4,332 matches
-
că rasagilina , la o concentrație de 1 μg/ ml ( echivalent cu o concentrație de 160 ori mai mare decât media Cmax~5, 9- 8, 5 ng/ ml , la pacienți cu boală Parkinson după administrarea repetată a 1 mg rasagilină ) , nu inhibă izoenzimele citocromului P450 , CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 și CYP4A . Aceste rezultate indică faptul că este puțin probabil ca rasagilina , la concentrații terapeutice , să producă orice interferență semnificativă clinic cu substratul enzimelor . Administrarea concomitentă de rasagilină și entacaponă
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionare/ fetale , nașterii sau dezvoltării post- natale ( vezi pct . 5. 3 ) . Date experimentale indică faptul că rasagilina inhibă secreția de prolactină , putând astfel să inhibe lactația . La om , nu se știe dacă rasagilina se excretă în laptele matern . Este necesară prudență în cazul administrării medicamentului mamelor care alăptează . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
femeile gravide . Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionare/ fetale , nașterii sau dezvoltării post- natale ( vezi pct . 5. 3 ) . Date experimentale indică faptul că rasagilina inhibă secreția de prolactină , putând astfel să inhibe lactația . La om , nu se știe dacă rasagilina se excretă în laptele matern . Este necesară prudență în cazul administrării medicamentului mamelor care alăptează . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi că pioglitazona inhibă vreuna din izoenzimele citocromului P450 . La om nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi că pioglitazona inhibă vreuna din izoenzimele citocromului P450 . La om nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in vitro nu au adus dovezi că pioglitazona inhibă vreuna din izoenzimele citocromului P450 . La om nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
mod natural . Treptat , oasele devin subțiri și fragile , fiind mai predispuse la rupere . Osteoporoza este mai frecventă la femei după instalarea menopauzei , atunci când scad nivelurile de estrogen , hormonul feminin . Substanța activă conținută de Bondenza , acidul ibandronic , este un bisfosfonat . Acesta inhibă acțiunea osteoclastelor , celulele organismului implicate în resorbția țesutului osos . Aceasta duce la o pierdere mai mică de masă osoasă . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18
Ro_142 () [Corola-website/Science/290902_a_292231]
-
74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency , 2008 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . Cum acționează Bondronat ? Substanța activă din Bondronat , acidul ibandronic , este un bifosfonat . Acesta inhibă activitatea osteoclastelor , celulele organismului implicate în distrugerea țesutului osos . Acest lucru duce la limitarea pierderilor osoase . Pacienții cu tumori pot să prezinte concentrații crescute ale calciului în sânge , calciu care este eliberat din oase . Prevenind distrugerea oaselor , acidul ibandronic ajută
Ro_145 () [Corola-website/Science/290905_a_292234]
-
orală au fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Izoenzimele citocromului P- 450 responsabile pentru metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 ( în principal ) , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 și CYP2C9 . Este de așteptat ca inhibitorii CYP3A4 precum ketoconazol , itraconazol , clotrimazol , ritonavir și troleandomicină să inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4 . Se recomandă prudență în cazul în care inhibitorii CYP3A4 sunt administrați concomitent . Cu toate acestea , acumularea brinzolamidei este puțin probabilă dat fiind faptul că eliminarea se realizează în principal pe cale renală . Brinzolamida nu este un inhibitor
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
coagulării . La pacienții infectați cu HIV în stadiu avansat/ SIDA , cum sunt cei tratați cu APTIVUS în studii clinice , s - a observat anterior un risc crescut de apariție a hemoragiei intracraniene . Experimentele in- vitro la om au arătat că tipranavir inhibă agregarea plachetară la concentrații concordante cu expunerea la pacienții tratați cu APTIVUS/ ritonavir . La șobolani , administrarea concomitentă a vitaminei E sporește efectul tipranavirului de sângerare ( vezi pct . 5. 3 Date preclinice de siguranță ) . 5 APTIVUS , administrat concomitent cu ritonavir , trebuie
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
glicoprotein ( Pgp ) ( digoxină ) hepato- intestinale . La starea de echilibru , a existat o inducere semnificativă a CYP1A2 și o inducere minoră a CYP2C9 . S- a observat inhibarea puternică a activității CYP2D6 , și a celor CYP 3A4 hepato- intestinale . Activitatea Pgp este inhibată puternic după administrarea primei doze , însă s- a observat o inducere minoră la starea de echilibru . Recomandările practice care derivă din acest studiu sunt menționate mai jos . În studiile efectuate pe microzomi hepatici umani s- a evidențiat că tipranavirul este
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
2C19 observat într- un studiu preliminar , indică un potențial de inducere al APTIVUS/ ritonavir asupra CYP1A2 , și , într- o mai mică măsură , asupra CYP2C9 și Pgp după câteva zile de tratament . Nu sunt disponibile date care să indice dacă tipranavirul inhibă sau induce glucuronozil transferazele și dacă tipranavirul induce CYP 1A2 , CYP 2C9 și CYP 2C19 . Studiile in vitro arată că tipranavirul este un substrat și , de asemenea , un inhibitor al Pgp . 8 Este dificil de prevăzut efectul net al produsului
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
