36,758 matches
-
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune EFECTELE ALTOR MEDICAMENTE ASUPRA SILDENAFILULUI Studii in vitro : Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de către izoenzimele 3A4 ( calea majoră ) și 2C9 ( calea minoră ) ale citocromului P450 ( CYP ) . Studii in vivo : Analiza parametrilor farmacocinetici populaționali efectuată pe baza datelor obținute în studiile clinice referitoare la hipertensiunea arterială pulmonară a evidențiat o reducere a clearance- ului sildenafilului și/ sau o creștere a biodisponibilității orale atunci când acesta a fost administrat în asociere cu substraturi ale
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
ului sildenafilului și/ sau o creștere a biodisponibilității orale atunci când acesta a fost administrat în asociere cu substraturi ale CYP3A4 și cu asocierea dintre substraturi ale CYP3A4 și beta- blocante . Aceștia au fost singurii factori cu impact semnificativ statistic asupra parametrilor farmacocinetici ai sildenafilului la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară . Expunerea la sildenafil a pacienților aflați în tratament cu substraturi ale CYP3A4 și cu asocieri dintre substraturi ale CYP3A4 și beta- blocante a fost cu 43 % și , respectiv , cu 66 % mai
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC a sildenafilului . Sildenafilul nu a influențat parametrii farmacocinetici ai saquinavirului . La starea de echilibru , când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg în asociere cu eritromicina ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
și cea a inhibitorilor CYP3A4 cu potență medie ( de exemplu saquinavirul/ eritromicina ) , expunerea estimată fiind de 7 ori mai mare . De aceea , se recomandă ajustarea dozelor atunci când sunt utilizați inhibitori ai CYP3A4 cu potență intermediară ( vezi pct . 4. 4 ) . Analiza parametrilor farmacocinetici populaționali efectuată pe baza datelor obținute în studiile clinice referitoare la hipertensiunea arterială pulmonară au sugerat că administrarea asociată a beta - blocantelor cu substraturi ale CYP3A4 poate determina creșteri suplimentare ale expunerii la sildenafil , comparativ cu cea observată în
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
poate determina creșteri neînsemnate ale valorilor concentrației plasmatice a sildenafilului . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au afectat biodisponibilitatea sildenafilului . Administrarea asociată a contraceptivelor orale ( etinilestradiol 30 μg și levonorgestrel 150 μg ) nu a afectat parametrii farmacocinetici ai sildenafilului . Nicorandil este un medicament hibrid cu acțiune de activator al canalelor de potasiu și de nitrat . Datorită nitratului din componență , posedă potențialul de a determina interacțiuni importante cu sildenafilul . 6 EFECTELE SILDENAFILULUI ASUPRA ALTOR MEDICAMENTE Studii in
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
stare de confuzie , dar nu și sincopă . Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienții tratați cu blocante alfa- adrenergice poate determina apariția hipotensiunii arteriale simptomatice la pacienții susceptibili ( vezi pct . 4. 4 ) . Sildenafilul ( 100 mg în doză unică ) nu a influențat parametrii farmacocinetici la starea de echilibru ai inhibitorului proteazei HIV , saquinavir , care este substrat/ inhibitor al CYP3A4 . În concordanță cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/ GMPc ( vezi pct . 5. 1 ) , s- a demonstrat că acesta potențează efectele hipotensive
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
prezentat angină pectorală în antecedente . Rezultatele indică faptul că durata efortului a fost cu 31 secunde mai mare la pacienții tratați cu ranolazină față de placebo ( p = 0, 002 ) . Chestionarul Seattle privind angina pectorală a indicat efecte semnificative asupra mai multor parametrii , inclusiv frecvența anginei ( p < 0, 001 ) , în comparație cu pacienții cărora li s- a administrat placebo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
25 % . Grupuri speciale Influența diferiților factori asupra farmacocineticii ranolazinei a fost evaluată printr- un studiu farmacocinetic populațional la 928 pacienți cu angină pectorală și subiecți sănătoși . Influența sexului : Sexul nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Pacienți vârstnici : Considerată izolat , vârsta nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Totuși , persoanele vârstnice pot prezenta o expunere crescută la ranolazină datorită scăderii funcției renale legate de vârstă . Greutatea corporală : Comparativ cu
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
