4,700 matches
-
aceste medicamente sunt incluse amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic , astemizol , terfenadină , midazolam administrat oral , triazolam , cisapridă , pimozidă , sertindol , simvastatină , lovastatină și alcaloizii din secara cornută ( de exemplu : ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Efectul de potențare farmacocinetică globală al ritonavirului a fost o creștere de aproximativ 14 ori a expunerii sistemice la darunavir când o doză unică de 600 mg darunavir a fost administrată oral în asociere cu ritonavir 100 mg b . i . d . De aceea , PREZISTA
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
a expunerii sistemice la darunavir când o doză unică de 600 mg darunavir a fost administrată oral în asociere cu ritonavir 100 mg b . i . d . De aceea , PREZISTA trebuie utilizată numai în asociere cu 100 mg ritonavir ca potențator farmacocinetic ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Un studiu clinic efectuat cu o combinație de medicamente care sunt metabolizate de citocromii CYP2C9 , CYP2C19 și CYP2D6 a demonstrat o stimulare a activității citocromilor CYP2C9 și CYP2C19 și o inhibare a activității
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
administrarea concomitentă , doza zilnică de itraconazol nu trebuie să depășească 200 mg . 54 Utilizarea sistemică concomitentă de clotrimazol și darunavir , administrat concomitent Clotrimazol cu 100 mg ritonavir , poate crește concentrațiile plasmatice de darunavir . Aceasta poate fi confirmată utilizând un model farmacocinetic . La pacienții tratați cu clotrimazol , creșterea valorii mediane a ASC24h a darunavirului de la valoarea mediană generală a fost de 33 % . Când este necesară administrarea concomitentă de clotrimazol se recomandă administrarea cu precauție și monitorizarea clinică . concentrațiile plasmatice ale blocantelor de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , poate fi administrată concomitent cu inhibitorii pompei de protoni fără ajustări ale dozei Opioizi ↓ 16 % ↓ 15 % 55- 150 q . d . 600/ 100 b . i . d . R- metadonă ( dozată pentru 7 zile ) Pe baza datelor farmacocinetice și clinice , nu este necesară o ajustare a dozei de 55 metadonă la începutul administrării concomitente de PREZISTA/ ritonavir . Totuși , o doză mai mare de metadonă poate fi necesară când sunt administrate concomitent o perioadă mai lungă de timp , datorită
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
290/ 741 60 % 165/ 273 ≤ 10 55 % 364/ 659 51 % 244/ 477 66 % 120/ 182 10- 40 29 % 59/ 203 17 % 25/ 147 61 % 34/ 56 > 40 8 % 9/ 118 5 % 5/ 94 17 % 4/ 24 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Proprietățile farmacocinetice ale darunavirului , administrat concomitent cu ritonavir , au fost evaluate la voluntari adulți sănătoși și la pacienți infectați cu HIV- 1 . Expunerea la darunavir a fost mai mare la pacienții infectați cu HIV- 1 decât la subiecții sănătoși . Expunerea
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
60 % 165/ 273 ≤ 10 55 % 364/ 659 51 % 244/ 477 66 % 120/ 182 10- 40 29 % 59/ 203 17 % 25/ 147 61 % 34/ 56 > 40 8 % 9/ 118 5 % 5/ 94 17 % 4/ 24 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Proprietățile farmacocinetice ale darunavirului , administrat concomitent cu ritonavir , au fost evaluate la voluntari adulți sănătoși și la pacienți infectați cu HIV- 1 . Expunerea la darunavir a fost mai mare la pacienții infectați cu HIV- 1 decât la subiecții sănătoși . Expunerea crescută la
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
5- 4 ore . Biodisponibilitatea orală absolută a unei doze unice de 600 mg darunavir în monoterapie a fost de aproximativ 37 % și a crescut la aproximativ 82 % în prezența a 100 mg b . i . d . de ritonavir . Efectul de potențare farmacocinetică generală de către ritonavir a fost o creștere de aproximativ 14 ori în expunerea sistemică la darunavir , când o doză unică de 600 mg darunavir a fost administrată pe cale orală în asociere cu ritonavir 100 mg b . i . d . ( vezi pct
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
