37,360 matches
-
gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Potențialul de interacțiuni medicamentoase la nivelul sit- ului P- gp va depinde de gradul de inhibare a acestui transportor . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
de către femeile care intenționează să rămână gravide și este contraindicat în timpul celui de- al doilea și al treilea trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 3 ) . Personalul medical care prescrie orice substanță care acționează asupra SRA trebuie să sfătuiască femeile cu potențial fertil în legătură cu posibilul risc al acestor substanțe în timpul sarcinii . Dacă se detectează sarcina în timpul tratamentului , administrarea Tekturna trebuie , în consecință , întreruptă . Alăptarea Nu se știe dacă aliskiren se excretă în laptele matern la om . 4. 7 Efecte asupra capacității de
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
severă . Farmacocinetica aliskireului nu a fost afectată semnificativ la pacienții cu boală hepatică ușoară până la severă . În consecință , nu este necesară ajustarea dozei inițiale de aliskiren la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen a fost evaluat în cadrul unui studiu de 2 ani la șobolan și în cadrul unui studiu de 6 luni la șoareci transgenici . Nu s- a detectat potențial carcinogen . Un adenom al colonului și un adenocarcinom al cecumului înregistrate la șobolani
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen a fost evaluat în cadrul unui studiu de 2 ani la șobolan și în cadrul unui studiu de 6 luni la șoareci transgenici . Nu s- a detectat potențial carcinogen . Un adenom al colonului și un adenocarcinom al cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
de 6 luni la șoareci transgenici . Nu s- a detectat potențial carcinogen . Un adenom al colonului și un adenocarcinom al cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate la șobolan . Aliskiren s- a dovedit lipsit de orice potențial mutagen în studiile de mutagenitate in vitro și in vivo . Testele au inclus analize in vitro ale celulelor bacteriene și de mamifere și evaluări in vivo la șobolan . Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere cu aliskiren nu au indicat
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
doza maximă recomandată la om ( 300 mg ) . Studiile farmacologice de siguranță nu au evidențiat nicio reacție adversă asupra funcției nervoase centrale , respiratorii sau cardiovasculare . Observațiile din timpul studiilor de toxicitate cu doze repetate la animale au fost în concordanță cu potențialul cunoscut de iritare locală și efectele farmacologice previzibile ale aliskirenului . 6 . 6. 1 Lista excipienților 18 Oxid negru de fer ( E 172 ) Oxid roșu de fer ( E 172 ) Dioxid de titan ( E 171 ) 6. 2 Incompatibilități 6. 3 Perioada de
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
mare ) . Pacienți cu afecțiuni hepatice ( vezi 4. 3 ) : Tasmar este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice sau cu valori crescute ale enzimelor hepatice . Copii : Deoarece nu există date disponibile , Tasmar nu trebuie utilizat la copii . Nu a fost identificat un potențial de utilizare a tolcaponei la pacienții pediatrici . Metodă de administrare Tasmar se administrează oral , de 3 ori/ zi . Prima doză de Tasmar a zilei trebuie luată împreună cu prima doză de produs care conține levodopa a zilei , iar dozele ulterioare trebuie
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
Pacienți cu afecțiuni hepatice ( vezi 4. 3 ) : Tasmar este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice sau cu valori crescute ale enzimelor hepatice crescute . Copii : Deoarece nu există date disponibile , Tasmar nu trebuie utilizat la copii . Nu a fost identificat un potențial de ito; ozare a tolcaponei la pacienții pediatrici . Metodă de administrare Tasmar se administrează oral , de 3 ori/ zi . Prima doză de Tasmar a zilei trebuie luată împreună cu prima doză de produs care conține levodopa a zilei , iar dozele ulterioare
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
se asigura o evaluare adecvată corectă a raportului risc/ beneficiu . Tasmar trebuie întrerupt dacă nu se observă beneficii clinice semnificative în decurs de 3 săptămâni de la inițierea tratamentului , indiferent de doză . Afectare hepatică : Datorită riscului unei afectări hepatice rare însă potențial letale , Tasmar este indicat numai la pacienții cu boală Parkinson idiopatică cu fluctuații motorii responsivă la levodopa , care nu răspund sau prezintă intoleranță la alți inhibitori COMT . Monitorizarea periodică a enzimelor hepatice nu poate prevedea cu acuratețe debutul hepatitei fulminante
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
