37,169 matches
-
distribuție , de aproximativ 132 l ( DS 57 ) și un timp de înjumătățire plasmatică relativ scurt de 2- 3 ore . Compararea parametrilor farmacocinetici nu a indicat modificarea proprietăților farmacocinetice pe parcursul celor 5 zile de administrare . Aria de sub curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
formă de lactonă ( forma activă ) înregistrează un maxim după aproximativ 2 ore , respectiv 1, 5 ore și scad bi- exponențial , având un timp mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3 până la 6 ore . Expunerea totală ( ASC ) crește aproximativ proporțional cu doza . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
formă de lactonă ( forma activă ) înregistrează un maxim după aproximativ 2 ore , respectiv 1, 5 ore și scad bi- exponențial , având un timp mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3 până la 6 ore . Expunerea totală ( ASC ) crește aproximativ proporțional cu doza . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
absorbit , cu un tmax de aproximativ 3 ore după administrarea dozei , așa cum s- a demonstrat la voluntari sănătoși cărora li s- au administrat pe cale orală doze unice de raltegravir , în condiții de repaus alimentar . ASC și Cmax ale raltegravirului cresc proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 1600 mg . C12 ore a raltegravirului crește proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 800 mg și ceva mai puțin decât proporțional cu doza la doze cuprise între
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
sănătoși cărora li s- au administrat pe cale orală doze unice de raltegravir , în condiții de repaus alimentar . ASC și Cmax ale raltegravirului cresc proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 1600 mg . C12 ore a raltegravirului crește proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 800 mg și ceva mai puțin decât proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 1600 mg . În administrarea în două prize zilnice , starea farmacocinetică de echilibru este obținută
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
ASC și Cmax ale raltegravirului cresc proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 1600 mg . C12 ore a raltegravirului crește proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 800 mg și ceva mai puțin decât proporțional cu doza la doze cuprise între 100 mg și 1600 mg . În administrarea în două prize zilnice , starea farmacocinetică de echilibru este obținută rapid , aproximativ în primele 2 zile de administrare . Acumularea este minimă sau absentă în ASC și Cmax
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
intactă , cu un spectru larg de anticorpi împotriva agenților infecțioși . Imunoglobulina umană normală conține anticorpi IgG prezenți la populația normală . De obicei , este preparată din rezerve de plasmă de la minim 1000 donatori . Conține o distribuție a subclaselor de imunoglobulină G proporțională cu cea din plasma umană nativă . Dozele adecvate de imunoglobulină umană normală pot restabili la valori normale nivelurile de imunoglobulină G scăzute patologic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrare intravenoasă , imunoglobulina umană normală este biodisponibilă imediat și în totalitate în
Ro_566 () [Corola-website/Science/291325_a_292654]
-
izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
a fost de 60 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Indinavirul este absorbit repede à jeun , atingând concentrația plasmatică maximă după 0, 8 ore±0, 3 ore ( medie±deviație standard ) . O creștere a concentrațiilor plasmatice de indinavir mai mare decât cea proporțională cu doza s- a observat la doze cuprinse între 200- 800 mg . Între 800 și 1000 mg , devierea de la proporționalitatea cu doza este mai puțin pronunțată . Din cauza timpului de înjumătățire plasmatică scurt , 1, 8±0, 4 ore , după administrări multiple
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și la pacienți infectați cu HIV , s- a produs o creștere ușoară a cantității de indinavir eliminat în urină ceva mai mare decât cea proporțională cu doza . Clearance- ul renal ( 116 ml/ min ) al indinavirului este independent de concentrație în cadrul gamei de doze utilizate clinic . Mai puțin de 20 % din indinavir este excretat prin rinichi . După administrarea unei doze unice à jeun , excreția urinară medie
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
a fost de 60 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Indinavirul este absorbit repede à jeun , atingând concentrația plasmatică maximă după 0, 8 ore±0, 3 ore ( medie±deviație standard ) . O creștere a concentrațiilor plasmatice de indinavir mai mare decât cea proporțională cu doza s- a observat la doze cuprinse între 200- 800 mg . Între 800 și 1000 mg , devierea de la proporționalitatea cu doza este mai puțin pronunțată . Din cauza timpului de înjumătățire plasmatică scurt , 1, 8±0, 4 ore , după administrări multiple
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și la pacienți infectați cu HIV , s- a produs o creștere ușoară a cantității de indinavir eliminat în urină ceva mai mare decât cea proporțională cu doza . Clearance- ul renal ( 116 ml/ min ) al indinavirului este independent de concentrație în cadrul gamei de doze utilizate clinic . Mai puțin de 20 % din indinavir este excretat prin rinichi . După administrarea unei doze unice à jeun , excreția urinară medie
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
a fost de 60 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Indinavirul este absorbit repede à jeun , atingând concentrația plasmatică maximă după 0, 8 ore±0, 3 ore ( medie±deviație standard ) . O creștere a concentrațiilor plasmatice de indinavir mai mare decât cea proporțională cu doza s- a observat la doze cuprinse între 200- 800 mg . Între 800 și 1000 mg , devierea de la proporționalitatea cu doza este mai puțin pronunțată . Din cauza timpului de înjumătățire plasmatică scurt , 1, 8±0, 4 ore , după administrări multiple
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
