4,671 matches
-
de metabolizare . Pe baza investigațiilor in vitro , rivaroxaban este un substrat al proteinelor transportoare gp- P ( glicoproteina- P ) și PRCM ( proteina de rezistență față de cancerul mamar ) . Rivaroxaban sub formă nemodificată este principalul compus care se regăsește în plasma umană , fără metaboliți majori sau activi prezenți în circulație . Având un clearance sistemic de aproximativ 10 l/ h , rivaroxaban poate fi clasificat ca un medicament cu clearance scăzut . După administrarea intravenoasă a unei doze de 1 mg , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( T1/ 2 ) al bortezomibului după doze multiple a variat între 40 și
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( T1/ 2 ) al bortezomibului după doze multiple a variat între 40 și 193 de ore . Bortezomib este eliminat mai rapid
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( T1/ 2 ) al bortezomibului după doze multiple a variat între 40 și 193 de ore . Bortezomib este eliminat mai rapid după
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( T½ ) al bortezomibului după doze multiple a variat între 40- 193 de ore
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( T½ ) al bortezomibului după doze multiple a variat între 40- 193 de ore . Bortezomib este eliminat mai rapid după prima doză
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a proteazomului 26S . Eliminare Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( T½ ) al bortezomibului după doze multiple a variat între 40- 193 de ore . Bortezomib este eliminat mai rapid după prima doză în comparație cu
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
mâini și creșteri ale valorilor creatin- fosfokinazei ( CPK ) , aspartat- aminotransferazei ( AST ) , proteinei C- reactive ( PCR ) și ale valorilor mioglobinei . 7 În cazul unui supradozaj se recomandă tratament de susținere . Vildagliptin nu poate fi eliminat prin hemodializă . Cu toate acestea , principalul metabolit rezultat prin hidroliză ( LAY 151 ) poate fi eliminat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori ai dipeptidil- peptidazei 4 ( DPP- 4 ) , codul ATC : A10BH02 Vildagliptin , membru al clasei de potențatori ai celulelor insulare , este un inhibitor puternic
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
expunerea la om ) , respectiv , de 100 mg/ kg ( de 16 ori expunerea la om ) . Incidența crescută a acestor tumori la șoarece nu se consideră a reprezenta un risc semnificativ pentru om pe baza absenței genotoxicității vildagliptinului și a principalului său metabolit , a apariției tumorilor numai la o singură specie și a valorilor mari de expunere sistemică la care au fost observate tumorile . În cadrul unui studiu toxicologic cu durata de 13 săptămâni la maimuțe cynomolgus , s- au înregistrat leziuni cutanate la doze
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
de tenofovir disoproxil este sarea de fumarat a promedicamentului tenofovir disoproxil . Tenofovir disoproxil este absorbit și convertit în substanța activă tenofovir , care este un analog nucleozidic monofosfat ( nucleotid ) . Tenofovir este ulterior convertit sub acțiunea unor enzime celulare exprimate constitutiv în metabolitul său activ , tenofovir difosfat , care întrerupe obligat lanțul . Tenofovir difosfat are un timp de înjumătățire la nivel intracelular de 10 ore , în celulele sanguine mononucleare periferice ( CSMP ) activate , și de 50 ore , în cele în repaus . Tenofovir difosfat inhibă reverstranscriptaza
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]