928 pacienți cu angină pectorală și subiecți sănătoși . Influența sexului : Sexul nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Pacienți vârstnici : Considerată izolat , vârsta nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Totuși , persoanele vârstnice pot prezenta o expunere crescută la ranolazină datorită scăderii funcției renale legate de vârstă . Greutatea corporală : Comparativ cu subiecții care cântăresc 70 kg , s- a estimat că expunerea a fost de aproximativ 1, 4 ori mai
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
severă . ASC a ranolazinei nu a fost afectată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară , dar a crescut de 1, 8 ori la pacienții cu insuficiență hepatică moderată . Prelungirea QT a fost mult mai pronunțată la acești pacienți . Copii și adolescenți : Parametrii farmacocinetici ai ranolazinei nu au fost studiați la copii și adolescenți ( < 18 ani ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor clinice nu s- au observat reacții adverse , dar au fost înregistrate la animale , la concentrații similare cu expunerea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
prezentat angină pectorală în antecedente . Rezultatele indică faptul că durata efortului a fost cu 31 secunde mai mare la pacienții tratați cu ranolazină față de placebo ( p = 0, 002 ) . Chestionarul Seattle privind angina pectorală a indicat efecte semnificative asupra mai multor parametrii , inclusiv frecvența anginei ( p < 0, 001 ) , în comparație cu pacienții cărora li s- a administrat placebo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
25 % . Grupuri speciale Influența diferiților factori asupra farmacocineticii ranolazinei a fost evaluată printr- un studiu farmacocinetic populațional la 928 pacienți cu angină pectorală și subiecți sănătoși . Influența sexului : Sexul nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Pacienți vârstnici : Considerată izolat , vârsta nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Totuși , persoanele vârstnice pot prezenta o expunere crescută la ranolazină datorită scăderii funcției renale legate de vârstă . Greutatea corporală : Comparativ cu
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
928 pacienți cu angină pectorală și subiecți sănătoși . Influența sexului : Sexul nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Pacienți vârstnici : Considerată izolat , vârsta nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Totuși , persoanele vârstnice pot prezenta o expunere crescută la ranolazină datorită scăderii funcției renale legate de vârstă . Greutatea corporală : Comparativ cu subiecții care cântăresc 70 kg , s- a estimat că expunerea a fost de aproximativ 1, 4 ori mai
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
insuficiență hepatică ușoară sau moderată . 23 fost afectată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară , dar a crescut de 1, 8 ori la pacienții cu insuficiență hepatică moderată . Prelungirea QT a fost mult mai pronunțată la acești pacienți . Copii și adolescenți : Parametrii farmacocinetici ai ranolazinei nu au fost studiați la copii și adolescenți ( < 18 ani ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor clinice nu s- au observat reacții adverse , dar au fost înregistrate la animale , la concentrații similare cu expunerea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
prezentat angină pectorală în antecedente . Rezultatele indică faptul că durata efortului a fost cu 31 secunde mai mare la pacienții tratați cu ranolazină față de placebo ( p = 0, 002 ) . Chestionarul Seattle privind angina pectorală a indicat efecte semnificative asupra mai multor parametrii , inclusiv frecvența anginei ( p < 0, 001 ) , în comparație cu pacienții cărora li s- a administrat placebo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
25 % . Grupuri speciale Influența diferiților factori asupra farmacocineticii ranolazinei a fost evaluată printr- un studiu farmacocinetic populațional la 928 pacienți cu angină pectorală și subiecți sănătoși . Influența sexului : Sexul nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Pacienți vârstnici : Considerată izolat , vârsta nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Totuși , persoanele vârstnice pot prezenta o expunere crescută la ranolazină datorită scăderii funcției renale legate de vârstă . Greutatea corporală : Comparativ cu
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
928 pacienți cu angină pectorală și subiecți sănătoși . Influența sexului : Sexul nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Pacienți vârstnici : Considerată izolat , vârsta nu are nici o influență relevantă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici . Totuși , persoanele vârstnice pot prezenta o expunere crescută la ranolazină datorită scăderii funcției renale legate de vârstă . Greutatea corporală : Comparativ cu subiecții care cântăresc 70 kg , s- a estimat că expunerea a fost de aproximativ 1, 4 ori mai
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