În plus , medicul trebuie să oprească tratamentul cu Tasmar dacă după 3 săptămâni starea dumneavoastră nu este suficient de ameliorată pentru a justifica riscurile pe care le implică continuarea tratamentului . Afectarea hepatică : Tasmar poate provoca o afectare hepatică rară , însă potențial letală . Afectarea hepatică a apărut cel mai adesea între 1 lună și 6 luni de la începerea tratamentului cu Tasmar . Este posibil ca afectarea să apară mai devreme sau mai târziu . Trebuie de asemenea reținut că pacientele de sex feminin prezintă
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
În plus , medicul trebuie să oprească tratamentul cu Tasmar dacă după 3 săptămâni starea dumneavoastră nu este suficient de ameliorată pentru a justifica riscurile pe care le implică continuarea tratamentului . Afectarea hepatică : Tasmar poate provoca o afectare hepatică rară , însă potențial letală . Afectarea hepatică a apărut cel mai adesea între 1 lună și 6 luni de la începerea tratamentului cu Tasmar . Este posibil ca afectarea să apară mai devreme sau mai târziu . Trebuie de asemenea reținut că pacientele de sex feminin prezintă
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
rifapentina și sunătoarea sunt inductori puternici ai CYP3A4/ 5 și pot scădea expunerea cumulată la substanțele active , temsirolimus și metabolitul său , sirolimus . În consecință , trebuie evitată administrarea concomitentă timp de mai mult de 5- 7 zile cu medicamente care au potențial inducutor asupra CYP3A4/ 5 . Medicamente inhibitoare ale metabolismului CYP3A Medicamente cum sunt inhibitorii de protează ( indinavir , nelfinavir , ritonavir ) , antifungicele ( de exemplu , itraconazol , ketoconazol , voriconazol ) , blocanții canalelor de calciu ( de exemplu , diltiazem , verapamil ) , antibioticele macrolidice ( de exemplu , claritromicina , eritromicina ) și cimetidina
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
eritromicina ) și cimetidina , sucul de grapefruit , aprepitantul , fluvoxamina și nefazodona sunt inhibitori puternici ai CYP3A4 și pot crește concentrațiile sanguine ale substanțelor active , temsirolimus și metabolitul său , sirolimus . De aceea , trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care au un puternic potențial de inhibare a CYP3A4 . Tratamentul concomitent cu medicamente care au un potențial moderat de inhibare a CYP3A4 trebuie efectuat cu precauție ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie luate în considerare tratamente alternative cu medicamente care nu au potențial de inhibare a CYP3A4
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
puternici ai CYP3A4 și pot crește concentrațiile sanguine ale substanțelor active , temsirolimus și metabolitul său , sirolimus . De aceea , trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care au un puternic potențial de inhibare a CYP3A4 . Tratamentul concomitent cu medicamente care au un potențial moderat de inhibare a CYP3A4 trebuie efectuat cu precauție ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie luate în considerare tratamente alternative cu medicamente care nu au potențial de inhibare a CYP3A4 . Vaccinări Imunosupresivele pot afecta răspunsurile la vaccinare . În cursul tratamentului cu TORISEL
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
care au un puternic potențial de inhibare a CYP3A4 . Tratamentul concomitent cu medicamente care au un potențial moderat de inhibare a CYP3A4 trebuie efectuat cu precauție ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie luate în considerare tratamente alternative cu medicamente care nu au potențial de inhibare a CYP3A4 . Vaccinări Imunosupresivele pot afecta răspunsurile la vaccinare . În cursul tratamentului cu TORISEL , vaccinarea poate avea o eficacitate mai mică . Utilizarea vaccinurilor vii trebuie evitată pe durata tratamentului cu TORISEL . Exemple de vaccinuri vii sunt vaccinurile împotriva
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
ASC ( aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ) de temsirolimus după administrarea intravenoasă , dar a scăzut Cmax de sirolimus cu 65 % și ASC cu 56 % , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . De aceea , trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care au potențial inductor al CYP3A4/ 5 ( vezi pct . 4. 4 ) . Medicamente inhibitoare ale metabolismului CYP3A Administrarea concomitentă a TORISEL 5 mg cu ketoconazol , un inhibitor puternic al CYP3A4 , nu a avut niciun efect semnificativ asupra Cmax sau ASC de temsirolimus ; cu toate
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
