4,671 matches
-
plasmatice ( peste 98 % ) . Nu au fost observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se regăsește în materiile fecale . 5
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se regăsește în materiile fecale . 5. 3 Date preclinice de siguranță 8 Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
plasmatice ( peste 98 % ) . Nu au fost observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se regăsește în materiile fecale . 5
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se regăsește în materiile fecale . 5. 3 Date preclinice de siguranță 17 Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
plasmatice ( peste 98 % ) . Nu au fost observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se regăsește în materiile fecale . 5
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se regăsește în materiile fecale . 5. 3 Date preclinice de siguranță 26 Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om , pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
89 ore . Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporție moderată ( 83 % - 87 % ) . Sulfat de pseudoefedrină La om , timpul său de înjumătățire prin eliminare , la un pH urinar de aproximativ 6 , variază între 5 și 8 ore . Substanța activă și metabolitul acesteia sunt excretate în urină ; 55 - 75 % fiind eliminate sub formă nemodificată . Viteza eliminării este accelerată și durata acțiunii redusă în urina acidă ( pH5 ) . Într- un studiu privind interacțiunile s- a demonstrat că expunerea la pseudoefedrină ( Cmax și ASC ) după
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
eficacitatea și siguranța medicamentului , deoarece au existat prea puțini pacienți tratați și aceștia nu au fost tratați suficient de mult . În plus , Comitetul a fost preocupat de posibila acțiune a satavaptan asupra inimii și de potențiala activitate a unora dintre metaboliții acestuia ( produsele componente ale acestuia în corp ) . Prin urmare , la momentul retragerii cererii , în opinia CHMP , beneficiul Aquilda nu fusese demonstrat suficient și niciun beneficiu nu era mai mare decât riscurile identificate . Care au fost motivele invocate de societate pentru
Ro_77 () [Corola-website/Science/290837_a_292166]
-
distribuție de aproximativ 6, 9 - 7, 9 l/ kg . Palonosetronul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 62 % . Metabolizare Palonosetronul este eliminat pe două căi , aproximativ 40 % este eliminat pe cale renală iar aproximativ 50 % este metabolizat , rezultând doi metaboliți principali , care posedă mai puțin de 1 % din activitatea palonosetronului de antagonist al receptorilor 5HT3 . Studiile in vitro ale metabolizării au evidențiat că izoenzimele CYP2D6 și , în mai mică măsură , CYP3A4 și CYP1A2 sunt implicate în metabolizarea palonosetronului . Cu toate
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
l după administrarea orală a unor doze de 10- 300 mg . Legarea febuxostatului de proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format în principal prin UGT 1A1 , 1A8 și 1A9 . Eliminare Febuxostatul se elimină atât pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a unei doze de 80 mg febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regăsit în urină sub formă de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
doze de 80 mg febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regăsit în urină sub formă de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , Cmax al febuxostatului nu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , Cmax al febuxostatului nu s- a modificat , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
ASC medie totală a febuxostatului a crescut de aproximativ 1, 8 ori de la 7, 5 μg⋅h/ ml la grupul cu funcție renală normală la 13, 2 μg· h/ ml la grupul cu disfuncție renală severă . Cmax și ASC ale metaboliților activi au crescut până la de 2 ori , respectiv de 4 ori . Cu toate acestea , nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Insuficiență hepatică După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Insuficiență hepatică După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( Child- Pugh clasa A ) sau moderată ( Child- Pugh clasa B ) , Cmax și ASC ale febuxostatului și metaboliților săi nu au suferit modificări semnificative comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Nu s- au efectuat studii la pacienți cu insuficiență hepatică severă ( Child- Pugh clasa C ) . Vârsta Nu au fost observate modificări semnificative ale ASC ale febuxostatului sau
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
săi nu au suferit modificări semnificative comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Nu s- au efectuat studii la pacienți cu insuficiență hepatică severă ( Child- Pugh clasa C ) . Vârsta Nu au fost observate modificări semnificative ale ASC ale febuxostatului sau metaboliților săi după administrarea orală de doze repetate de ADENURIC la pacienții vârstnici , comparativ cu subiecții sănătoși mai tineri . Sexul După administrarea orală de doze repetate de ADENURIC , Cmax și ASC au fost cu 24 % , respectiv 12 % mai mari la femei
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
l după administrarea orală a unor doze de 10- 300 mg . Legarea febuxostatului de proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format în principal prin UGT 1A1 , 1A8 și 1A9 Eliminare Febuxostatul se elimină atât pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]