35,511 matches
-
oră , la fiecare 4 săptămâni , pe o perioadă de 24 săptămâni . Pentru o doză de 8 mg/ kg de tocilizumab , administrată la fiecare 4 săptămâni , au fost estimați următorii parametri ( media estimată ± DS ) : aria de sub curbă ( ASC ) la starea de echilibru = 35000 ± 15500 h· µg/ ml , concentrația minimă ( Cmin ) = 9, 74 ± 10, 5 μg/ ml și concentrația maximă ( Cmax ) = 183 ± 85. 6 µg/ ml și ratele de acumulare pentru ASC și Cmax au fost mici , 122 , respectiv 106 . Rata de acumulare
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]
-
de acumulare pentru ASC și Cmax au fost mici , 122 , respectiv 106 . Rata de acumulare a fost mai mare pentru Cmin ( 2, 35 ) , care era de așteptat , ținând cont de contribuția clearance - lui non- linear la concentrații scăzute . Starea de echilibru a fost atinsă după prima administrare pentru Cmax și după 8 și 20 săptămâni pentru ASC și respectiv Cmin , . Distribuție La pacienții cu PR , volumul de distribuție central a fost de 3, 5 l , volumul de distribuție periferic a fost
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]
-
20 săptămâni pentru ASC și respectiv Cmin , . Distribuție La pacienții cu PR , volumul de distribuție central a fost de 3, 5 l , volumul de distribuție periferic a fost de 2, 9 l , rezultând un volum de distribuție la starea de echilibru de 6, 4 l . Eliminare După administrarea intravenoasă , tocilizumab urmează o cale bifazică de eliminare din circulație . Clearence- ul total al tocilizumabului a fost dependent de concentrație și este suma clearance- lui linear și non- linear . Clearance- ul linear a
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]
-
la concentrațiile scăzute de tocilizumab . Imediat ce calea clearance- ului non- linear este saturată , la concentrații ridicate de tocilizumab , clearance- ul este în principal determinat de clearance- ul linear . 12 t/ 2 al tocilizumabului este dependent de concentrație . La starea de echilibru , după o doză de 8 mg/ kg , la fiecare 4 săptămâni , t/ 2 efectiv scade cu diminuarea concentrațiilor , într- un interval de dozare de 14 până la 8 zile . Linearitate Parametrii farmacocinetici ai tocilizumabului nu s- au modificat în timp . A
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]
-
în timp . A fost observată o creștere a ASC și a Cmin mai mare decât cea proporțională cu doza pentru doze de 4 și 8 mg/ kg , administrate la fiecare 4 săptămâni . Cmax crește proporțional cu doza . La starea de echilibru , valorile estimate ale ASC și Cmin au fost de 2, 7 și respectiv 6, 5 ori mai mari la 8 mg/ kg comparativ cu 4 mg/ kg , respectiv . Insuficiența renală : Nu au fost efectuate studii specifice ale efectului insuficienței renale
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]
-
ramipril și hidroclorotiazidă . Administrarea concomitentă de aliskiren cu valsartan ( ↓28 % ) , metformin ( ↓28 % ) , amlodipină ( ↑29 % ) sau cimetidină ( ↑19 % ) a condus la modificări ale Cmax sau ASC ale Riprazo între 20 % și 30 % . În cazul 3 administrării împreună cu atorvastatină , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale Riprazo au crescut cu 50 % . Administrarea concomitentă de Riprazo nu a avut niciun impact semnificativ asupra farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Riprazo sau a acestor medicamente administrate
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
P- gp va depinde de gradul de inhibare a acestui transportor . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren ( 300 mg ) au crescut cu 50 % . Inhibitori moderați ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
După administrarea unei singure doze cuprinsă în intervalul de la 75 la 600 mg , o creștere de 2 ori a dozei a condus la o creștere de ~2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 8 Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la subiecții sănătoși în urma administrării unei doze unice și în starea de echilibru . Aceste modificări observate însă nu s- au corelat cu gravitatea insuficienței renale . Nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Riprazo la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă , cu toate că trebuie acționat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă . Farmacocinetica
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
ramipril și hidroclorotiazidă . Administrarea concomitentă de aliskiren cu valsartan ( ↓28 % ) , metformin ( ↓28 % ) , amlodipină ( ↑29 % ) sau cimetidină ( ↑19 % ) a condus la modificări ale Cmax sau ASC ale Riprazo între 20 % și 30 % . În cazul 12 administrării împreună cu atorvastatină , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale Riprazo au crescut cu 50 % . Administrarea concomitentă de Riprazo nu a avut niciun impact semnificativ asupra farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Riprazo sau a acestor medicamente administrate
