4,332 matches
-
5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
există antidot al activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
Maraviroc este un substrat al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 . Administrarea CELSENTRI în asociere cu alte medicamente care induc activitatea izoenzimei CYP3A4 poate reduce concentrația plasmatică de maraviroc și efectul terapeutic al acestuia . Administrarea CELSENTRI în asociere cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 poate determina creșterea concentrației plasmatice de maraviroc . Este recomandată ajustarea dozei zilnice de CELSENTRI când acesta este administrat în asociere cu inhibitori și/ sau inductori ai izoenzimei CYP3A4 . 5 ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4 ) . Maraviroc nu a avut un efect relevant clinic asupra farmacocineticii midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând că in vivo nu este inhibată și nici nu este indusă izoenzima CYP3A4 . În cazul unei expuneri sistemice mai mari la maraviroc , nu poate fi exclusă inhibiția izoenzimei CYP2D6 . Pe baza datelor in vitro și clinice , maravirocul are un potențial redus de modificare a farmacocineticii medicamentelor
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
Maraviroc este un substrat al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 . Administrarea CELSENTRI în asociere cu alte medicamente care induc activitatea izoenzimei CYP3A4 poate reduce concentrația plasmatică de maraviroc și efectul terapeutic al acestuia . Administrarea CELSENTRI în asociere cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 poate determina creșterea concentrației plasmatice de maraviroc . Este recomandată ajustarea dozei zilnice de CELSENTRI când acesta este administrat în asociere cu inhibitori și/ sau inductori ai izoenzimei CYP3A4 . 25 Studiile efectuate cu microsomi hepatici umani și sisteme
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
ajustarea dozei zilnice de CELSENTRI când acesta este administrat în asociere cu inhibitori și/ sau inductori ai izoenzimei CYP3A4 . 25 Studiile efectuate cu microsomi hepatici umani și sisteme de enzime recombinante au arătat că la concentrații relevante clinic maraviroc nu inhibă activitatea nici uneia dintre izoenzimele importante ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4 ) . Maraviroc nu a avut un efect relevant clinic asupra farmacocineticii midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
ale citocromului P450 ( CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4 ) . Maraviroc nu a avut un efect relevant clinic asupra farmacocineticii midazolam , contraceptivelor orale etinilestradiol și levonorgestrel , sau a raportului urinar 6β- hidroxicortizol/ cortizol , sugerând că in vivo nu este inhibată și nici nu este indusă izoenzima CYP3A4 . În cazul unei expuneri sistemice mai mari la maraviroc , nu poate fi exclusă inhibiția izoenzimei CYP2D6 . Pe baza datelor in vitro și clinice , maravirocul are un potențial redus de modificare a farmacocineticii medicamentelor
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
de acțiune : entecavir , un analog nucleozidic guanozinic cu acțiune împotriva VHB polimerazei , este fosforilat eficient la forma de trifosfat activ ( TF ) , care are un timp de înjumătățire intracelular de 15 ore . Prin competiție cu substratul natural dezoxiguanozin TF , entecavir- TF inhibă din punct de vedere funcțional cele 3 acțiuni ale polimerazei virale : ( 1 ) activarea polimerazei VHB , ( 2 ) revers transcripția lanțului negativ ADN de pe ARN- ul mesager pregenomic și ( 3 ) sinteza lanțului pozitiv ADN VHB . Ki entecavir- TF pentru polimeraza ADN VHB
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul sălbatic . Valoarea medie a CE50 a entecavirului asupra VHB rLVD ( rtL180M și rtM204V ) a
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
de acțiune : entecavir , un analog nucleozidic guanozinic cu acțiune împotriva VHB polimerazei , este fosforilat eficient la forma de trifosfat activ ( TF ) , care are un timp de înjumătățire intracelular de 15 ore . Prin competiție cu substratul natural dezoxiguanozin TF , entecavir- TF inhibă din punct de vedere funcțional cele 3 acțiuni ale polimerazei virale : ( 1 ) activarea polimerazei VHB , ( 2 ) revers transcripția lanțului negativ ADN de pe ARN- ul mesager pregenomic și ( 3 ) sinteza lanțului pozitiv ADN VHB . Ki entecavir- TF pentru polimeraza ADN VHB
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul sălbatic . Valoarea medie a CE50 a entecavirului asupra VHB rLVD ( rtL180M și rtM204V ) a
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
de acțiune : entecavir , un analog nucleozidic guanozinic cu acțiune împotriva VHB polimerazei , este fosforilat eficient la forma de trifosfat activ ( TF ) , care are un timp de înjumătățire intracelular de 15 ore . Prin competiție cu substratul natural dezoxiguanozin TF , entecavir- TF inhibă din punct de vedere funcțional cele 3 acțiuni ale polimerazei virale : ( 1 ) activarea polimerazei VHB , ( 2 ) revers transcripția lanțului negativ ADN de pe ARN- ul mesager pregenomic și ( 3 ) sinteza lanțului pozitiv ADN VHB . Ki entecavir- TF pentru polimeraza ADN VHB
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul sălbatic . Valoarea medie a CE50 a entecavirului asupra VHB rLVD ( rtL180M și rtM204V ) a
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
pentru perfuzia inițială și o oră și jumătate pentru perfuziile ulterioare . Durata tratamentului depinde de modul în care pacientul răspunde la terapie . Cum acționează ECALTA ? Substanța activă din ECALTA , anidulafungin , este un medicament antifungic care aparține clasei echinocandinelor . Ea acționează inhibând producția unei componente a peretelui celular fungic , numită 1, 3- β- D glucan , care este necesară ciupercii pentru a- și continua viața și dezvoltarea . Celulele fungice tratate cu ECALTA au pereți celulari incompleți sau defectuoși , ceea ce le face fragile și
Ro_276 () [Corola-website/Science/291035_a_292364]
-
fost influențată semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . 4 Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . Datele din studiul CAPRIE arată că administrarea concomitentă a clopidogrelului cu fenitoina și
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
în vedere instituirea unui tratament adecvat . Nu există antidot al activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
a fost influențată semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
există antidot al activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]