4,332 matches
-
reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
exclusă din studiile de fază 3 . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Doripenem este puțin sau deloc metabolizat prin sistemul citocromului P450 ( CYP450 ) . Pe baza studiilor in vitro nu este de așteptat ca doripenem să inhibe sau să inducă activitatea CYP450 . Prin urmare , nu sunt așteptate interacțiuni medicamentoase mediate de CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Medicamentele antibacteriene din grupa carbamapenemi pot reduce concentrațiile serice de acid valproic . Concentrațiile serice de acid valproic trebuie monitorizate dacă Doribax
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
prezintă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Daptomicina este puțin sau chiar deloc metabolizată pe calea Citocromului P450 ( CYP450 ) . Studiile in vitro au stabilit că daptomicina nu inhibă sau induce activități semnificative din punct de vedere clinic ale izoformelor CYP umane ( 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . Prin urmare , nu sunt anticipate interacțiuni cu medicamente asociate cu CYP450 . 5 Există experiență limitată privind administrarea concomitentă a daptomicinei
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
prezintă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Daptomicina este puțin sau chiar deloc metabolizată pe calea Citocromului P450 ( CYP450 ) . Studiile in vitro au stabilit că daptomicina nu inhibă sau induce activități semnificative din punct de vedere clinic ale izoformelor CYP umane ( 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . Prin urmare , nu sunt anticipate interacțiuni cu medicamente asociate cu CYP450 . 18 Există experiență limitată privind administrarea concomitentă a daptomicinei
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
a limita absorbția . Duloxetina are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 11 Duloxetina este un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . Inhibă slab recaptarea dopaminei , fără afinitate semnificativă față de receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici . La animale , duloxetina crește , în funcție de doză , valorile concentrației extracelulare ale serotoninei și noradrenalinei în diferite arii cerebrale . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
a limita absorbția . Duloxetina are volum de distribuție mare , fiind puțin probabil ca diureza forțată , hemoperfuzia și exsanguinotransfuzia să fie benefice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 26 Duloxetina este un inhibitor bivalent al recaptării serotoninei ( 5- HT ) și noradrenalinei ( NA ) . Inhibă slab recaptarea dopaminei , fără afinitate semnificativă față de receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici . La animale , duloxetina crește , în funcție de doză , valorile concentrației extracelulare ale serotoninei și noradrenalinei în diferite arii cerebrale . În câteva modele preclinice ale durerii neuropate și inflamatorii , duloxetina
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
observate și în cazul altor tiazolidindione . În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . 16 Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
observate și în cazul altor tiazolidindione . În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . 33 Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
individual cu rosiglitazonă sau metformină . 50 În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF ) , tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
individual cu rosiglitazonă sau metformină . 67 În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF ) , tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
tranzitorii , asimptomatice ale valorii transaminazelor ( ≤3x limita superioară a valorilor normale ( LSVN )) . ECALTA nu este dializabil . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Anidulafungin este o echinocandină de semi- sinteză , o lipopeptidă sintetizată dintr- un produs de fermentare a Aspergillus nidulans . Anidulafungin inhibă selectiv 1, 3- β- D glucan sintetaza , o enzimă prezentă în celulele fungice , dar nu în celulele de mamifere . Aceasta determină inhibarea formării 1, 3- β- D glucan , un component esențial al peretelui celular fungic . Anidulafungin a demonstrat activitate fungicidă
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
prin scăderea recirculării enterohepatice a medicamentului ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Micofenolatul de mofetil este esterul 2- morfolinoetil al AMF . AMF este un inhibitor potent , selectiv , necompetitiv și reversibil al inozin monofosfat dehidrogenazei și , de aceea , inhibă calea de sinteză de novo a nucloetidului , guanozină fără încorporare în ADN . Deoarece proliferarea limfocitelor T și B este dependentă în mod critic de sinteza de novo a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