Administrarea concomitentă de APTIVUS cu medicamente care induc CYP 3A și/ sau Pgp poate scădea concentrațiile de tipranavir și poate reduce efectul terapeutic al acestuia ( vezi mai jos lista și detaliile medicamentelor considerate ) . Administrarea concomitentă de APTIVUS cu medicamente care inhibă Pgp poate crește concentrațiile plasmatice ale tipranavirului . Abacavir și zidovudină : APTIVUS , administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir , scade ASC a abacavirului cu aproximativ 40 % și ASC al zidovudinei cu aproximativ 35 % . Nu sunt influențate concentrațiile de ZDV- glucuronidată
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
farmacoterapeutică : inhibitori de protează , codul ATC : J05A E09 Mecanism de acțiune : Virusul imunodeficienței umane ( HIV- 1 ) codifică o aspartil protează , esențială pentru diviziunea și maturarea precursorilor de proteină virală . Tipranavirul este un inhibitor non- peptidic al proteazei HIV- 1 , care inhibă replicarea virală prin împiedicarea maturării particulelor virale . Activitatea antivirală in vitro : Tipranavirul inhibă replicarea tulpinilor de laborator de HIV- 1 și a tulpinilor izolate clinic pe modelele acute ale infecției celulelor T , cu concentrații eficace de 50 % și 90 % ( CE50
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
umane ( HIV- 1 ) codifică o aspartil protează , esențială pentru diviziunea și maturarea precursorilor de proteină virală . Tipranavirul este un inhibitor non- peptidic al proteazei HIV- 1 , care inhibă replicarea virală prin împiedicarea maturării particulelor virale . Activitatea antivirală in vitro : Tipranavirul inhibă replicarea tulpinilor de laborator de HIV- 1 și a tulpinilor izolate clinic pe modelele acute ale infecției celulelor T , cu concentrații eficace de 50 % și 90 % ( CE50 și CE90 ) variind de la 0, 03 la 0, 07 µM ( 18- 42 ng
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
câini . Majoritatea efectelor în studiile de toxicitate cu doză repetată au apărut la nivele de expunere sistemică echivalente cu sau chiar sub nivelele de expunere la om , la dozele clinice recomandate . În studii in vitro , s- a arătat că tipranavirul inhibă agregarea plachetară atunci când s- au folosit trombocite umane ( vezi pct . 4. 4 ) și tromboxan A2 legate într- un model celular in vitro , la valori corespunzătoare expunerii observate la pacienți tratați cu APTIVUS/ ritonavir . Nu se cunosc implicațiile clinice ale acestor
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
mod natural . Treptat , oasele devin subțiri și fragile , fiind mai predispuse la rupere . Osteoporoza este mai frecventă la femei după instalarea menopauzei , atunci când scad nivelurile de estrogen , hormonul feminin . Substanța activă conținută de Bonviva , acidul ibandronic , este un bisfosfonat . Acesta inhibă acțiunea osteoclastelor , celulele organismului implicate în resorbția țesutului osos . Aceasta duce la o pierdere mai mică de masă osoasă . Cum a fost studiat Bonviva ? Bonviva a fost evaluat în cadrul a trei studii principale care au implicat femei cu osteoporoză . 7
Ro_147 () [Corola-website/Science/290907_a_292236]
-
cu AZOPT , trebuie luat în considerare potențialul acestor interacțiuni . Izoenzimele citocromului P- 450 responsabil de metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 ( în principal ) , CYP2A6 , CYP2C8 și CYP2C9 . Este de așteptat ca inhibitorii CYP3A4 , cum sunt ketoconazolul , itraconazolul , clotrimazolul , ritonavirul și troleandomicina , să inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4 . Se recomandă prudență dacă se administrează concomitent inhibitori ai CYP3A4 . Cu toate acestea , acumularea brinzolamidei este puțin probabilă deoarece eliminarea se realizează în principal pe cale renală . Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P- 450
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
a fost îndepărtată splina sau copiilor . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul . Cum acționează Caelyx ? Substanța activă din Caelyx , clorhidratul de doxorubicină , este un medicament citotoxic care aparține grupului de „ antracicline ” . Acesta acționează interferând cu ADN- ul din celule , inhibând producerea de către celule a altor copii ale ADN- ului și a proteinelor . Aceasta înseamnă că celulele canceroase nu se pot diviza și că , în final , acestea sunt distruse . Caelyx se acumulează în zone ale organismului unde vasele sanguine prezintă o
Ro_159 () [Corola-website/Science/290919_a_292248]
-
Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât in vitro cât și in
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât in vitro cât și in vivo . În particular
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât in vitro cât și in vivo . În particular , tacrolimus inhibă formarea limfocitelor citotoxice , care sunt , în principal , responsabile de rejetul grefei . Tacrolimus inhibă activarea limfocitelor T și a limfocitelor B dependente de limfocitele T helper , precum și formarea limfokinelor ( precum interleukinele 2 , 3 și γ interferon ) și expresia receptorului pentru interleukina
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât in vitro cât și in vivo . În particular , tacrolimus inhibă formarea limfocitelor citotoxice , care sunt , în principal , responsabile de rejetul grefei . Tacrolimus inhibă activarea limfocitelor T și a limfocitelor B dependente de limfocitele T helper , precum și formarea limfokinelor ( precum interleukinele 2 , 3 și γ interferon ) și expresia receptorului pentru interleukina 2 . 11 Rezultatele din studiile clinice în care s- a administrat o dată pe
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât in vitro cât și in
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât in vitro cât și in vivo . În particular
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]