asociat cu ritonavir . Clearance- ul intravenos al darunavirului în monoterapie ( 150 mg ) și în prezența unei doze mici de ritonavir a fost de 32, 8 l/ oră , respectiv de 5, 9 l/ oră . Populații speciale Copii Nu sunt disponibile date farmacocinetice la copii și adolescenți . Vârstnici Analiza farmacocineticii populaționale la pacienții infectați cu HIV a arătat că farmacocinetica darunavirului nu este diferită în mod considerabil în intervalul de vârstă ( 18 la 75 de ani ) evaluat la pacienții infectați cu HIV ( n
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
darunavirului în monoterapie ( 150 mg ) și în prezența unei doze mici de ritonavir a fost de 32, 8 l/ oră , respectiv de 5, 9 l/ oră . Populații speciale Copii Nu sunt disponibile date farmacocinetice la copii și adolescenți . Vârstnici Analiza farmacocineticii populaționale la pacienții infectați cu HIV a arătat că farmacocinetica darunavirului nu este diferită în mod considerabil în intervalul de vârstă ( 18 la 75 de ani ) evaluat la pacienții infectați cu HIV ( n=12 , vârsta ≥ 65 ) ( vezi pct . 4. 4
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
considerabil în intervalul de vârstă ( 18 la 75 de ani ) evaluat la pacienții infectați cu HIV ( n=12 , vârsta ≥ 65 ) ( vezi pct . 4. 4 ) . Totuși , la pacienții cu vârsta peste 65 de ani sunt disponibile numai date limitate . Sex Analiza farmacocinetică populațională a arătat o expunere puțin mai mare la darunavir ( 16, 8 % ) la femeile infectate cu HIV , comparativ cu bărbații . Această diferență nu este clinic relevantă . Insuficiență renală Rezultatele unei studiu de echilibru al maselor , efectuat cu 14C- darunavir potențat
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
studiu de echilibru al maselor , efectuat cu 14C- darunavir potențat cu ritonavir , au arătat că aproximativ 7, 7 % din doza administrată de darunavir este excretată nemodificate în urină . Cu toate că darunavir nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală , analiza farmacocinetică populațională a indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60 ml/ min , n=20 ) ( vezi punctele 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la 24 ore . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Acest proces este influen at de mai mul i factori ( de exemplu doză de insulin , calea i locul administr rii , grosimea stratului adipos subcutanat , tipul diabetului zaharat ) . De aceea , farmacocinetica preparatelor de insulin prezint varia îi considerabile intra - i interindividuale
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la 24 ore . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Acest proces este influen at de mai mul i factori ( de exemplu doză de insulin , calea i locul administr rii , grosimea stratului adipos subcutanat , tipul diabetului zaharat ) . De aceea , farmacocinetica preparatelor de insulin prezint varia îi considerabile intra - i interindividuale
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la 24 ore . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Acest proces este influen at de mai mul i factori ( de exemplu doză de insulin , calea i locul administr rii , grosimea stratului adipos subcutanat , tipul diabetului zaharat ) . De aceea , farmacocinetica preparatelor de insulin prezint varia îi considerabile intra - i interindividuale
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la 24 ore . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Acest proces este influen at de mai mul i factori ( de exemplu doză de insulin , calea i locul administr rii , grosimea stratului adipos subcutanat , tipul diabetului zaharat ) . De aceea , farmacocinetica preparatelor de insulin prezint varia îi considerabile intra - i interindividuale
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la 24 ore . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Acest proces este influen at de mai mul i factori ( de exemplu doză de insulin , calea i locul administr rii , grosimea stratului adipos subcutanat , tipul diabetului zaharat ) . De aceea , farmacocinetica preparatelor de insulin prezint varia îi considerabile intra - i interindividuale
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la 24 ore . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Acest proces este influen at de mai mul i factori ( de exemplu doză de insulin , calea i locul administr rii , grosimea stratului adipos subcutanat , tipul diabetului zaharat ) . De aceea , farmacocinetica preparatelor de insulin prezint varia îi considerabile intra - i interindividuale
