3,604 matches
-
rezultă că administrarea asociată de sildenafil și ritonavir este contraindicată la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară ( vezi pct . 4. 3 ) . La starea de echilibru , administrarea asociată de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC a sildenafilului . Sildenafilul nu a influențat parametrii farmacocinetici ai saquinavirului . La starea
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
a influențat parametrii farmacocinetici ai saquinavirului . La starea de echilibru , când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg în asociere cu eritromicina ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al CYP3A4 , s- a înregistrat o creștere cu 182 % a expunerii sistemice la sildenafil ( ASC ) . La voluntarii sănătoși de sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( în doză de 500 mg pe zi , timp de 3
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
în doză de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau ale principalului său metabolit circulant . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost administrată în asociere cu sildenafilul ( 50 mg ) . Este de așteptat ca inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum ar fi
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau ale principalului său metabolit circulant . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost administrată în asociere cu sildenafilul ( 50 mg ) . Este de așteptat ca inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum ar fi ketoconazolul și itraconazolul , să aibă
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
la hipertensiunea arterială pulmonară au sugerat că administrarea asociată a beta - blocantelor cu substraturi ale CYP3A4 poate determina creșteri suplimentare ale expunerii la sildenafil , comparativ cu cea observată în cazul administrarării substraturilor CYP3A4 în monoterapie . Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal și poate determina creșteri neînsemnate ale valorilor concentrației plasmatice a sildenafilului . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au afectat biodisponibilitatea sildenafilului . Administrarea asociată a contraceptivelor
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
este un medicament hibrid cu acțiune de activator al canalelor de potasiu și de nitrat . Datorită nitratului din componență , posedă potențialul de a determina interacțiuni importante cu sildenafilul . 6 EFECTELE SILDENAFILULUI ASUPRA ALTOR MEDICAMENTE Studii in vitro : Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ( CI50 > 150 µM ) ale citocromului P450 . Nu sunt disponibile date referitoare la interacțiunile dintre sildenafil și inhibitori nespecifici ai fosfodiesterazelor cum ar fi teofilina sau dipiridamolul . Studii in vivo
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
cu blocante alfa- adrenergice poate determina apariția hipotensiunii arteriale simptomatice la pacienții susceptibili ( vezi pct . 4. 4 ) . Sildenafilul ( 100 mg în doză unică ) nu a influențat parametrii farmacocinetici la starea de echilibru ai inhibitorului proteazei HIV , saquinavir , care este substrat/ inhibitor al CYP3A4 . În concordanță cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/ GMPc ( vezi pct . 5. 1 ) , s- a demonstrat că acesta potențează efectele hipotensive ale nitraților și , de aceea , este contraindicată administrarea asociată a sildenafilului cu donori de
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
de susținere a funcțiilor vitale . Nu este de așteptat ca dializa renală să grăbească eliminarea sildenafilului , deoarece acesta este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și nu este eliminat în urină . 5 . 5. 1 . Proprietăți farmacodinamice Sildenafilul este un inhibitor potent și selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 ( PDE5 ) specifică guanozid monofosfatului ciclic ( GMPc ) , care este responsabilă de degradarea GMPc . Astfel , sildenafilul crește activitatea GMPc din musculatura netedă a pereților vasculari pulmonari determinând relaxarea acesteia . La pacienții cu hipertensiune arterială
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
3, 9 ori în timpul tratamentului cu ranolazină . Este contraindicată asocierea ranolazinei cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă a dozei de Ranexa la pacienții tratați cu diltiazem și alți inhibitori 4
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de ranolazină în doză de 1000 mg de două ori pe zi în medie de 1, 2 ori . Nu este necesară nici o ajustare a dozei . La o doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
La o doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de exemplu : antidepresivele triciclice și antipsihoticele ) poate crește în timpul administrării de Ranexa și ar putea fi necesare doze mai mici din aceste medicamente . Nu a fost evaluat potențialul inhibării CYP2B6 . Se recomandă
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
3, 9 ori în timpul tratamentului cu ranolazină . Este contraindicată asocierea ranolazinei cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă a dozei de Ranexa la pacienții tratați cu diltiazem și alți inhibitori moderat
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de ranolazină în doză de 1000 mg de două ori pe zi în medie de 1, 2 ori . Nu este necesară nici o ajustare a dozei . La o doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . 17 Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
o doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . 17 Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . 17 Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de exemplu : antidepresivele triciclice și antipsihoticele ) poate crește în timpul administrării de Ranexa și ar putea fi necesare doze mai mici din aceste medicamente . Nu a fost evaluat potențialul inhibării CYP2B6 . Se recomandă
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
3, 9 ori în timpul tratamentului cu ranolazină . Este contraindicată asocierea ranolazinei cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă a dozei de Ranexa la pacienții tratați cu diltiazem și alți inhibitori moderat
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
o dată pe zi , a crescut concentrația plasmatică constantă de ranolazină în doză de 1000 mg de două ori pe zi în medie de 1, 2 ori . 28 doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ori . 28 doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]