3,869 matches
-
vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6 S- a demonstrat că , la om , tacrolimus poate traversa placenta . Numărul limitat al datelor de la pacientele cu transplant nu a permis identificarea unui
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
5. 1 Proprietăți farmacodinamice Acidul carglumic este un analog structural al N- acetilglutamatului , care este activatorul natural al carbamoil- fosfat sintetazei , prima enzimă din ciclul ureic . In vitro , s- a constatat că acidul carglumic activează carbamoil- fosfat sintetaza hepatică . În ciuda afinității mai scăzute a carbamoil- fosfat sintetazei pentru acidul carglumic decât pentru N - acetilglutamat , în condiții in vivo s- a constatat că acidul carglumic stimulează carbamoil- fosfat sintetaza și asigură , la șobolani , o protecție împotriva intoxicației cu amoniac mult mai eficientă
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
apariția hiperglicemiei manifeste pe modelele animale de diabet zaharat de tip 2 . La șobolani și șoareci , rosiglitazona nu a stimulat secreția de insulină a pancreasului și nu a indus apariția hipoglicemiei . Principalul produs de metabolism ( un para- hidroxisulfat ) , cu mare afinitate pentru RγAPP uman solubil , a demonstrat o potență relativ mare în cursul unui test de toleranță la glucoză efectuat la șoarecii obezi . În cursul studiilor clinice , efectele rosiglitazonei de scădere a glicemiei s- au instalat treptat , reducerea aproape maximă a
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
apariția hiperglicemiei manifeste pe modelele animale de diabet zaharat de tip 2 . La șobolani și șoareci , rosiglitazona nu a stimulat secreția de insulină a pancreasului și nu a indus apariția hipoglicemiei . Principalul produs de metabolism ( un para- hidroxisulfat ) , cu mare afinitate pentru RγAPP uman solubil , a demonstrat o potență relativ mare în cursul unui test de toleranță la glucoză efectuat la șoarecii obezi . În cursul studiilor clinice , efectele rosiglitazonei de scădere a glicemiei s- au instalat treptat , reducerea aproape maximă a
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
precauțiile de rutină pentru tratamentul aritmiilor . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii de interacțiune la adulți tratați cu sugammadex și alte medicamente . Informațiile raportate în această secțiune se bazează pe afinitatea de legare între sugammadex și alte medicamente , experimente preclinice și simulări utilizând un model care ia în considerare efectul farmacodinamic al blocantelor neuromusculare și interacțiunea farmacocinetică între blocantele neuromusculare și sugammadex . 4. 4 ) : Toremifen : Pentru toremifen , care are o constantă
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
legare între sugammadex și alte medicamente , experimente preclinice și simulări utilizând un model care ia în considerare efectul farmacodinamic al blocantelor neuromusculare și interacțiunea farmacocinetică între blocantele neuromusculare și sugammadex . 4. 4 ) : Toremifen : Pentru toremifen , care are o constantă de afinitate relativ înaltă și concentrații plasmatice relativ mari , este posibil un oarecare grad de disociere a vecuronium sau rocuronium din complexul format cu sugammadex . Revenirea raportului T4/ T1 la valoarea de 0, 9 ar putea fi așadar întârziată la pacienții la
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
adminstrarea intravenoasă a gluconatului de calciu . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : bifosfonați , codul ATC : M05B A 06 Acidul ibandronic aparține grupului de compuși bifosfonați care acționează specific asupra osului . Acțiunea lor selectivă asupra țesutului osos se bazează pe afinitatea mare a bifosfonaților pentru masa minerală osoasă . In vivo , acidul ibandronic previne distrucția osoasă indusă experimental prin întreruperea funcției gonadale , retinoizi , tumori sau extracte tumorale . Inhibiția resorbției osoase endogene a fost , de asemenea , documentată prin studii cinetice cu 45Ca și
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
Bondronat , trebuie administrate lapte sau antiacide . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : bifosfonați , codul ATC : M05B A 06 Acidul ibandronic aparține grupului de compuși bifosfonați care acționează specific asupra osului . Acțiunea lor selectivă asupra țesutului osos se bazează pe afinitatea mare a bifosfonaților pentru masa minerală osoasă . In vivo , acidul ibandronic previne distrucția osoasă indusă experimental prin întreruperea funcției gonadale , retinoizi , tumori sau extracte tumorale . Inhibiția resorbției osoase endogene a fost , de asemenea , documentată prin studii cinetice cu 45Ca și