insuficiență hepatică ușoară sau moderată . 34 fost afectată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară , dar a crescut de 1, 8 ori la pacienții cu insuficiență hepatică moderată . Prelungirea QT a fost mult mai pronunțată la acești pacienți . Copii și adolescenți : Parametrii farmacocinetici ai ranolazinei nu au fost studiați la copii și adolescenți ( < 18 ani ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor clinice nu s- au observat reacții adverse , dar au fost înregistrate la animale , la concentrații similare cu expunerea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
pacienții cu insuficiență renală trebuie să se ia în considerare reducerea dozei de Siklos . La pacienții cu un clearance al creatininei ≤ 60 ml/ min , doza inițială de Siklos trebuie scăzută cu 50 % . La acești pacienți se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor hematologici . Siklos nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 2 ) . Insuficiență hepatică Nu există date care să susțină specific ajustarea dozelor la pacienții cu
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 2 ) . Insuficiență hepatică Nu există date care să susțină specific ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică . La acești pacienți se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor hematologici . Din motive de siguranță , Siklos este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 și 4. 4 ) . Mod de administrare Conform dozei individuale , comprimatele , sferturile sau jumătățile de comprimat trebuie luate o dată pe zi , de preferat
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
greutatea corporală , ușor mai mare decât la pacienții adulți ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență renală : Întrucât excreția renală reprezintă o cale de eliminare , trebuie avută în vedere scăderea dozei de Siklos la pacienții cu insuficiență renală . Influența funcției renale asupra parametrilor farmacocinetici ai hidroxicarbamidei a fost evaluată în cadrul unui studiu deschis , cu doză unică , la pacienți adulți cu drepanocitoză . Pacienți cu funcție renală normală ( clearance- ul creatininei ClCr > 80 ml/ min ) , insuficiență renală ușoară ( ClCr - 80 ml/ min ) , moderată ( ClCr
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
de hidroxicarbamidă ar putea fi o măsură adecvată , în cazul pacienților cu ClCr < 60 ml/ min . Hemodializa a redus expunerea la hidroxicarbamidă cu 33 % ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . La acești pacienți se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor hematologici . Insuficiență hepatică : Nu există date care să susțină specific ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică , dar , din considerente de siguranță , Siklos este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 ) . La pacienții cu insuficiență hepatică
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
date care să susțină specific ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică , dar , din considerente de siguranță , Siklos este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 ) . La pacienții cu insuficiență hepatică se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor hematologici . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile non- clinice de toxicitate , efectele cele mai frecvent observate au inclus deprimarea măduvei osoase , atrofia limfoidă și modificările degenerative ale epiteliului intestinului subțire și gros . La unele specii , s- au observat
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
Neutrofilele și trombocitele trebuie să fie monitorizate timp de 4 până la 8 săptămâni după începerea tratamentului și ulterior , conform cu practica standard în clinică . Pentru modificările de doze recomandate pe baza NAN și a numărului de trombocite , vezi pct . 4. 2 . Parametrii lipidici Au fost observate creșteri ale parametrilor lipidici , inclusiv colesterolul total , lipoproteine cu densitate mică ( LDL ) , lipoproteine cu densitate mare ( HDL ) și trigliceride , la pacienții tratați cu tocilizumab ( vezi pct . 4. 8 ) . La majoritatea pacienților , nu au fost creșteri ale
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]
-
timp de 4 până la 8 săptămâni după începerea tratamentului și ulterior , conform cu practica standard în clinică . Pentru modificările de doze recomandate pe baza NAN și a numărului de trombocite , vezi pct . 4. 2 . Parametrii lipidici Au fost observate creșteri ale parametrilor lipidici , inclusiv colesterolul total , lipoproteine cu densitate mică ( LDL ) , lipoproteine cu densitate mare ( HDL ) și trigliceride , la pacienții tratați cu tocilizumab ( vezi pct . 4. 8 ) . La majoritatea pacienților , nu au fost creșteri ale indicilor aterogeni și creșterile colesterolului total au
Ro_933 () [Corola-website/Science/291692_a_293021]