4,332 matches
-
reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
ani de tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică populațională nu au arătat nici o relație între vârstă și clearance- ul aparent al
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
dar și de CYP3A4 . Datele clinice obținute la voluntari sănătoși sprijină concluzia că CYP2C8 este cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
dar și de CYP3A4 . Datele clinice obținute la voluntari sănătoși sprijină concluzia că CYP2C8 este cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
dar și de CYP3A4 . Datele clinice obținute la voluntari sănătoși sprijină concluzia că CYP2C8 este cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
vedere tratamente alternative . Cum acționează Altargo ? Substanța activă conținută de Altargo , retapamulin , este un antibiotic ce aparține clasei „ pleuromutilin ” . Este derivatul unui compus produs de anumite tipuri de ciuperci . Funcționează prin blocarea ribozomilor bacterieni ( părțile celulelor unde se produc proteinele ) , inhibând creșterea bacteriilor . Lista completă a bacteriilor împotriva cărora Altargo este activ poate fi găsită în Rezumatul caracteristicilor produsului . Cum a fost studiat Altargo ? Efectele unguentului Altargo au fost testate inițial pe modele experimentale înainte de a fi studiate la oameni . 7
Ro_60 () [Corola-website/Science/290820_a_292149]
-
și placebo , atât în cazul administrării în monoterapie , cât și în cazul asocierii cu alcoolul . Enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei nu a fost încă identificată și , de aceea , unele interacțiuni cu alte medicamente nu pot fi complet excluse . Desloratadina nu inhibă CYP3A4 in vivo , iar in vitro studiile au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu reprezintă nici substrat , nici inhibitor al glicoproteinei- P . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale nu au evidențiat efecte teratogene nici ale desloratadinei
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
cu alcoolul . Enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei nu a fost încă identificată și , de aceea , unele interacțiuni cu alte medicamente nu pot fi complet excluse . Desloratadina nu inhibă CYP3A4 in vivo , iar in vitro studiile au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu reprezintă nici substrat , nici inhibitor al glicoproteinei- P . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale nu au evidențiat efecte teratogene nici ale desloratadinei , nici ale asocierii de loratadină cu pseudoefedrină . Nu a fost stabilită siguranța administrării
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind efectul aplicării de retapamulin concomitent cu alte preparate topice , pe aceeași zonă a pielii , motiv pentru care asocierea nu este recomandată . La nivelul microzomilor hepatici umani s- a dovedit că retapamulin inhibă puternic CYP3A4 . Pe baza concentrațiilor plasmatice mici obținute la om , după aplicarea topică la nivelul escoriațiilor cutanate 3 sau a plăgilor superficiale infectate , nu este de așteptat in vivo o inhibare relevantă clinic ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrarea concomitentă de
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
care este izolat prin fermentare din Clitopilus passeckerianus ( anterior Pleurotus passeckerianus ) . Datele indică faptul că situsul de legare implică proteina ribozomală L3 și este în regiunea situsului ribozomal P și a centrului peptidil- transferazei . Prin legarea de acest situs , pleuromutilin inhibă transferul peptidil , blochează parțial interacțiunile situsului P și împiedică formarea normală a subunităților ribozomale active 50S . Retapamulin este predominant bacteriostatic asupra S . aureus și S . pyogenes . In vitro , au fost identificate două mecanisme care reduc sensibilitatea la retapamulin . Unul implică
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
ABC vgaAv ) . S- a demonstrat că acest mecanism nespecific de eflux reduce și activitatea in vitro a streptograminei A . În programul de studii clinice nu a fost observată dezvoltarea rezistenței în timpul tratamentului cu retapamulin și toate izolatele clinice au fost inhibate de concentrații de retapamulin < 2 μg/ ml . Prevalența rezistenței dobândite poate prezenta variații geografice și temporale pentru speciile selectate și este de dorit obținerea unor informații locale asupra rezistenței , în special atunci când se tratează infecții severe . În funcție de necesități , este