asupra proteinazelor . Eliminare În intervalul de doze de 200- 1000 mg administrate atât la voluntari cât și la pacienți infectați cu HIV , s- a produs o creștere ușoară a cantității de indinavir eliminat în urină ceva mai mare decât cea proporțională cu doza . Clearance- ul renal ( 116 ml/ min ) al indinavirului este independent de concentrație în cadrul gamei de doze utilizate clinic . Mai puțin de 20 % din indinavir este excretat prin rinichi . După administrarea unei doze unice à jeun , excreția urinară medie
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
Cmin la starea de echilibru plasmatic și ASC pe 24 de ore sunt de 2, 0 µg/ ml ( 26 % ) , 0, 04 µg/ ml ( 34 % ) și , respectiv , 8, 9 µg . h/ ml ( 21 % ) . Comprimatul de 150 de mg este bioechivalent și proporțional din punct de vedere al dozei cu comprimatul de 300 mg , în ceea ce privește ASC∞ , Cmax și tmax . Administrarea lamivudinei împreună cu alimente duce la o alungire a tmax și la o Cmax mai mică ( scade cu 47 % ) . Cu toate acestea , gradul de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
Cmin la starea de echilibru plasmatic și ASC pe 24 de ore sunt de 2, 0 µg/ ml ( 26 % ) , 0, 04 µg/ ml ( 34 % ) și , respectiv , 8, 9 µg . h/ ml ( 21 % ) . Comprimatul de 150 de mg este bioechivalent și proporțional din punct de vedere al dozei cu comprimatul de 300 mg , în ceea ce privește ASC∞ , Cmax și tmax . Administrarea comprimatelor sfărâmate cu o cantitate mică de alimente semi- solide sau lichid , nu este de așteptat să aibă un impact asupra calității farmaceutice
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
aproximativ 10 % . Spre deosebire de insulinele cu administrare subcutanată , biodisponibilitatea EXUBERA nu este influențată de Indicele de masă corporală . Într- un studiu efectuat la subiecți sănătoși , expunerea sistemică ( ASC și Cmax ) a insulinei umane inhalatorii a crescut , într- o manieră aproximativ direct proporțională cu doza , de la 1 mg la 6 mg , în 14 condițiile administrării a maximum două blistere din fiecare concentrație , sau a unei combinații a acestora . Într- un studiu care a comparat administrarea a trei blistere a 1 mg cu cea
Ro_344 () [Corola-website/Science/291103_a_292432]
-
aproximativ 10 % . Spre deosebire de insulinele cu administrare subcutanată , biodisponibilitatea EXUBERA nu este influențată de Indicele de masă corporală . Într- un studiu efectuat la subiecți sănătoși , expunerea sistemică ( ASC și Cmax ) a insulinei umane inhalatorii a crescut , într- o manieră aproximativ direct proporțională cu doza , de la 1 mg la 6 mg , în condițiile administrării a maximum două blistere din fiecare concentrație , sau a unei combinații a acestora . 31 mai mari decât după inhalarea unui blister de 3 mg , arătând că nu este posibilă
Ro_344 () [Corola-website/Science/291103_a_292432]
-
41 , respectiv de 13 l/ oră . Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare în urma administrării intravenoase este de aproximativ 2 ore . Liniaritate/ nonliniaritate Cmax a vildagliptin și aria de sub curba concentrațiilor plasmatice în funcție de timp ( ASC ) au crescut într- un mod aproximativ proporțional cu doza în intervalul de doze terapeutice . Caracteristici la pacienți Sex Nu au fost observate diferențe relevante din punct de vedere clinic în farmacocinetica vildagliptinului între subiecții sănătoși bărbați și femei în cadrul unei mari varietăți de grupe de vârstă și
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
cazul pioglitazonei și cu 0, 8 ore în cazul metforminei . Absorbție După administrarea orală , pioglitazona este absorbită rapid , iar concentrațiile plasmatice maxime de pioglitazonă în formă nemodificată sunt atinse în general după 2 ore de la administrare . S- au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze între 2 și 60 mg . Concentrația plasmatică la starea de echilibru este atinsă după 4- 7 zile de administrare . Administrarea de doze repetate nu determină acumularea de compus parental sau de metaboliți . Absorbția nu este
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
metformina se elimină prin filtrare glomerulară și prin secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare , terminal , este de aproximativ 6, 5 ore . În cazul existenței unei insuficiențe renale , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei și , astfel , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit , determinând concentrații crescute de metformină în plasmă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost efectuate studii la animale cu combinația de substanțe din Glubrava
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
20 până la 60 mg/ kg și zi ) la copii epileptici ( între 4 și 12 ani ) levetiracetamul a fost absorbit rapid . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) se obține la 0, 5 până la oră de la administrare . S- a obsrvat o creștere liniară și proporțională cu doza a Cmax și a ASC . Sugari și copii ( 1 lună - 4 ani ) După administrarea la copii epileptici ( 1 lună- 4 ani ) a unei doze unice ( 20 ml/ kg ) din soluția orală 100 mg/ ml , levetiracetamul a fost absorbit
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
până la 60 mg/ kg și zi ) la copii epileptici ( între 4 și 12 ani ) levetiracetamul a fost absorbit rapid . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) se obține la 0, 5 până la 1 oră de la administrare . S- a obsrvat o creștere liniară și proporțională cu doza a Cmax și a ASC . Sugari și copii ( 1 lună - 4 ani ) După administrarea la copii epileptici ( 1 lună- 4 ani ) a unei doze unice ( 20 ml/ kg ) din soluția orală 100 mg/ ml , levetiracetamul a fost absorbit
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
până la 60 mg/ kg și zi ) la copii epileptici ( între 4 și 12 ani ) levetiracetamul a fost absorbit rapid . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) se obține la 0, 5 până la 1 oră de la administrare . S- a obsrvat o creștere liniară și proporțională cu doza a Cmax și a ASC . Sugari și copii ( 1 lună - 4 ani ) După administrarea la copii epileptici ( 1 lună- 4 ani ) a unei doze unice ( 20 ml/ kg ) din soluția orală 100 mg/ ml , levetiracetamul a fost absorbit
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]