678 matches
-
glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2 ) după o doză de 40 mg laropiprant
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
6 Metabolism S- a raportat c insulină uman este degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
13 Metabolism S- a raportat c insulină uman este degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
20 Metabolism S- a raportat c insulină uman este degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
i ) . Metabolism S- a raportat c insulină uman este degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
i ) . Metabolism S- a raportat c insulină uman este degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
i ) . Metabolism S- a raportat c insulină uman este degradat de insulin- proteaz sau enzime de degradare a insulinei i posibil de izomeraza protein- disulfit . A fost propus pentru moleculă de insulin uman un num r de locuri de clivaj ( hidroliz ) ; nici unul dintre metaboli îi formă i în urmă hidrolizei nu sunt activi . Eliminare Timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare este determinat de viteză absorb iei din esutul subcutanat . De aceea , timpul de înjum ț ire plasmatic prin eliminare
Ro_473 () [Corola-website/Science/291232_a_292561]
-
amino a unei molecule de pe suprafața unei celule sau agent patogen, C3b, care este acum legat covalent la membrana este protejat de inactivare. C3b legat de suprafață se poate lega de factorul B pentru a forma C3bB. Factorul B este hidrolizat în prezența factorului D, rezultând moleculele Ba și Bb. Bb rămâne legat de moleculă C3b pentru a forma C3bBb, care reprezintă de fapt "C3-convertaza" caii alterne. Complexul C3bBb este stabilizat de factorul P. C3-convertaza stabilizata, "C3bBbP", apoi catalizează enzimatic hidroliza
Sistemul complement () [Corola-website/Science/326858_a_328187]
-
asociată plasmei și 10 % este asociată celulelor sangvine , din care doar o mică parte este asociată membranei . În plasma umană , 90 % din verteporfină este asociată fracțiunilor lipoproteice plasmatice și aproximativ 6 % este asociată albuminei . Metabolizare Gruparea ester a verteporfinei este hidrolizată de către esterazele plasmatice și hepatice , determinând formarea derivatului diacid benzoporfirină ( BPD- DA ) . BPD- DA este de asemenea un fotosensibilizator , dar expunerea sa sistemică este redusă ( 5- 10 % din expunerea verteporfinei , sugerând că cea mai mare partea din substanță se elimină
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
te peste concentra iile normale . În plus , PGL- 1 nu afecteaz r spunsul normal al glucagonului la hipoglicemie . Activitatea PGL- 1 i PIG este limitat de enzimă DPP- 4 , care hidrolizeaz rapid hormonii endogeni în metaboli i inactivi . Sitagliptin împiedic hidroliza hormonilor endogeni de c tre DPP- 4 , crescând astfel concentra iile plasmatice ale formelor active de PGL- 1 i PIG . Prin cre terea valorilor hormonilor endogeni activi , sitagliptin cre te eliberarea de insulin i scade valorile de glucagon , într- un
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
te peste concentra iile normale . În plus , PGL- 1 nu afecteaz r spunsul normal al glucagonului la hipoglicemie . Activitatea PGL- 1 i PIG este limitat de enzimă DPP- 4 , care hidrolizeaz rapid hormonii endogeni în metaboli i inactivi . Sitagliptin împiedic hidroliza hormonilor endogeni de c tre DPP- 4 , crescând astfel concentra iile plasmatice ale formelor active de PGL- 1 i PIG . Prin cre terea valorilor hormonilor endogeni activi , sitagliptin cre te eliberarea de insulin i scade valorile de glucagon , într- un
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
te peste concentra iile normale . În plus , PGL- 1 nu afecteaz r spunsul normal al glucagonului la hipoglicemie . Activitatea PGL- 1 i PIG este limitat de enzimă DPP- 4 , care hidrolizeaz rapid hormonii endogeni în metaboli i inactivi . Sitagliptin împiedic hidroliza hormonilor endogeni de c tre DPP- 4 , crescând astfel concentra iile plasmatice ale formelor active de PGL- 1 i PIG . Prin cre terea valorilor hormonilor endogeni activi , sitagliptin cre te eliberarea de insulin i scade valorile de glucagon , într- un
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
cerebral recurent sau astrocitom de grad înalt recurent , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se presupune că ar fi metabolitul activ alchilant . Se presupune că citotoxicitatea MTIC se datorează mai ales alchilării ADN
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
cerebral recurent sau astrocitom de grad înalt recurent , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se presupune că ar fi metabolitul activ alchilant . Se presupune că citotoxicitatea MTIC se datorează mai ales alchilării ADN
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
cerebral recurent sau astrocitom de grad înalt recurent , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se presupune că ar fi metabolitul activ alchilant . Se presupune că citotoxicitatea MTIC se datorează mai ales alchilării ADN
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
cerebral recurent sau astrocitom de grad înalt recurent , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se presupune că ar fi metabolitul activ alchilant . Se presupune că citotoxicitatea MTIC se datorează mai ales alchilării ADN
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
cerebral recurent sau astrocitom de grad înalt recurent , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se presupune că ar fi metabolitul activ alchilant . Se presupune că citotoxicitatea MTIC se datorează mai ales alchilării ADN
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
cerebral recurent sau astrocitom de grad înalt recurent , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pH fiziologic TMZ este hidrolizat spontan , în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un cunoscut intermediar în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la metilhidrazină , care se presupune că ar fi metabolitul activ alchilant . Se presupune că citotoxicitatea MTIC se datorează mai ales alchilării ADN
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
gliom recurent de trunchi cerebral sau astrocitom recurent de grad înalt , într- un regim de administrare zilnică timp de 5 zile la fiecare 28 de zile . Toleranța la TMZ este similară cu a adulților . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice TMZ este hidrolizat spontan la pH fiziologic în principal în metaboliți activi , 3- metil - ( triazen- 1 - il ) imidazol- 4- carboxamidă ( MTIC ) . MTIC este hidrolizat spontan la 5- amino- imidazol- 4- carboxamidă ( AIC ) , un intermediar cunoscut în biosinteza purinelor și acizilor nucleici , și la
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]