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
eficacitatea nu sunt suficiente pentru a se putea recomanda utilizarea Rapamune la copii și adolescenți cu vârsta mai mică de 18 ani ( vezi pct . 4. 8 și 5. 1 ) . În cazul copiilor și adolescenților există un număr limitat de date farmacocinetice ( vezi pct . 5. 2 ) . Utilizarea la pacienții vârstnici ( > 65 ani ) : Studiile clinice cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de 65 de ani pentru a se putea determina dacă ei răspund la
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
metabolizarea sirolimusului , și , prin urmare , concentrațiile de sirolimus scad după întreruperea administrării ciclosporinei , cu excepția situației în care se crește doza de sirolimus . În medie , doza de sirolimus va trebui să fie crescută de 4 ori pentru a contrabalansa absența interacțiunii farmacocinetice ( creștere de 2 ori ) și necesitatea crescută de efect imunosupresor , în absența ciclosporinei ( creștere de 2 ori ) . 3 țintă/ concentrația curentă ) . Dacă este necesar , trebuie luată în considerare utilizarea unei doze de încărcare în plus față de noua doză de întreținere
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
au crescut de 1, 6 ori , 1, 3 ori , și , respectiv , 1, 7 ori . Nivelurile sirolimusului trebuie monitorizate , și trebuie să fie luată în considerare o reducere corespunzătoare a dozelor pentru ambele medicamente . Contraceptivele orale : Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative între sirolimus și 0, 3 mg norgestrel / 0, 03 mg etinil estradiol . Deși rezultatele unui studiu cu doză unică pentru evaluarea interacțiunii medicamentoase cu un contraceptiv oral , sugerează lipsa interacțiunilor farmacocinetice , aceste rezultate nu pot exclude posibilitatea apariției unor
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
medicamente . Contraceptivele orale : Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative între sirolimus și 0, 3 mg norgestrel / 0, 03 mg etinil estradiol . Deși rezultatele unui studiu cu doză unică pentru evaluarea interacțiunii medicamentoase cu un contraceptiv oral , sugerează lipsa interacțiunilor farmacocinetice , aceste rezultate nu pot exclude posibilitatea apariției unor modificări de farmacocinetică ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . 7 Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și trebuie prin urmare evitat . Se pot observa interacțiuni farmacocinetice cu stimulante ale motilității gastro- intestinale cum sunt cisaprida și metoclopramida . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea sirolimusului la femeile gravide . Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
s- a observat o frecvență inacceptabil de mare a BLPT la administrarea dozei întregi de Rapamune la copii și adolescenți , în plus față de doza întreagă de inhibitori de calcineurină cu basiliximab și corticosteroizi ( vezi pct . 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea soluției orale , sirolimus se absoarbe rapid , timpul de atingere a concentrației maxime fiind de 1 oră la subiecții sănătoși care au primit o doză unică și de 2 ore la pacienții cu alogrefe renale stabile , care primesc doze
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de sirolimus crește de aproximativ 3 ori . 13 constante a fost obținută după 5 până la 7 zile . Valoarea raportului sânge/ plasmă ( S/ P ) de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Parametrii farmacocinetici pentru sirolimus , obținuți la 19 pacienți cu transplant renal care au primit ciclosporină microemulsie ( administrată cu 4 ore înainte de Rapamune ) și corticosteroizi , în urma administrării a 2 mg Rapamune soluție în doze zilnice , în cadrul unui studiu clinic de fază III , au
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
eficacitatea nu sunt suficiente pentru a se putea recomanda utilizarea Rapamune la copii și adolescenți cu vârsta mai mică de 18 ani ( vezi pct . 4. 8 și 5. 1 ) . În cazul copiilor și adolescenților există un număr limitat de date farmacocinetice ( vezi pct . 5. 2 ) . Utilizarea la pacienții vârstnici ( > 65 ani ) : Studiile clinice cu Rapamune , soluție orală , nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de 65 de ani pentru a se putea determina dacă ei
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]