prin scăderea recirculării enterohepatice a medicamentului ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Micofenolatul de mofetil este esterul 2- morfolinoetil al AMF . AMF este un inhibitor potent , selectiv , necompetitiv și reversibil al inozin monofosfat dehidrogenazei și , de aceea , inhibă calea de sinteză de novo a nucelotidului guanozină , fără încorporare în ADN . Deoarece proliferarea limfocitelor T și B este dependentă în mod critic de sinteza de novo a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
prin scăderea recirculării enterohepatice a medicamentului ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Micofenolatul de mofetil este esterul 2- morfolinoetil al AMF . AMF este un inhibitor potent , selectiv , necompetitiv și reversibil al inozin monofosfat dehidrogenazei și , de aceea , inhibă calea de sinteză de novo a nucelotidului guanozină , fără încorporare în ADN . Deoarece proliferarea limfocitelor T și B este dependentă în mod critic de sinteza de novo a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
prin scăderea recirculării enterohepatice a medicamentului ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Micofenolatul de mofetil este esterul 2- morfolinoetil al AMF . AMF este un inhibitor potent , selectiv , necompetitiv și reversibil al inozin monofosfat dehidrogenazei și , de aceea , inhibă calea de sinteză de novo a nucloetidului , guanozină fără încorporare în ADN . Deoarece proliferarea limfocitelor T și B este dependentă în mod critic de sinteza de novo a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
doză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Metabolizarea paclitaxelului este catalizată parțial de izoenzimele citocrom P450 CYP2C8 și CYP3A4 ( vezi pct . 5. 2 ) . Prin urmare , administrarea paclitaxelului concomitent cu medicamente despre care se știe că inhibă ( de exemplu eritromicină , fluoxetină , antimicotice imidazolice ) sau stimulează ( de exemplu rifampicină , carbamazepină , fenitoină , efavirenz , nevirapină ) CYP2C8 sau CYP3A4 trebuie întreprinsă cu precauție . Abraxane este indicat în monoterapie . Abraxane nu trebuie utilizat în asociere cu alte medicamente anticanceroase . 4. 6 Sarcina
Ro_6 () [Corola-website/Science/290766_a_292095]
-
rimonabantului . Efectul inhibitor in vivo asupra CYP2C8 nu a fost studiat . Cu toate acestea , in vitro , rimonabantul a avut un efect inhibitor ușor asupra CYP2C8 . Se pare că in vivo potențialul inhibitor asupra CYP2C8 este scăzut . In vitro , rimonabantul nu inhibă și nu induce alte enzime CYP sau glicoproteina P ( P- gp ) . Acest lucru a fost confirmat clinic prin studii specifice în care s- au administrat midazolam ( substrat al CYP3A4 ) , warfarină ( substrat al CYP2C9 ) și digoxină ( substrat al P- gp ) . Farmacocinetica
Ro_17 () [Corola-website/Science/290777_a_292106]
-
generale utilizate pentru tratamentul supradozajelor , precum menținerea liberă a căilor aeriene , monitorizarea funcției cardiovasculare și uto măsuri generale simptomatice și de susținere . oa 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice nă Rimonabantul este un antagonist selectiv al receptorilor canabinoizi- 1 ( CB1 ) , care inhibă efectele farmacologice ale agoniștilor canabinoizi in vitro și in vivo . Sistemul endocanabinoid este un sistem fiziologic prezent în creier și țesuturile periferice ( inclusiv nto studiile de fază 3 au urmat în timpul studiului o dietă restrictivă prescrisă de un dietetician și
Ro_17 () [Corola-website/Science/290777_a_292106]
-
Sarcina Nu există date privind utilizarea Avastin la gravide . Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere , incluzând malformații ( vezi pct . 5. 3 ) . Este cunoscut faptul că imunoglobulinele IgG traversează placenta și este de anticipat ca Avastin inhibă angiogeneza la făt și ca urmare se suspectează că determină malformații congenitale grave atunci când este administrată în timpul sarcinii . Administrarea Avastin este contraindicată în timpul sarcinii . În cazul femeilor cu potențial fertil , trebuie utilizate măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului ( și până la 6
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
efectuate la maimuțe cynomolgus , a fost observată apariția displaziei la nivelul cartilajelor de creștere la animalele tinere cu cartilaje deschise , la o concentrație plasmatică medie de bevacizumab sub concentrațiile terapeutice medii umane așteptate . La iepuri , s- a constatat că bevacizumab inhibă vindecarea rănilor la doze sub dozele clinice propuse . Efectele asupra vindecării rănilor au fost total reversibile . Nu au fost efectuate studii pentru a evolua potențialul carcinogen și mutagen al bevacizumab . Nu au fost realizate studii specifice la animale pentru a
Ro_110 () [Corola-website/Science/290870_a_292199]
-
mg până la 20 mg ) timp de 14 zile . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei , și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat , nici inhibitor al glicoproteinei P . Într- un studiu clinic cu doză unică în care s- a administrat doza de 7, 5 mg desloratadină
Ro_41 () [Corola-website/Science/290801_a_292130]