1,009 matches
-
4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A . Warfarina Administrarea unor doze multiple de 10 mg lenalidomidă nu a avut
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A . 25 Warfarina Administrarea unor doze multiple de 10 mg lenalidomidă nu a
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A . Warfarina Administrarea unor doze multiple de 10 mg lenalidomidă nu a avut
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
4 și 4. 6 ) . Rezultatele studiilor in vitro privind metabolizarea la om indică faptul că lenalidomida nu este metabolizată de către enzimele citocromului P450 , ceea ce sugerează faptul că este puțin probabil ca administrarea lenalidomidei în asociere cu medicamente care inhibă enzimele citocromului P450 să provoace interacțiuni medicamentoase metabolice la om . Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A . Warfarina Administrarea unor doze multiple de 10 mg lenalidomidă nu a avut
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . 7 Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
2 mg pe zi și de 14 ng/ ml ( 8, 0 până la 22 ng/ ml , exprimate ca valori de dozare cromatografică ; n=219 ) pentru doza de 5 mg pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
farmacocinetică ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
medie a concentrațiilor constante a fost obținută după 5 până la 7 zile . Valoarea raportului sânge/ plasmă ( S/ P ) de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
farmacocinetică ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
medie a concentrațiilor constante a fost obținută după 5 până la 7 zile . Valoarea raportului sânge/ plasmă ( S/ P ) de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
severă ( < 90/ 50 mmHg ) , - Insuficiență hepatică severă , - Sindromul sinusului bolnav , - Bloc sino- atrial , - Pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III- IV NYHA , datorită absenței datelor , - Dependență de pacemaker , - Angină pectorală instabilă , - Bloc AV gradul 3 , - Asociere cu inhibitorii puternici ai citocromului P450 3A4 , cum sunt : antifungice de tip azolic ( ketoconazol , itraconazol ) , antibiotice macrolidice ( claritromicină , eritromicină per os , josamicină , telitromicină ) , inhibitori de protează HIV ( nelfinavir , ritonavir ) și nefazodonă ( vezi pct . 4. 5 și 5. 2 ) , - Sarcină , alăptare ( vezi pct . 4. 6 ) . 4
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
v . ) . Asocierea ivabradinei cu medicamentele mai sus menționate , care prelungesc intervalul QT , trebuie evitată , deoarece prelungirea intervalul QT poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
de două ori pe zi este 22 ng/ ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
severă ( < 90/ 50 mmHg ) , - Insuficiență hepatică severă , - Sindromul sinusului bolnav , - Bloc sino- atrial , - Pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III- IV NYHA , datorită absenței datelor , - Dependență de pacemaker , - Angină pectorală instabilă , - Bloc AV gradul 3 , - Asociere cu inhibitorii puternici ai citocromului P450 3A4 , cum sunt : antifungice de tip azolic ( ketoconazol , itraconazol ) , antibiotice macrolidice ( claritromicină , eritromicină per os , josamicină , telitromicină ) , inhibitori de protează HIV ( nelfinavir , ritonavir ) și nefazodonă ( vezi pct . 4. 5 și 5. 2 ) , - Sarcină , alăptare ( vezi pct . 4. 6 ) . 4
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
v . ) . Asocierea ivabradinei cu medicamentele mai sus menționate , care prelungesc intervalul QT , trebuie evitată , deoarece prelungirea intervalul QT poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
de două ori pe zi este 22 ng/ ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
reducerea protonilor (2) este asociată cu oxidarea electronilor donatori cum ar fi feredoxinele și servește la eliminarea electronilor în exces din celule (cum ar fi în fermentarea piruvatului, CHCOCOO ). Atât compușii cu masă moleculară mică, cât și proteinele precum feredoxinele, citocromii "c" și citocromii "c" pot juca rolurile de donatori și acceptori de electroni pentru hidrogenaze. Hidrogenazele se găsesc într-o mare varietate de bacterii arhaice și bacterii generatoare de metan, reducătoare de sulfat, bacterii fotosintetice, bacterii fermentative și bacterii care
Hidrogenază () [Corola-website/Science/329902_a_331231]
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]