35,511 matches
-
și sincopă . Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienții tratați cu blocante alfa- adrenergice poate determina apariția hipotensiunii arteriale simptomatice la pacienții susceptibili ( vezi pct . 4. 4 ) . Sildenafilul ( 100 mg în doză unică ) nu a influențat parametrii farmacocinetici la starea de echilibru ai inhibitorului proteazei HIV , saquinavir , care este substrat/ inhibitor al CYP3A4 . În concordanță cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/ GMPc ( vezi pct . 5. 1 ) , s- a demonstrat că acesta potențează efectele hipotensive ale nitraților și , de aceea
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
a sildenafilului după administrarea dozei de 80 mg de trei ori pe zi a fost în medie cu 43 % ( IC 90 % : 27- 60 % ) mai mare decât cea observată la dozele mai mici . Distribuție : Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) pentru sildenafil este de 105 l , indicând distribuția tisulară . După administrarea orală a dozei de 20 mg de trei ori pe zi , media concentrațiilor plasmatice totale maxime pentru sildenafil la starea de echilibru este de aproximativ 113 ng/ ml
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
mediu de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) pentru sildenafil este de 105 l , indicând distribuția tisulară . După administrarea orală a dozei de 20 mg de trei ori pe zi , media concentrațiilor plasmatice totale maxime pentru sildenafil la starea de echilibru este de aproximativ 113 ng/ ml . Sildenafilul și principalul său metabolit circulant , N- demetil sunt legați în proporție de aproximativ 96 % de proteinele plasmatice . Principalul metabolit circulant rezultă prin N- demetilarea sildenafilului . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au fost semnificativ crescute , cu 154 % și , respectiv , cu 87 % , la pacienții cu ciroză față de cei cu funcție hepatică normală . Farmacocinetică populațională : La pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară , concentrațiile medii la starea de echilibru plasmatic au fost cu 20- 50 % mai mari pentru dozele investigate de 20- 80 mg de trei ori pe zi , comparativ cu voluntarii sănătoși . Valoarea Cmin a fost de două ori mai mare față de cea a voluntarilor sănătoși . Ambele rezultate
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
anginei ( p < 0, 001 ) , în comparație cu pacienții cărora li s- a administrat placebo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare . Starea de echilibru este realizată , în general , în decurs de 3 zile de administrare a dozei de două ori pe zi . 10 Absorbție : Valoarea medie a biodisponibilității absolute a ranolazinei după administrarea orală a comprimatelor de ranolazină cu eliberare imediată este cuprinsă între
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
cu eliberare imediată este cuprinsă între 35−50 % , cu mari variații inter - individuale . Expunerea la Ranexa crește mai mult decât proporțional cu doza . S- a înregistrat o creștere de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l . Eliminare : Ranolazina este eliminată în principal prin metabolizare . Mai puțin de 5 % din doză este excretată nemodificată prin urină și fecale . După administrarea orală a unei singure doze de 500
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
73 % din radioactivitate s- a regăsit în urină și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
anginei ( p < 0, 001 ) , în comparație cu pacienții cărora li s- a administrat placebo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare . Starea de echilibru este realizată , în general , în decurs de 3 zile de administrare a dozei de două ori pe zi . Absorbție : Valoarea medie a biodisponibilității absolute a ranolazinei după administrarea orală a comprimatelor de ranolazină cu eliberare imediată este cuprinsă între 35
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
cu eliberare imediată este cuprinsă între 35−50 % , cu mari variații inter - individuale . Expunerea la Ranexa crește mai mult decât proporțional cu doza . S- a înregistrat o creștere de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 22 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 22 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l . Eliminare : Ranolazina este eliminată în principal prin metabolizare . Mai puțin de 5 % din doză este excretată nemodificată prin urină și fecale . După administrarea orală a unei singure doze de 500
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
73 % din radioactivitate s- a regăsit în urină și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
anginei ( p < 0, 001 ) , în comparație cu pacienții cărora li s- a administrat placebo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare . Starea de echilibru este realizată , în general , în decurs de 3 zile de administrare a dozei de două ori pe zi . Absorbție : Valoarea medie a biodisponibilității absolute a ranolazinei după administrarea orală a comprimatelor de ranolazină cu eliberare imediată este cuprinsă între 35
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
cu eliberare imediată este cuprinsă între 35−50 % , cu mari variații inter - individuale . Expunerea la Ranexa crește mai mult decât proporțional cu doza . S- a înregistrat o creștere de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 33 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 33 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l . Eliminare : Ranolazina este eliminată în principal prin metabolizare . Mai puțin de 5 % din doză este excretată nemodificată prin urină și fecale . După administrarea orală a unei singure doze de 500
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
73 % din radioactivitate s- a regăsit în urină și 25 % în fecale . Clearance- ul ranolazinei este dependent de doză , scăzând o dată cu creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
mg* h/ l la adulți . Distribuție : Hidroxicarbamida se distribuie rapid în întregul organism , trece în lichidul cefalorahidian , se regăsește în lichidul peritoneal și în lichidul de ascită și se concentrează în leucocite și eritrocite . Volumul de distribuție la starea de echilibru , ajustat în funcție de biodisponibilitate , este de 0, 57 l/ kg la pacienții cu drepanocitoză ( ajungând la valori de aproximativ 72 și 90 l la copii , respectiv la adulți ) . Metabolizare : Căile de metabolizare , precum și metaboliții , nu sunt pe deplin definite . Urea este
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
administrării concomitente a substanțelor care reprezintă substraturi ale citocromului P450 sau ale glicoproteinei P . Eliminare : În cadrul unui studiu după doze repetate , la pacienți adulți cu drepanocitoză , aproximativ 60 % din doza de hidroxicarbamidă a fost detectată în urină , la starea de echilibru . La adulți , valoarea totală a clearance- ului , ajustată în funcție de biodisponibilitate , a fost de 9, 89 l/ h ( 0, 16 l/ h și kg ) , din care 5, 64 și 4, 25 l/ h prin clearance renal , respectiv non- renal . Valoarea respectivă
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
raportată în alte indicații . Vârstnici , sex , rasă : Nu sunt disponibile date cu privire la diferențele farmacocinetice determinate de vârstă ( cu excepția pacienților pediatrici ) , sex sau rasă . Copii și adolescenți : La copii , adolescenți și adulți cu drepanocitoză , expunerea sistemică la hidroxicarbamidă la starea de echilibru a fost similară , conform valorii medii a ariei de sub curba concentrațiilor plasmatice în funcție de timp . Concentrațiile plasmatice maxime și volumul aparent de distribuție legat de greutatea corporală au fost comparabile între grupele de vârstă . Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime și
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]