3,869 matches
-
mai mare de dovezi conform cărora tulburările neurotransmisiei glutamatergice , în special la nivelul receptorilor NMDA , contribuie atât la expresia simptomelor cât și la evoluția bolii în cazul demenței neurodegenerative . Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totalel la mini test pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) , de 3- 14 ) au
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
hepatice ) , acidifierea urinei , diureza forțată . În cazul semnelor și simptomelor de hiperstimulare generală a sistemului nervos central ( SNC ) , trebuie luat în considerare tratament clinic simptomatic . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totale , la mini testul pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) , de 3- 14 ) au
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
mai mare de dovezi conform cărora tulburările neurotransmisiei glutamatergice , în special la nivelul receptorilor NMDA , contribuie atât la expresia simptomelor cât și la evoluția bolii în cazul demenței neurodegenerative . Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . 22 Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totale la mini testul pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) de 3- 14
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
mai mare de dovezi conform cărora tulburările neurotransmisiei glutamatergice , în special la nivelul receptorilor NMDA , contribuie atât la expresia simptomelor cât și la evoluția bolii în cazul demenței neurodegenerative . Memantina este un antagonist necompetitiv al receptorului NMDA , voltaj- dependent , cu afinitate moderată . Studii clinice : Într- un studiu pivot efectuat cu monoterapie la un grup de pacienți care sufereau de boală Alzheimer moderată până la severă ( valori inițiale ale scorurilor totale la mini testul pentru examinarea stării mentale ( MMSE ) de 3- 14 ) au
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
asemenea și alte câteva medicamente , inclusiv diazepamul și ibuprofenul . Nu s- au efectuat studii clinice privind interacțiunile cu diazepamul și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene . Conform studiilor in vitro , la concentrații terapeutice ale medicamentelor , nu se anticipează o deplasare semnificativă . Teoretic , datorită afinității sale in vitro pentru citocromul P450 2C9 ( vezi pct . 5. 2 ) , entacapona poate interfera cu acele medicamente cu metabolizare dependentă de această izoenzimă , cum este S - warfarina . Cu toate acestea , într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , entacapona
Ro_213 () [Corola-website/Science/290972_a_292301]
-
asemenea și alte câteva medicamente , inclusiv diazepamul și ibuprofenul . Nu s- au efectuat studii clinice privind interacțiunile cu diazepamul și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene . Conform studiilor in vitro , la concentrații terapeutice ale medicamentelor , nu se anticipează o deplasare semnificativă . Teoretic , datorită afinității sale in vitro pentru citocromul P450 2C9 ( vezi pct . 5. 2 ) , entacapona poate interfera cu acele medicamente cu metabolizare dependentă de această izoenzimă , cum este S - warfarina . 4 Cu toate acestea , într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși
Ro_215 () [Corola-website/Science/290974_a_292303]
-
fapt nu este cunoscută . Pacienții care au nevoie de asociere ar trebui să fie monitorizați îndeaproape . Mai mult decât atât , în studiile clinice de interacțiune cu nelfinavir , un inhibitor de potență moderată a OATP , și pravastatin , un inhibitor OATP cu afinitate scăzută , nu au rezultat modificări semnificative din punct de vedere clinic ale concentrațiilor plasmatice de sitaxentan . Fluconazol ( inhibitor al CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4/ 5 ) : Administrarea concomitentă de Thelin și de fluconazol nu a avut niciun efect asupra clearance- ului sitaxentanului
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
În cazul unei suspiciuni de ingestie orală , tratamentul este simptomatic și de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Cod ATC : SO1E E04 Mecanism de acțiune Travoprost , un analog de prostaglandină F2α , este un agonist deplin cu înaltă selectivitate care are afinitate foarte mare pentru receptorul prostaglandinic FP ; scade presiunea intraoculară prin creșterea filtrării umorii apoase prin rețeaua trabeculară și căile uveosclerale . La om , scăderea presiunii intraoculare începe la aproximativ 2 ore de la administrare , iar efectul maxim este atins după 12 ore
Ro_1072 () [Corola-website/Science/291831_a_293160]
-
dobutamina , apomorfina , adrenalina și isoprenalina nu a fost evaluat . Medicul trebuie să fie atent la reacțiile adverse provocate de posibilele creșteri ale nivelului plasmatic al acestor medicamente , atunci când sunt administrate concomitent cu Tasmar . Efectul tolcaponei asupra metabolizării altor medicamente : Datorită afinității sale pentru citocromul CYP2C9 in vitro , tolcapona poate interfera cu medicamentele al căror clearance este dependent de această cale metabolică , precum tolbutamida și warfarina . Tolcapona nu a modificat farmacocinetica tolbutamidei într- un studiu de interacțiune . Ca urmare , par improbabile interacțiunile