25 mg . Substanțele care sunt inhibitori puternici ai activității CYP3A4 ( de exemplu , inhibitorii de protează , antifungicele , antibioticele macrolidice , nefazodona și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei ) cresc concentrațiile sanguine ale sirolimus . Trebuie evitată administrarea cocncomitentă a TORISEL cu medicamente care au potențial mare de inhibare a CYP3A4 ( vezi pct . 4. 4 ) . Tratamentul concomitent cu inhibitori moderați ai CYP3A4 trebuie efectuat numai cu precauție . Interacțiuni cu medicamente metabolizate de către CYP2D6 La 23 de subiecți sănătoși , concentrația de desipramină , un substrat al CYP2D6 , nu
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
observate efecte teratogene ( omfalocel ) . La șobolani masculi , s- a raportat scăderea fertilității și reduceri parțial reversibile ale numărului de spermatozoizi ( vezi pct . 5. 3 ) . Datorită riscului necunoscut pe care îl implică expunerea potențială în prima perioadă a sarcinii , femeile cu potențial fertil trebuie sfătuite să nu rămână gravide pe durata utilizării TORISEL . Bărbații care au partenere cu potențial fertil trebuie să utilizeze metode contraceptive acceptabile din punct de vedere medical pe durata tratamentului cu TORISEL ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
numărului de spermatozoizi ( vezi pct . 5. 3 ) . Datorită riscului necunoscut pe care îl implică expunerea potențială în prima perioadă a sarcinii , femeile cu potențial fertil trebuie sfătuite să nu rămână gravide pe durata utilizării TORISEL . Bărbații care au partenere cu potențial fertil trebuie să utilizeze metode contraceptive acceptabile din punct de vedere medical pe durata tratamentului cu TORISEL ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se cunoaște dacă temsirolimus se excretă în laptele matern la om . Excreția temsirolimus în lapte nu a fost
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
Nu se cunoaște dacă temsirolimus se excretă în laptele matern la om . Excreția temsirolimus în lapte nu a fost studiată la animale . Cu toate acestea , sirolimus , principalul metabolit al temsirolimus , este excretat în laptele femelelor de șobolan care alăptează . Datorită potențialului apariției de reacții adverse determinate de temsirolimus la sugarii alăptați natural , alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra capacității
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
medicală . Sarcina și alăptarea TORISEL nu a fost studiat la femeile gravide și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii . Înainte de a vi se administra TORISEL este important să spuneți medicului dumneavoastră dacă sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă . Femeile cu potențial fertil trebuie să evite sarcina prin utilizarea de metode contraceptive eficace în timpul tratamentului cu TORISEL . Femeile nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu TORISEL , întrucât acest medicament poate influența creșterea și dezvoltarea sugarului . Cereți sfatul medicului dumneavoastră înainte de a vă
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
creșterea numărului mărit de resorpții , pierderi pre- implantare și post- implantare ) . S- a demonstrat că în concentrații supraterapeutice , metabolitul activ al fesoterodinei inhibă curentul de K+ în canalele clonate corepunzătoare genei umane ether- à- go- go ( hERG ) și prelungește durata potențialului de acțiune ( repolarizare 70 % și 90 % ) în fibrele Purkinje izolate canine . Cu toate acestea , în teste efectuate la câini conștienți , metabolitul activ nu a avut efect asupra intervalelor QT și QTc la concentrații plasmatice de cel puțin 33 de ori
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
creșterea numărului mărit de resorpții , pierderi pre- implantare și post- implantare ) . S- a demonstrat că în concentrații supraterapeutice , metabolitul activ al fesoterodinei inhibă curentul de K+ în canalele clonate corepunzătoare genei umane ether- à- go- go ( hERG ) și prelungește durata potențialului de acțiune ( repolarizare 70 % și 90 % ) în fibrele Purkinje izolate canine . Cu toate acestea , în teste efectuate la câini conștienți , metabolitul activ nu a avut efect asupra intervalelor QT și QTc la concentrații plasmatice de cel puțin 33 de ori
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
pentru CYP2C9 sau CYP3A4 , în cazul administrării concomitente cu Trazec . În mod similar , nu a existat nici o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic a Trazec cu alte antidiabetice orale , cum sunt : metformina și glibenclamida . În studiile in vitro , nateglinidă a demonstrat un potențial mic de deplasare de pe proteine . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra dezvoltării ( vezi pct . 5. 3 ) . Deoarece nu există experiență la femeile gravide , siguranța administrării Trazec nu se poate evalua la acestea . Asemenea altor
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]