4,671 matches
-
lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă . În absența hemodializei , la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal , valorile au fost crescute și au continuat să crească pe parcursul celor 24
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
pacienții cu insuficiență renală moderată și severă . În absența hemodializei , la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal , valorile au fost crescute și au continuat să crească pe parcursul celor 24 ore de prelevare . Nu se cunoaște dacă creșterea expunerii la metabolit a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal poate duce la creșterea reacțiilor adverse , deoarece nu a fost identificată activitatea farmacologică a metabolitului . Insuficiența hepatică Subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh B ) au avut concentrații plasmatice ale lacosamidului
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au continuat să crească pe parcursul celor 24 ore de prelevare . Nu se cunoaște dacă creșterea expunerii la metabolit a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal poate duce la creșterea reacțiilor adverse , deoarece nu a fost identificată activitatea farmacologică a metabolitului . Insuficiența hepatică Subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh B ) au avut concentrații plasmatice ale lacosamidului mai mari ( cu aproximativ 50 % mai mari decât ASCnorm ) . Expunerea mai mare s- a datorat parțial unei funcții renale reduse la subiecții studiați
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
similar expunerii clinice așteptate . Atâta timp cât nivele crescute de expunere nu au putut fi testate datorită toxicității , datele sunt insuficiente pentru a caracteriza complet potențialul embrio- fetotoxic și teratogen al lacosamidului . Studiile efectuate la șobolani au arătat că lacosamidul și/ sau metaboliții săi străbat ușor bariera placentară . 6 . 6. 1 Lista excipienților 17 Nucleul comprimatului : celuloză microcristalină hidroxipropilceluloză hidroxipropilceluloză ( slab substituită ) dioxid de silicon coloidal anhidru crospovidonă stearat de magneziu Filmul comprimatului : alcool polivinilic polietilenglicol 400 , 3350 și 8000 talc lecitină de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
pacienții care necesită hemodializă , se recomandă un supliment de până la 50 % din doza zilnică divizată , imediat după sfârșitul hemodializei . Tratamentul la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal trebuie efectuat cu precauție datorită experienței clinice limitate și datorită acumulării de metabolit ( fără activitate farmacologică cunoscută ) . În cazul tuturor pacienților cu insuficiență renală , ajustarea dozelor trebuie efectuată cu precauție ( vezi pct . 5. 2 ) . Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
bioechivalente . Alimentele nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere clinic privind expunerea la lacosamid atunci când a fost efectuată comparația farmacocineticii
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere clinic privind expunerea la lacosamid atunci când a fost efectuată comparația farmacocineticii sale în prezența metabolizatorilor rapizi ( MR sau metabolizatori rapizi cu CYP2C19 funcțional ) și
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
Cmax nu a fost modificat . 25 Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă . În absența hemodializei , la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal , valorile au fost crescute și au continuat să crească pe parcursul celor 24
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
pacienții cu insuficiență renală moderată și severă . În absența hemodializei , la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal , valorile au fost crescute și au continuat să crească pe parcursul celor 24 ore de prelevare . Nu se cunoaște dacă creșterea expunerii la metabolit a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal poate duce la creșterea reacțiilor adverse , deoarece nu a fost identificată activitatea farmacologică a metabolitului . Insuficiența hepatică Subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh B ) au avut concentrații plasmatice ale lacosamidului
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au continuat să crească pe parcursul celor 24 ore de prelevare . Nu se cunoaște dacă creșterea expunerii la metabolit a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal poate duce la creșterea reacțiilor adverse , deoarece nu a fost identificată activitatea farmacologică a metabolitului . Insuficiența hepatică Subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh B ) au avut concentrații plasmatice ale lacosamidului mai mari ( cu aproximativ 50 % mai mari decât ASCnorm ) . Expunerea mai mare s- a datorat parțial unei funcții renale reduse la subiecții studiați
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
similar expunerii clinice așteptate . Atâta timp cât nivele crescute de expunere nu au putut fi testate datorită toxicității , datele sunt insuficiente pentru a caracteriza complet potențialul embrio- fetotoxic și teratogen al lacosamidului . Studiile efectuate la șobolani au arătat că lacosamidul și/ sau metaboliții săi străbat ușor bariera placentară . 6 . 6. 1 Lista excipienților 26 hidroxipropilceluloză hidroxipropilceluloză ( slab substituită ) dioxid de silicon coloidal anhidru crospovidonă stearat de magneziu Filmul comprimatului : alcool polivinilic polietilenglicol 400 , 3350 și 8000 talc lecitină de soia hipromeloză dioxid de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
pacienții care necesită hemodializă , se recomandă un supliment de până la 50 % din doza zilnică divizată , imediat după sfârșitul hemodializei . Tratamentul la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal trebuie efectuat cu precauție datorită experienței clinice limitate și datorită acumulării de metabolit ( fără activitate farmacologică cunoscută ) . În cazul tuturor pacienților cu insuficiență renală , ajustarea dozelor trebuie efectuată cu precauție ( vezi pct . 5. 2 ) . Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
bioechivalente . Alimentele nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere clinic privind expunerea la lacosamid atunci când a fost efectuată comparația farmacocineticii
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere clinic privind expunerea la lacosamid atunci când a fost efectuată comparația farmacocineticii sale în prezența metabolizatorilor rapizi ( MR sau metabolizatori rapizi cu CYP2C19 funcțional ) și
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă . În absența hemodializei , la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal , valorile au fost crescute și au continuat să crească pe parcursul celor 24
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
pacienții cu insuficiență renală moderată și severă . În absența hemodializei , la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal , valorile au fost crescute și au continuat să crească pe parcursul celor 24 ore de prelevare . Nu se cunoaște dacă creșterea expunerii la metabolit a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal poate duce la creșterea reacțiilor adverse , deoarece nu a fost identificată activitatea farmacologică a metabolitului . Insuficiența hepatică Subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh B ) au avut concentrații plasmatice ale lacosamidului
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au continuat să crească pe parcursul celor 24 ore de prelevare . Nu se cunoaște dacă creșterea expunerii la metabolit a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal poate duce la creșterea reacțiilor adverse , deoarece nu a fost identificată activitatea farmacologică a metabolitului . Insuficiența hepatică Subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh B ) au avut concentrații plasmatice ale lacosamidului mai mari ( cu aproximativ 50 % mai mari decât ASCnorm ) . Expunerea mai mare s- a datorat parțial unei funcții renale reduse la subiecții studiați
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
similar expunerii clinice așteptate . Atâta timp cât nivele crescute de expunere nu au putut fi testate datorită toxicității , datele sunt insuficiente pentru a caracteriza complet potențialul embrio- fetotoxic și teratogen al lacosamidului . Studiile efectuate la șobolani au arătat că lacosamidul și/ sau metaboliții săi străbat ușor bariera placentară . 6 . 6. 1 Lista excipienților 35 Nucleul comprimatului : celuloză microcristalină hidroxipropilceluloză hidroxipropilceluloză ( slab substituită ) dioxid de silicon coloidal anhidru crospovidonă stearat de magneziu Filmul comprimatului : alcool polivinilic polietilenglicol 400 , 3350 și 8000 talc lecitină de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]