3,869 matches
-
de angiotensină II , ca urmare a blocării de către valsartan a receptorilor AT1 , pot stimula receptorii de subtip AT2 care tind să contrabalanseze efectul receptorilor AT1 . Valsartanul nu a demonstrat o activitate agonistă parțială la nivelul receptorilor AT1 și are o afinitate mult mai mare ( de aproximativ 20000 ori ) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2 . Valsartanul nu inhibă ECA , cunoscută și sub denumirea de kininază II , care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina . Având în vedere că nu
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
ca agonist asupra țesutului osos și parțial asupra metabolismului colesterolului ( scăderea colesterolului total și LDL ) , dar nu și în hipotalamus sau în țesuturile uterine sau mamare . Ca și acțiunile estrogenilor , acțiunile biologice ale raloxifenului sunt mediate de legarea cu înaltă afinitate de receptorii estrogenici și de reglarea expresiei genice . Această legare determină expresia diferențiată a unor multiple gene reglate de estrogeni , în diferite țesuturi . Datele recente sugerează că receptorul estrogenic poate să regleze expresia genelor pe cel puțin două căi distincte
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
care au legătură în mod direct sau indirect cu activitatea antiestrogenică ( vezi pct . 5. 3 ) . 4 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Antiestrogeni , codul ATC : Mecanism de acțiune Fulvestrant este un antagonist competitiv al receptorilor estrogenici ( RE ) cu o afinitate comparabilă cu cea a estradiolului . Fulvestrant blochează acțiunea trofică a hormonilor estrogeni , fără ca el să aibă vreo activitate parțial agonistă ( asemănătoare cu cea a estrogenului ) . Mecanismul de acțiune este asociat cu fenomenul de scădere a densității ( down- regulation ) proteinelor receptoare
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
de hiperstimulare generală a sistemului nervos central ( CNS ) , trebuie luat în considerare tratament clinic simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : alte medicamente pentru tratamentul demenței , cod ATC : Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totale la MMSE , mini testul pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) , de 3- 14
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
acidifierea urinii , diureza forțată În cazul semnelor și simptomelor de hiperstimulare generală a sistemului nervos central ( CNS ) , trebuie luat în considerare tratament clinic simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă [ valori inițiale ale scorurilor totale la MMSE , mini testul pentru examinarea stării mentale , ( MMSE ) de 3- 14
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
hepatice ) , acidifierea urinii , diureza forțată În cazul semnelor și simptomelor de hiperstimulare generală a sistemului nervos central ( CNS ) , trebuie luat în considerare tratament clinic simptomatic . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totale la MMSE , mini testul pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) , de 3- 14
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
posibilității recirculării entero- hepatice ) , acidifierea urinii , diureza forțată În cazul semnelor și simptomelor de hiperstimulare generală a sistemului nervos central ( CNS ) , trebuie luat în considerare tratament clinic simptomatic . 5 . Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totale la MMSE , mini testul pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) , de 3- 14
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
și difosfat , apoi la conjugatul activ , clofarabin 5 ’ - trifosfat . În plus , clofarabina prezintă o mai mare rezistență la degradarea celulară determinată de către adenozin dezaminază și o tendință mai mică la clivajul fosforolitic decât alte substanțe active din clasa sa , în timp ce afinitatea clofarabin trifosfatului pentru α- ADN polimerază și ribonucleotid reductază este similară sau mai mare față de cea a dezoxiadenozin trifosfatului . Efecte farmacodinamice : Studiile in vitro au demonstrat faptul că clofarabina inhibă creșterea celulară și are efecte citotoxice asupra mai multor linii
Ro_327 () [Corola-website/Science/291086_a_292415]
-
să prezinte situația autorității competente. (2) Un conflict de interese survine în cazul în care exercitarea imparțială și obiectivă a funcțiilor unui actor în execuția bugetară sau ale unui auditor intern este compromisă din motive care implică familia, viața personală, afinitatea politică sau națională, interesul economic sau orice alt interes comun cu cel al beneficiarului. (3) Autoritatea competentă menționată în alin. (1) este superiorul direct al angajatului în cauză. Dacă angajatul este directorul, autoritatea competentă este consiliului de administrație. Articolul 36
jrc5882as2002 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91054_a_91841]
-