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
P- gp va depinde de gradul de inhibare a acestui transportor . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren ( 300 mg ) au crescut cu 50 % . Inhibitori moderați ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
atinse în decurs de 5- 7 zile după administrarea o dată pe zi , iar concentrațiile la starea de echilibru sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
După administrarea unei singure doze cuprinsă în intervalul de la 75 la 600 mg , o creștere de 2 ori a dozei a condus la o creștere de ~2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 17 Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la subiecții sănătoși în urma administrării unei doze unice și în starea de echilibru . Aceste modificări observate însă nu s- au corelat cu gravitatea insuficienței renale . Nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Riprazo la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă , cu toate că trebuie acționat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă . Farmacocinetica
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
10 sau 20 mg/ kg infliximab a produs creșteri ale concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) și ale ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) proporționale cu doza . Volumul de distribuție ( Vd mediu de 3 - 4, 1 litri ) la starea de echilibru nu a fost dependent de doza administrată și a indicat distribuția infliximab cu preponderență în compartimentul vascular . Nu s- a observat o dependență de timp a farmacocineticii . Căile de eliminare a infliximab nu au fost caracterizate . În urină nu s-
Ro_898 () [Corola-website/Science/291657_a_292986]
-
fost 0, 31 ± 0, 12 ml/ oră/ kg , volumul mediu de distribuție , 110, 3 ± 17, 9 ml/ kg , iar timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare , 11, 3 ± 3, 4 zile . Pe baza acestor date , se estimează că starea de echilibru este atinsă în aproximativ 49 - 56 de zile . La majoritatea pacienților , activitatea farmacodinamică este corelată în mod direct cu concentrațiile plasmatice ale eculizumab și cu menținerea concentrațiilor plasmatice minime peste ≥ 35 micrograme/ ml , cu blocarea practic completă a activității hemolitice
Ro_964 () [Corola-website/Science/291723_a_293052]
-
se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai mare față de valoarea ariei pentru doza unică . În cazul administrării orale a 600 mg de două ori pe zi , concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă după aproximativ patru săptămâni , valoarea medie a acesteia fiind de aproximativ 2200 ng/ ml . După întreruperea administrării , timpul de înjumătățire a fost de aproximativ 298 ore , ceea ce reflectă , probabil , eliminare lentă din compartimentele non- plasmatice . Efectul alimentelor
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai mare față de valoarea ariei pentru doza unică . În cazul administrării orale a 600 mg de două ori pe zi , concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă după aproximativ patru săptămâni , valoarea medie a acesteia fiind de aproximativ 2200 ng/ ml . După întreruperea administrării , timpul de înjumătățire a fost de aproximativ 298 ore , ceea ce reflectă , probabil , eliminare lentă din compartimentele non- plasmatice . Efectul alimentelor
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai mare față de valoarea ariei pentru doza unică . În cazul administrării orale a 600 mg de două ori pe zi , concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă după aproximativ patru săptămâni , valoarea medie a acesteia fiind de aproximativ 2200 ng/ ml . După întreruperea administrării , timpul de înjumătățire a fost de aproximativ 298 ore , ceea ce reflectă , probabil , eliminare lentă din compartimentele non- plasmatice . Efectul alimentelor
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
de 30 minute este de 7, 1±5, 1 mg/ l . Există o creștere proporțională a Cmax și ASC în funcție de doza unică testată , doză unică ce a variat între 20 mg și 60 mg . Volumul de distribuție la starea de echilibru a fost 8, 6±4, 1 l . Gradul de distribuție în diverse compartimente ale organismului nu a fost complet studiat . Studiile in vitro folosind țesuturi umane indică faptul că basiliximab se leagă numai de limfocitele și macrofagele/ monocitele activate . Timpul
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]