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
adminstrarea intravenoasă a gluconatului de calciu . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : bifosfonați , codul ATC : M05B A 06 Acidul ibandronic aparține grupului de compuși bifosfonați care acționează specific asupra osului . Acțiunea lor selectivă asupra țesutului osos se bazează pe afinitatea mare a bifosfonaților pentru masa minerală osoasă . In vivo , acidul ibandronic previne distrucția osoasă indusă experimental prin întreruperea funcției gonadale , retinoizi , tumori sau extracte tumorale . Inhibiția resorbției osoase endogene a fost , de asemenea , documentată prin studii cinetice cu 45Ca și
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
demonstrat că vareniclina poate fi dializată la pacienții cu boală renală în stadiu terminal ( vezi pct . 5. 2 ) ; cu toate acestea , nu există experiență privind utilizarea dializei în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Vareniclina se leagă cu afinitate și selectivitate mare de receptorii acetilcolinici nicotinici neuronali de tip α4β2 , la nivelul cărora acționează ca agonist parțial - un compus care are atât activitate agonistă , cu eficacitate intrinsecă mai scăzută decât nicotina , cât și activitate antagonistă în prezența nicotinei . Studiile
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
că vareniclina se leagă de receptorii acetilcolinici nicotinici neuronali α4β2 și stimulează activitatea mediată de receptor , dar la un nivel semnificativ mai mic față de nicotină . La om , nicotina competiționează pentru același situs de legare α4β2 nAChR pentru care vareniclina are afinitate mai mare . Astfel , vareniclina poate bloca eficient capacitatea nicotinei de a activa complet receptorii α4β2 și sistemul dopaminergic mezolimbic , mecanismul neuronal care stă la baza proceselor de consolidare și recompensă care întrețin fumatul . Vareniclina este înalt selectivă și se leagă
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
demonstrat că vareniclina poate fi dializată la pacienții cu boală renală în stadiu terminal ( vezi pct . 5. 2 ) ; cu toate acestea , nu există experiență privind utilizarea dializei în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Vareniclina se leagă cu afinitate și selectivitate mare de receptorii acetilcolinici nicotinici neuronali de tip α4β2 , la nivelul cărora acționează ca agonist parțial - un compus care are atât activitate agonistă , cu eficacitate intrinsecă mai scăzută decât nicotina , cât și activitate antagonistă în prezența nicotinei . Studiile
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
că vareniclina se leagă de receptorii acetilcolinici nicotinici neuronali α4β2 și stimulează activitatea mediată de receptor , dar la un nivel semnificativ mai mic față de nicotină . La om , nicotina competiționează pentru același situs de legare α4β2 nAChR pentru care vareniclina are afinitate mai mare . Astfel , vareniclina poate bloca eficient capacitatea nicotinei de a activa complet receptorii α4β2 și sistemul dopaminergic mezolimbic , mecanismul neuronal care stă la baza proceselor de consolidare și recompensă care întrețin fumatul . Vareniclina este înalt selectivă și se leagă
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
cu epilepsie . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile la om . Ioflupanul se leagă de transportatorul de dopamină . De aceea , medicamentele care se leagă de transportatorul de dopamină cu afinitate mare pot interfera cu procesul de diagnosticare cu ajutorul DaTSCAN . 3 În studiile clinice s- au evidențiat medicamentele care nu interferează cu procedeele imagistice care utilizează DaTSCAN , incluzând amantadina , trihexifenidilul , budipina , levodopa , metoprololul , primidona , propranololul și selegilina . 4. 6 Sarcina și
Ro_245 () [Corola-website/Science/291004_a_292333]
-
ATC : V09A B 03 . Din cauza cantităților mici de ioflupan injectate , nu sunt de așteptat efecte farmacologice după administrarea intravenoasă a DaTSCAN în dozele recomandate . Ioflupanul este un analog de cocaină . Studiile la animale au evidențiat că ioflupanul se leagă cu afinitate mare de transportorul presinaptic de dopamină și astfel ioflupanul marcat radioactiv ( 123I ) poate fi utilizat ca un marker substitutiv pentru a examina integritatea neuronilor dopaminergici nigrostriatali . Ioflupanul se leagă , de asemenea , de transportorul de serotonină din neuronii 5- HT , dar