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
dobutamina , apomorfina , adrenalina și isoprenalina nu a fost evaluat . Medicul trebuie să fie atent la reacțiile adverse provocate de posibilele creșteri ale nivelului plasmatic al acestor medicamente , atunci când sunt administrate concomitent cu Tasmar . Efectul tolcaponei asupra metabolizării altor medicamente : Datorită afinității sale pentru citocromul CYP2C9 in vitro , tolcapona poate interfera cu medicamentele al căror clearance este dependent de această cale metabolică , precum tolbutamida și warfarina . Tolcapona nu a modificat farmacocinetica tolbutamidei într- un studiu de interacțiune . Ca urmare , par improbabile interacțiunile
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
dozelor multiple de fesoterodină de la 4 mg la 28 mg , concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt proporționale cu doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . Concentrații plasmatice terapeutice se obține după prima administrare de fesoterodină . 8 Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și glicoproteina alfa- 1- acidă . Volumul mediu de distribuție a metabolitului activ la starea de echilibru după perfuzare intravenoasă este de 169 l . Metabolizare După administrare
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
a dozelor multiple de fesoterodină de la 4 mg la 28 mg , concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt proporționale cu doza . Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 5 ore . 18 Concentrații terapeutice se obțin după prima administrare de fesoterodină . Distribuție Afinitatea metabolitului activ pentru proteinele din plasmă este scăzută , aproximativ 50 % se leagă de albumină și glicoproteina alfa- 1- acidă . Volumul mediu de distribuție a metabolitului activ la starea de echilibru după perfuzare intravenoasă este de 169 l . Metabolizare După administrare
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
primesc Tredaptive , tratamentul prealabil cu acid acetilsalicilic 325 mg nu a avut efecte benefice suplimentare în ceea ce privește reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic , comparativ cu administrarea Tredaptive în monoterapie ( vezi pct . 4. 8 ) . De asemenea , laropiprantul prezintă afinitate pentru receptorul de tromboxan A2 ( TP ) ( cu toate că este în mod substanțial mai puțin potent pe TP comparativ cu DP1 ) . TP prezintă un rol în funcția plachetară ; cu toate acestea , dozele terapeutice de laropiprant nu au avut niciun efect important din
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
primesc Trevaclyn , tratamentul prealabil cu acid acetilsalicilic 325 mg nu a avut efecte benefice suplimentare în ceea ce privește reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic , comparativ cu administrarea Trevaclyn în monoterapie ( vezi pct . 4. 8 ) . De asemenea , laropiprantul prezintă afinitate pentru receptorul de tromboxan A2 ( TP ) ( cu toate că este în mod substanțial mai puțin potent pe TP comparativ cu DP1 ) . TP prezintă un rol în funcția plachetară ; cu toate acestea , dozele terapeutice de laropiprant nu au avut niciun efect important din
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
cunoaște niciun antidot specific pentru agomelatină . Abordarea supradozajului constă în tratarea simptomelor clinice și supravegherea de rutină . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Agomelatina este un agonist melatoninergic ( receptorii MT1 și MT2 ) și un antagonist al receptorilor 5 - HT2C . Studiile de afinitate indică faptul că agomelatina nu are niciun efect asupra recaptării de monoamine și nicio afinitate față de receptorii alfa și beta adrenergici , histaminergici , colinergici , dopaminergici și ai benzodiazepinelor . Agomelatina resincronizează ritmul circadian la modelele animale care prezintă afectarea ritmului circadian . Agomelatina
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
de rutină . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Agomelatina este un agonist melatoninergic ( receptorii MT1 și MT2 ) și un antagonist al receptorilor 5 - HT2C . Studiile de afinitate indică faptul că agomelatina nu are niciun efect asupra recaptării de monoamine și nicio afinitate față de receptorii alfa și beta adrenergici , histaminergici , colinergici , dopaminergici și ai benzodiazepinelor . Agomelatina resincronizează ritmul circadian la modelele animale care prezintă afectarea ritmului circadian . Agomelatina intensifică eliberarea dopaminei și noradrenalinei în cortexul frontal și nu influențează concentrațiile extracelulare de serotonină
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]