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
parte , de asemenea , din EPAR ) . Cum acționează Arixtra ? Coagularea sângelui poate reprezenta o problemă atunci cand fluxul sanguin este tulburat în vreun fel . Arixtra este un anticoagulant ; acesta împiedica coagularea sângelui ( formarea de cheaguri ) . Ingredientul activ conținut de Arixtra , fondaparinux sodium , inhiba una dintre substanțele ( unul dintre factorii ) implicate ( implicați ) în coagularea sângelui , si anume factorul Xa . Când acesta este blocat , nu se mai poate produce trombina ( alt factor ) și nu se mai pot forma cheaguri . Prin utilizarea soluției Arixtra după o
Ro_85 () [Corola-website/Science/290845_a_292174]
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Palonosetronul este metabolizat în principal de CYP2D6 și , în mai mică măsură , de izoenzimele CYP3A4 și CYP1A2 . Pe baza studiilor in vitro , palonosetronul , în concentrații semnificative din punct de vedere clinic , nu inhibă și nu induce izoenzimele citocromului P450 . Medicamente chimioterapice : în studiile preclinice , palonosetronul nu a inhibat activitatea antitumorală a celor cinci medicamente chimioterapice testate ( cisplatina , ciclofosfamida , citarabina , doxorubicina și mitomicina C ) . Metoclopramida : într- un studiu clinic , nu s- au observat interacțiuni
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
și , în mai mică măsură , de izoenzimele CYP3A4 și CYP1A2 . Pe baza studiilor in vitro , palonosetronul , în concentrații semnificative din punct de vedere clinic , nu inhibă și nu induce izoenzimele citocromului P450 . Medicamente chimioterapice : în studiile preclinice , palonosetronul nu a inhibat activitatea antitumorală a celor cinci medicamente chimioterapice testate ( cisplatina , ciclofosfamida , citarabina , doxorubicina și mitomicina C ) . Metoclopramida : într- un studiu clinic , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative între palonosetronul administrat intravenos în doză unică și concentrația la starea de echilibru
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
XO ) . De aceea , se recomandă prudență dacă aceste substanțe active se administrează concomitent , iar concentrația de teofilină trebuie monitorizată la pacienții care încep tratament cu febuxostat . Naproxen și alți inhibitori ai glucuronoconjugării Metabolizarea febuxostatului depinde de enzimele UGT . Medicamentele care inhibă glucuronoconjugarea , cum sunt medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și probenecidul , pot teoretic să afecteze eliminarea febuxostatului . La subiecții sănătoși , utilizarea concomitentă de febuxostat și naproxen 250 mg de două ori pe zi a fost asociată cu o creștere a expunerii la febuxostat
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki mai mică decât un nanomol . S- a demonstrat că febuxostatul inhibă puternic atât forma oxidată a XO , cât și pe cea redusă . Rezultatele studiilor clinice Eficacitatea ADENURIC a fost demonstrată în cadrul a două studii pivot de fază 3 ( studiul APEX și studiul FACT descrise mai jos ) , desfășurate la 1832 pacienți cu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
XO ) . De aceea , se recomandă prudență dacă aceste substanțe active se administrează concomitent , iar concentrația de teofilină trebuie monitorizată la pacienții care încep tratament cu febuxostat . Naproxen și alți inhibitori ai glucuronoconjugării Metabolizarea febuxostatului depinde de enzimele UGT . Medicamentele care inhibă glucuronoconjugarea , cum sunt medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și probenecidul , pot teoretic să afecteze eliminarea febuxostatului . La subiecții sănătoși , utilizarea concomitentă de febuxostat și naproxen 250 mg de două ori pe zi a fost asociată cu o creștere a expunerii la febuxostat
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki mai mică decât un nanomol . S- a demonstrat că febuxostatul inhibă puternic atât forma oxidată a XO , cât și pe cea redusă . Rezultatele studiilor clinice Eficacitatea ADENURIC a fost demonstrată în cadrul a două studii pivot de fază 3 ( studiul APEX și studiul FACT descrise mai jos ) , desfășurate la 1832 pacienți cu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat că bivalirudina inhibă atât trombina solubilă ( liberă ) , cât și cea care ia parte la formarea cheagurilor . Bivalirudina rămâne activă și nu este neutralizată de substanțele rezultate din eliberarea plachetară . De asemenea , studiile in vitro au arătat că bivalirudina prelungește timpul parțial de activare
