari sănătoși a determinat o scădere de 63 % a ASC pentru sildenafil . 5 Eficacitatea sildenafilului trebuie monitorizată cu atenție la pacienții care utilizează inductori puternici ai CYP3A4 , cum ar fi carbamazepina , fenitoina , fenobarbitalul , sunătoarea și
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
la voluntari sănătoși a determinat o scădere de 63 % a ASC pentru sildenafil . 5 Eficacitatea sildenafilului trebuie monitorizată cu atenție la pacienții care utilizează inductori puternici ai CYP3A4 , cum ar fi carbamazepina , fenitoina , fenobarbitalul , sunătoarea și rifampicina . La starea de echilibru , administrarea asociată de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor potent al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Pe baza acestor date farmacocinetice rezultă că administrarea asociată de sildenafil și ritonavir este contraindicată la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară ( vezi pct . 4. 3 ) . La starea de echilibru , administrarea asociată de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
proteazei HIV și al CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC a sildenafilului . Sildenafilul nu a influențat parametrii farmacocinetici ai saquinavirului . La starea de echilibru , când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg în asociere cu eritromicina ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al CYP3A4 , s- a înregistrat o creștere cu
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]