Ro_245 () [Corola-website/Science/291004_a_292333]
-
transportorul presinaptic de dopamină și astfel ioflupanul marcat radioactiv ( 123I ) poate fi utilizat ca un marker substitutiv pentru a examina integritatea neuronilor dopaminergici nigrostriatali . Ioflupanul se leagă , de asemenea , de transportorul de serotonină din neuronii 5- HT , dar cu o afinitate mai mică ( de aproximativ 10 ori ) . Nu există experiență cu alte tipuri de tremor decât tremorul esențial . Studiile clinice la pacienți cu demență cu corpi Lewy Într- un studiu clinic pivot în care au fost incluși 288 pacienți care prezentau
Ro_245 () [Corola-website/Science/291004_a_292333]
-
intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
conținând sunătoare nu este recomandată . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date relevante clinic referitor la expunerea în sarcină . Studiile la șobolan si iepure au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere la expuneri sistemice mari . Activitatea farmacologică principală ( afinitate apentru receptorul CCR5 ) a fost limitată la aceste specii ( vezi pct . 5. 3 ) . CELSENTRI trebuie utilizat în sarcină numai dacă potențialele beneficii justifică potențialele riscuri la care poate fi expus fătul . Studiile efectuate la femelele de șobolan în perioada de
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
trebuie utilizat în sarcină numai dacă potențialele beneficii justifică potențialele riscuri la care poate fi expus fătul . Studiile efectuate la femelele de șobolan în perioada de lactație au arătat că maraviroc este secretat extensiv în laptele matern . Activitatea farmacologică principală ( afinitate apentru receptorul CCR5 ) a fost redusă la aceste specii . Nu este cunoscut dacă maraviroc este excretat în laptele matern uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
fost impuse restricțiile alimentare ( vezi pct . 5. 1 ) . De aceea , doza zilnică recomandată de CELSENTRI poate fi administrată cu sau fără alimente ( vezi pct . 4. 2 ) . Distribuție : la om maraviroc se leagă de proteinele plasmatice ( aproximativ 76 % ) , și are o afinitate moderată pentru albumină și alfa- 1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
precauție . Nu a fost studiată farmacocinetica maraviroc la subiecți cu insuficiență hepatică severă . ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Rasa : Sexul : Nu au fost observate diferențe relevante ale datelor farmacocinetice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Activitatea farmacologică principală ( afinitatea pentru receptorul CCR5 ) a fost completă la maimuță ( ocuparea receptorilor în proporție de 100 % ) și limitată la șoarece , șobolan , iepure și câine . În situația lipsei receptorului CCR5 la șoarece și om prin îndepărtare genetică , nu au fost observate consecințe adverse
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
conținând sunătoare nu este recomandată . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date relevante clinic referitor la expunerea în sarcină . Studiile la șobolan si iepure au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere la expuneri sistemice mari . Activitatea farmacologică principală ( afinitate apentru receptorul CCR5 ) a fost limitată la aceste specii ( vezi pct . 5. 3 ) . CELSENTRI trebuie utilizat în sarcină numai dacă potențialele beneficii justifică potențialele riscuri la care poate fi expus fătul . Studiile efectuate la femelele de șobolan în perioada de
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
trebuie utilizat în sarcină numai dacă potențialele beneficii justifică potențialele riscuri la care poate fi expus fătul . Studiile efectuate la femelele de șobolan în perioada de lactație au arătat că maraviroc este secretat extensiv în laptele matern . Activitatea farmacologică principală ( afinitate apentru receptorul CCR5 ) a fost redusă la aceste specii . Nu este cunoscut dacă maraviroc este excretat în laptele matern uman . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
fost impuse restricțiile alimentare ( vezi pct . 5. 1 ) . De aceea , doza zilnică recomandată de CELSENTRI poate fi administrată cu sau fără alimente ( vezi pct . 4. 2 ) . Distribuție : la om maraviroc se leagă de proteinele plasmatice ( aproximativ 76 % ) , și are o afinitate moderată pentru albumină și alfa- 1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]