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
pacientul este expus la alergen , cum ar fi polenul , acarienii din praful de casă sau alte animale . Cum acționează AVAMYS ? Substanța activă conținută de AVAMYS , furoatul de fluticazonă , este un corticosteroid . Acesta acționează în mod asemănător cu hormonii corticosteroizi naturali , inhibând activitatea sistemului imunitar prin atașarea la receptorii diferitelor tipuri de celule imune . Acest lucru duce la reducerea eliberării substanțelor implicate în procesul inflamator , cum ar fi histamina , reducând simptomele de alergie . Cum a fost studiat AVAMYS ? Efectele AVAMYS au fost
Ro_101 () [Corola-website/Science/290861_a_292190]
-
asociată cu hipercalciurie sau hipercalcemie . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : bifosfonați , combinații , codul ATC : M05BB03 . Comprimatul ADROVANCE conține o asociere de două substanțe active alendronat sodic trihidrat și colecalciferol ( vitamină D3 ) . Alendronat Alendronatul sodic este un bifosfonat care inhibă resorbția osoasă osteoclastică fără a avea efect direct asupra formării osoase . Studiile preclinice au arătat o localizare preferențială a alendronatului la nivelul locurilor de resorbție activă . Activitatea osteoclastelor este inhibată , dar recrutarea și atașarea osteoclastelor nu sunt afectate . Osul format
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
colecalciferol ( vitamină D3 ) . Alendronat Alendronatul sodic este un bifosfonat care inhibă resorbția osoasă osteoclastică fără a avea efect direct asupra formării osoase . Studiile preclinice au arătat o localizare preferențială a alendronatului la nivelul locurilor de resorbție activă . Activitatea osteoclastelor este inhibată , dar recrutarea și atașarea osteoclastelor nu sunt afectate . Osul format în perioada tratamentului cu alendronat este de calitate normală . Colecalciferol ( vitamină D3 ) Vitamina D3 este produsă în piele prin conversia 7- dehidrocolesterolului în vitamină D3 de către radiațiile ultraviolete . În absența
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
asociată cu hipercalciurie sau hipercalcemie . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : bifosfonați , combinații , codul ATC : M05BB03 . Comprimatul ADROVANCE conține o asociere de două substanțe active alendronat sodic trihidrat și colecalciferol ( vitamină D3 ) . Alendronat Alendronatul sodic este un bifosfonat care inhibă resorbția osoasă osteoclastică fără a avea efect direct asupra formării osoase . Studiile preclinice au arătat o localizare preferențială a alendronatului la nivelul locurilor de resorbție activă . Activitatea osteoclastelor este inhibată , dar recrutarea și atașarea osteoclastelor nu sunt afectate . Osul format
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
colecalciferol ( vitamină D3 ) . Alendronat Alendronatul sodic este un bifosfonat care inhibă resorbția osoasă osteoclastică fără a avea efect direct asupra formării osoase . Studiile preclinice au arătat o localizare preferențială a alendronatului la nivelul locurilor de resorbție activă . Activitatea osteoclastelor este inhibată , dar recrutarea și atașarea osteoclastelor nu sunt afectate . Osul format în perioada tratamentului cu alendronat este de calitate normală . Colecalciferol ( vitamină D3 ) Vitamina D3 este produsă în piele prin conversia 7- dehidrocolesterolului în vitamină D3 de către radiațiile ultraviolete . În absența
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
neurologice . Totuși , se cunoaște că nelarabina poate fi genotoxică pentru celulele provenite din țesuturi de mamifere ( vezi pct . 5. 3 ) . 4 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune In vitro , nelarabina și ara- G nu au inhibat semnificativ activitatea principalelor izoenzime ale citocromului hepatic P450 ( CYP ) - CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , sau CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă de nelarabină în asociere cu inhibitori ai dezaminării adenozinei , cum este pentostatina . 4. 6 Sarcina și alăptarea
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]