3,604 matches
-
metabolitului activ nu determină modificări farmacodinamice semnificative clinic la populația de pacienți cu toleranță la opioizi . De aceea , atunci când se administrează concomitent , nu este necesară ajustarea dozei de buprenorfină sau de ritonavir . Atunci când ritonavir se administrează concomitent cu un alt inhibitor de protează și cu buprenorfină , trebuie citit RCP- ul inhibitorului de protează administrat concomitent pentru informații privind dozajul specific al medicamentului . Administrarea concomitentă cu ritonavir probabil crește concentrațiile plasmatice ale meperidinei , piroxicamului și propoxifenei și , de aceea , este contraindicată ( vezi
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
metabolizării inhibitorului de protează administrat concomitent este atinsă în general cu doze de ritonavir de la 100 mg zilnic la 200 mg de două ori pe zi și este în funcție de inhibitorul de protează administrat concomitent . Ritonavir ca antiretroviral Ritonavirul este un inhibitor peptidomimetic al aspartilproteazelor HIV- 1 și HIV- 2 , activ pe cale orală . Inhibarea proteazei HIV face enzima incapabilă de a procesa precursorul poliproteic gag- pol , ceea ce duce la producerea de particule HIV cu morfologie imatură , care nu sunt capabile de a
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
în favoarea schemei triple ( ritonavir , zidovudină și lamivudină ) . Într- un studiu încheiat în 2003 , în care au fost incluși 50 copii cu vârsta de 4 săptămâni până la 2 ani infectați cu HIV- 1 , copii care nu au fost tratați anterior cu inhibitor de protează sau lamivudină și la care s- a administrat ritonavir în doză de 350 sau 450 mg/ m la 12 ore concomitent cu zidovudină 160 mg/ m la 8 ore și lamivudină 4 mg/ kg la 12 ore . Din
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
din Rezumatul Caracteristicilor Produsului al inhibitorului de protează care se administrează concomitent . Ritonavirul nu trebuie administrat ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral pacienților cu insuficiență hepatică decompensată . Studii in vitro și in vivo au demonstrat că ritonavirul este un inhibitor potent al biotransformărilor mediate pe calea citocromului CYP 3A și a citocromului CYP 2D6 . Următoarele medicamente sunt contraindicate atunci când sunt utilizate în asociere cu ritonavirul și în afară de cazul în care este menționat altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral , trebuie administrate cele mai mici doze de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni atunci când se utilizează împreună cu ritonavirul . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . Digoxină : Sunt necesare precauții speciale atunci când se prescrie ritonavir la pacienții care utilizează digoxină deoarece se așteaptă ca administrarea concomitentă a ritonavirului cu digoxină să crească concentrațiile
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Pentru medicamentele selectate ( de exemplu alprazolam ) efectele inhibitorii ale ritonavirului asupra CYP3A4 pot scădea în timp . Ritonavirul are și afinitate crescută pentru glicoproteina P și poate inhiba acest transportor . Efectul inhibitor al ritonavirului ( cu sau fără alți inhibitori de protează ) asupra activității P- gp poate scădea în timp ( de exempludigoxină și fexofenadină - vezi tabelul de mai jos “ Efectale ritonavirului asupra medicamentelor non - antiretrovirale ) ” . Ritonavirul poate induce glucuronoconjugarea și oxidarea prin CYP1A2
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
ale metabolitului activ nu determină modificări semnificative clinic la populația de pacienți cu toleranță la opioizi . De aceea , atunci când se administrează concomitent , nu este necesară ajustarea dozei de buprenorfină sau de ritonavir . Atunci când ritonavir se administrează concomitent cu un alt inhibitor de protează și cu buprenorfină , trebuie citit RCP- ul inhibitorului de protează administrat concomitent pentru informații privind dozajul specific al medicamentului . Administrarea concomitentă cu ritonavir probabil crește concentrațiile plasmatice ale meperidinei , piroxicamului și propoxifenei și , de aceea , este contraindicată ( vezi
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
metabolizării inhibitorului de protează administrat concomitent este atinsă în general cu doze de ritonavir de la 100 mg zilnic la 200 mg de două ori pe zi și este în funcție de inhibitorul de protează administrat concomitent . Ritonavir ca antiretroviral Ritonavirul este un inhibitor peptidomimetic al aspartilproteazelor HIV- 1 și HIV- 2 , activ pe cale orală . Inhibarea proteazei HIV face enzima incapabilă de a procesa precursorul poliproteic gag- pol , ceea ce duce la producerea de particule HIV cu morfologie imatură , care nu sunt capabile de a
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