în timpul testării. Această metodă poate să fie deosebit de utilă pentru substanțele chimice dificil de studiat în alte sisteme experimentale (adică substanțele volatile; substanțe care nu sunt solubile în apă la o concentrație care să poată fi măsurată analitic; substanțe cu afinitate mare pentru suprafață sistemelor de incubare). Metodă se poate utiliza la amestecurile care dau benzi de eluție neseparate. În acest caz, este necesar să se stabilească limitele superioară și inferioară ale valorilor log Kco pentru compușii amestecului testat. Impuritățile pot
jrc5127as2001 by Guvernul României () [Corola-website/Law/90295_a_91082]
-
criteriile utilizate pentru identificare (de exemplu, identificarea morfologică, biochimică, serologică, moleculară). (iv) Trebuie să se precizeze denumirea comună sau cea alternativă și denumirile ieșite din uz, precum și numele de cod utilizate în timpul dezvoltării, dacă există. (v) Trebuie să se indice afinitățile cu agenții patogeni cunoscuți. 1.4. Specificarea materialului utilizat la fabricarea produselor preparate 1.4.1 Conținutul de microorganism Trebuie să se precizeze conținutul minim și maxim de microorganism din materialul utilizat le fabricarea produselor preparate. Conținutul ar trebui să
jrc5110as2001 by Guvernul României () [Corola-website/Law/90278_a_91065]
-
relevante. Trebuie să se prezinte informații cu privire la căile posibile de răspândire a microorganismului (pe calea aerului sub formă de particule de praf sau aerosoli, cu organismele gazdă drept vectori etc.), în condiții tipice de mediu, relevante pentru utilizare. 2.6. Afinitățile cu agenții patogeni ai plantelor sau ai animalelor sau ai oamenilor Se indică existența posibilă a uneia sau mai multor specii de genul microorganismelor active și/sau, dacă este relevant, contaminante, cunoscute a fi agenți patogeni pentru oameni, animale, culturi
jrc5110as2001 by Guvernul României () [Corola-website/Law/90278_a_91065]
-
ambrisentan glucuronoconjugat ( 13 % ) . De asemenea , ambrisentanul suferă o metabolizare oxidativă , în principal sub acțiunea CYP3A4 și mai puțin sub acțiunea CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4- hidroximetil ambrisentan ( 21 % ) , care este în continuare glucuronoconjugat la 4- hidroximetil ambrisentan ( 5 % ) . Afinitatea de legare a 4- hidroximetil ambrisentanului pentru receptorul endotelinic uman este de 65 ori mai scăzută comparativ cu cea a ambrisentanului . Prin urmare , la concentrațiile observate în plasmă ( aproximativ 4 % raportat la ambrisentanul parental ) , 4- hidroximetil ambrisentanul nu este de
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ambrisentan glucuronoconjugat ( 13 % ) . De asemenea , ambrisentanul suferă o metabolizare oxidativă , în principal sub acțiunea CYP3A4 și mai puțin sub acțiunea CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4- hidroximetil ambrisentan ( 21 % ) , care este în continuare glucuronoconjugat la 4- hidroximetil ambrisentan ( 5 % ) . Afinitatea de legare a 4- hidroximetil ambrisentanului pentru receptorul endotelinic uman este de 65 ori mai scăzută comparativ cu cea a ambrisentanului . Prin urmare , la concentrațiile observate în plasmă ( aproximativ 4 % raportat la ambrisentanul parental ) , 4- hidroximetil ambrisentanul nu este de
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 11 Duloxetina este un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . Inhibă slab recaptarea dopaminei , fără afinitate semnificativă față de receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici . La animale , duloxetina crește , în funcție de doză , valorile concentrației extracelulare ale serotoninei și noradrenalinei în diferite arii cerebrale . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Duloxetina este un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . Inhibă slab recaptarea dopaminei , fără afinitate semnificativă față de receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici . La animale , duloxetina crește , în funcție de doză , valorile concentrației extracelulare ale serotoninei și noradrenalinei în diferite arii cerebrale . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina normalizează pragurile algice și atenuează
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
TP reprezintă substraturi și inhibitori competitivi ai revers transcriptazei ( RT ) HIV . Cu toate acestea , acțiunea lor antivirală principală este realizată prin încorporarea formei monofosfat în lanțul ADN viral , ducând la oprirea formării lanțului . Trifosfații de abacavir , lamivudină și zidovudină au afinitate semnificativ mai mică pentru ADN polimerazele celulelor gazdă . S- a evidențiat că lamivudina are o acțiune sinergică intensă cu zidovudina , inhibând replicarea HIV în celulele de cultură . Rezistența in vitro : rezistența HIV- 1 la lamivudină implică apariția unei modificări a
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
