4,671 matches
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Claritromicină/ Efavirenz ( 500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot face recomandări privind dozajul . Trebuie luat în considerare un
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate mitocondrială
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate mitocondrială
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 60 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 84 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 108 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . 132 Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate mitocondrială
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 156 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 180 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 204 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
trebuie luat în considerare mai ales la pacienții la care se administrează doze mari de metadonă . Infecția concomitentă VHC/ HIV Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina stimulează formarea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă 228 administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
4 ) . Interacțiuni privind transportorul : Amiodaronă : Amiodarona este un inhibitor al transportorului de eflux glicoproteina Pși dabigatran etexilat , un substrat al acestui transportor . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu amiodaronă , procentul și viteza de absorbție a amiodaronei și a metabolitului său activ , DEA nu au fost modificate esențial . ASC și Cmax de dabigatran au fost crescute cu aproximativ 60 % , respectiv , 50 % . Doza trebuie redusă la 150 mg Pradaxa pe zi la pacienți tratați concomitent cu dabigatran etexilat și amiodaronă ( vezi
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
de 168 de ore de la administrarea dozei . Dabigatran este supus conjugării formând acilglucuronoconjugați activi farmacologic . Există patru izomeri poziționali , 1- O , 2- O , 3- O , 4- O - acilglucuronoconjugați , fiecare reprezentând mai puțin de 10 % din dabigatranul plasmatic total . Urmele altor metaboliți au fost detectate numai cu metode analitice foarte sensibile . Grupuri speciale : 12 La un număr mic de voluntari cu insuficiență renală severă ( ClCr 10 - 30 ml/ min ) , expunerea ( ASC ) la dabigatran a fost de aproximativ 6 ori mai mare , iar
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]