duce la producerea de particule HIV cu morfologie imatură , care nu sunt capabile de a iniția noi cicluri de infecție . Ritonavirul are afinitate selectivă pentru proteaza HIV și are activitate inhibitorie mică asupra aspartilproteazelor umane . 54 Ritonavirul a fost primul inhibitor de protează ( aprobat în 1996 ) a cărui eficacitate a fost dovedită în studii cu obiectiv clinic . Totuși , din cauza proprietăților ritonavirului de inhibiție a metabolizării , utilizarea ca potențator farmacocinetic pentru alți inhibitori de protează este utilizarea principală a ritonavirului în activitatea
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
în favoarea schemei triple ( ritonavir , zidovudină și lamivudină ) . Într- un studiu încheiat în 2003 , în care au fost incluși 50 copii cu vârsta de 4 săptămâni până la 2 ani infectați cu HIV- 1 , copii care nu au fost tratați anterior cu inhibitor de protează sau lamivudină și la care s- a administrat ritonavir în doză de 350 sau 450 mg/ m la 12 ore concomitent cu zidovudină 160 mg/ m la 8 ore și lamivudină 4 mg/ kg la 12 ore . Din
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
statistic cu creșterea sau scăderea greutății corporale . Concentațiile serice ale ritonavirului la pacienții cu vârsta cuprinsă între 50 - 70 ani , la o doză de 100 mg în asociere cu lopinavir sau la o doză mai mare în absența unui alt inhibitor de protează sunt similare cu cele observate la adulții tineri . Pacienți cu insuficiență hepatică : nu s- au observat diferențe semnificative privind expunerea la ritonavir între grupul de voluntari sănătoși la care s- au administrat doze multiple de ritonavir ( 500 mg
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
Ce este Norvir și pentru ce se utilizează 2 . Înainte să utilizați Norvir 3 . Cum să utilizați Norvir 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează Norvir 6 . 1 . CE ESTE NORVIR ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Norvir este un inhibitor al proteazei virusului imunodeficienței umane ( HIV ) . Norvir se poate utiliza singur în doză întragă sau în doze reduse ( numite doze de potențare ) concomitent cu alte medicamente . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI NORVIR Dacă Norvir se administrează în asociere cu alte medicamente
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
Ce este Norvir și pentru ce se utilizează 2 . Înainte să utilizați Norvir 3 . Cum să utilizați Norvir 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează Norvir 6 . 1 . CE ESTE NORVIR ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Norvir este un inhibitor al proteazei virusului imunodeficienței umane ( HIV ) . Norvir este prescris pentru administrarea în asociere cu alte medicamente anti- HIV ( antiretrovirale ) . Medicul dumneavoastră stabilește care este cea mai bună asociere a acestor medicamente pentru dumneavoastră . Norvir se poate utiliza singur în doză
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
evitată , deoarece prelungirea intervalul QT poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
evitată , deoarece prelungirea intervalul QT poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
od Nu se cunoaște potențialul de imunosupresie locală ( care poate duce la infecții sau malignizări cutanate ) în cazul tratamentului de lungă durată ( adică după o perioadă de ani ) ( vezi pct . 5. 1 ) . Pr Protopy conține că substanță activă tacrolimus , un inhibitor de calcineurină . La pacienții transplantați , expunerea sistemică prelungită la imunosupresia intensă apărută după administrarea sistemică de inhibitori de calcineurină a fost asociată cu un risc crescut de dezvoltare a limfoamelor și malignizărilor cutanate . La pacienții care utilizează tacrolimus unguent , s-
Ro_842 () [Corola-website/Science/291601_a_292930]
-
riscului apariției în infecțiilor virale herpetice ( dermatita herpetica cu herpex simplex [ eczema herpetica ] , herpes simplex ic cutanate ) în cazul tratamentului de lungă durată ( adică după o perioadă de ani ) ( vezi pct . 5. 1 ) . Protopy conține că substanță activă tacrolimus , un inhibitor de calcineurină . expunerea sistemică prelungită la imunosupresia intensă apărută după administrarea sistemică de uș inhibitori de calcineurină a fost asociată cu un risc crescut de dezvoltare a limfoamelor și malignizărilor cutanate . La pacienții care utilizează tacrolimus unguent , s- au raportat
Ro_842 () [Corola-website/Science/291601_a_292930]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
pacienții care folosesc fluvoxamină sau orice alți inhibitori ai CYP1A2 , cum ar fi ciprofloxacina , trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică de olanzapină . Trebuie avută în vedere scăderea dozei de olanzapină dacă se instituie un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
un tratament cu un inhibitor de CYP1A2 . Reducerea biodisponibilității Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea după administrarea orală a olanzapinei cu 50 până la 60 % și trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după olanzapină . S- a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]