observate au inclus toxicitatea cutanată , diareea , deshidratarea și oboseala , iar acestea au fost concordante cu profilul de siguranță la doza recomandată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Panitumumab este un anticorp monoclonal IgG2 în totalitate uman , recombinant , care se leagă cu afinitate și specificitate de RFCE uman . RFCE este o glicoproteină transmembranară , membră a subfamiliei de receptori tirozin kinazici de tip I , care include RFCE ( HER1/ c- ErbB- 1 ) , HER2 , HER3 și HER4 . RFCE stimulează creșterea celulară în țesuturile epiteliale normale , incluzând
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
în studiile animale o creștere a efectelor antitumorale comparativ cu tratamentul doar prin iradiere , chimioterapie sau medicamente terapeutice țintă . Datele asupra dezvoltării de anticorpi anti- panitumumab au fost evaluate utilizând două teste de imunogenitate ( unul ELISA care detectează anticorpii cu afinitate crescută și un test Biosensor Immunoassay care detectează atât anticorpii cu afinitate crescută cât și pe cei cu afinitate scăzută ) ; rezultatele acestor teste au indicat că incidența globală a unui răspuns post- doză al anticorpilor anti - panitumumab a fost scăzută
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
prin iradiere , chimioterapie sau medicamente terapeutice țintă . Datele asupra dezvoltării de anticorpi anti- panitumumab au fost evaluate utilizând două teste de imunogenitate ( unul ELISA care detectează anticorpii cu afinitate crescută și un test Biosensor Immunoassay care detectează atât anticorpii cu afinitate crescută cât și pe cei cu afinitate scăzută ) ; rezultatele acestor teste au indicat că incidența globală a unui răspuns post- doză al anticorpilor anti - panitumumab a fost scăzută . Anticorpii pre- doză au fost detectați la 5 din 636 pacienți ( <
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
Datele asupra dezvoltării de anticorpi anti- panitumumab au fost evaluate utilizând două teste de imunogenitate ( unul ELISA care detectează anticorpii cu afinitate crescută și un test Biosensor Immunoassay care detectează atât anticorpii cu afinitate crescută cât și pe cei cu afinitate scăzută ) ; rezultatele acestor teste au indicat că incidența globală a unui răspuns post- doză al anticorpilor anti - panitumumab a fost scăzută . Anticorpii pre- doză au fost detectați la 5 din 636 pacienți ( < 1 % ) testați cu ELISA și respectiv 16
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
de distribuție , cu pătrunderea liberă a amprenavirului în țesuturile din afara circulației sistemice . În studiile in vitro , legarea amprenavirului de proteinele plasmatice este de aproximativ 90 % . Acesta se leagă de alfa- 1 glicoproteina acidă ( AAG ) și de albumină , dar are o afinitate mai mare pentru AAG . S- a evidențiat scăderea concentrațiilor de AAG în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare scade concentrația totală de substanță activă din plasmă , însă cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă fracțiunea activă , este probabil să rămână nemodificată . Pătrunderea amprenavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
Telzir și ritonavir , cel mai probabil datorită unei creșteri a biodisponibilității amprenavirului . În studiile in vitro , legarea amprenavirului de proteinele plasmatice este de aproximativ 90 % . Acesta se leagă de alfa- 1 glicoproteina acidă ( AAG ) și de albumină , dar are o afinitate mai mare pentru AAG . S- a evidențiat scăderea concentrațiilor de AAG în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare scade concentrația totală de substanță activă din plasmă , însă cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă fracțiunea activă , este probabil să rămână nemodificată . Pătrunderea amprenavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
mai mult sau mai puțin constanți. S-a schimbat cu ceva modul de lucru în momentul în care ai început spectacolul Solitaritate, pe care îl faci la Teatrul Național „Radu Stanca” din Sibiu? Ca artist nu pot să îmi schimb afinitățile, interesul față de anumite teme, subiecte, în funcție de regimul în care lucrez. Încerc, în schimb, să înțeleg contextul în care mă aflu și să reacționez la el. Scriindu-mi singură scenariul, modul de lucru a rămas același, bineînteles. Împreuna cu Florin Fieroiu
„Trebuie reinventate mijloace de presiune eficiente” () [Corola-website/Science/295684_a_297013]
-
exprimând un conținut, un concept și o interogație de grup. Pe de altă parte, cadrul de lucru la spectacol se modifică, în sensul în care contribuția comună ajunge să fie pusă pe primul loc. Se lucrează cu o echipă în funcție de afinități de gândire, se caută împreună o formă de participare decizională la asamblarea spectacolului, se dezvoltă un spațiu de coabitare a expresivităților și reflecțiilor: „E un soi de teatru non-teatru... mă expune destul de serios, și am mari emoții de fiecare dată
De ce tații merg în rai și mamele în bucătărie? () [Corola-website/Science/295795_a_297124]