4,671 matches
-
hepatică , cât și renală . După administrarea orală a unei doze de 80 mg de febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regasit în urină sub forma de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
de 80 mg de febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regasit în urină sub forma de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , Cmax al febuxostatului nu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , Cmax al febuxostatului nu s- a modificat , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
ASC medie totală a febuxostatului a crescut de aproximativ 1, 8 ori de la 7, 5 μg⋅h/ ml la grupul cu funcție renală normală la 13, 2 μg . h/ ml la grupul cu disfuncție renală severă . Cmax și ASC ale metaboliților activi au crescut până la de 2 ori , respectiv de 4 ori . Cu toate acestea , nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Insuficiență hepatică După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Insuficiență hepatică După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( Child- Pugh clasa A ) sau moderată ( Child- Pugh clasa B ) , Cmax și ASC ale febuxostatului și metaboliților săi nu au suferit modificări semnificative comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Nu s- au efectuat studii la pacienți cu insuficiență hepatică severă ( Child- Pugh clasa C ) . Vârsta Nu au fost observate modificări semnificative ale ASC ale febuxostatului sau
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
săi nu au suferit modificări semnificative comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Nu s- au efectuat studii la pacienți cu insuficiență hepatică severă ( Child- Pugh clasa C ) . Vârsta Nu au fost observate modificări semnificative ale ASC ale febuxostatului sau metaboliților săi după administrarea orală de doze repetate de ADENURIC la pacienții vârstnici , comparativ cu subiecții sănătoși mai tineri . Sexul După administrarea orală de doze repetate de ADENURIC , Cmax și ASC au fost cu 24 % , respectiv 12 % mai mari la femei
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
alăptarea Sarcina : Nu s- a stabilit siguranța acestui medicament în cazul sarcinii . Evaluarea studiilor experimentale la animale a evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere , adică efecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului . Expunerea prenatală a puilor de șobolan la fenilacetat ( metabolitul activ al fenilbutiratului ) a provocat leziuni în celulele piramidale corticale ; prelungirile dendritice erau mai lungi și mai subțiri decât în mod normal și în număr redus . Nu se cunoaște semnificația acestor rezultate la femeile gravide ; în consecință , utilizarea AMMONAPS este
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
fenilbutiratul este oxidat la fenilacetat care se conjugă enzimatic cu glutamina pentru a forma fenilacetil- glutamină în ficat și rinichi . De asemenea , fenilacetatul este hidrolizat de esterazele din ficat și sânge . Datele privind concentrațiile plasmatice și urinare ale fenilbutiratului și metaboliților acestuia au fost obținute de la adulți normali în condiții a jeun , care au primit o doză unică de 5 g de fenilbutirat de sodiu și de la pacienți cu tulburări ale ciclului ureei , hemoglobinopatii și ciroză care au primit doze unice
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
doză unică de 5 g de fenilbutirat de sodiu și de la pacienți cu tulburări ale ciclului ureei , hemoglobinopatii și ciroză care au primit doze unice și repetate , pe cale orală de până la 20 g/ zi ( studii clinice necontrolate ) . Transformarea fenilbutiratului și metaboliților săi a fost studiată de asemenea la pacienții cu cancer , după o perfuzie intravenoasă de fenilbutirat de sodiu ( până la 2 g/ m ) sau de fenilacetat . Absorpție Fenilbutiratul este absorbit rapid în condiții a jeun . După o doză unică orală de
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
alăptarea Sarcina : Nu s- a stabilit siguranța acestui medicament în cazul sarcinii . Evaluarea studiilor experimentale la animale a evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere , adică efecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului . Expunerea prenatală a puilor de șobolan la fenilacetat ( metabolitul activ al fenilbutiratului ) a provocat leziuni în celulele piramidale corticale ; prelungirile dendritice erau mai lungi și mai subțiri decât în mod normal și în număr redus . Nu se cunoaște semnificația acestor rezultate la femeile gravide ; în consecință , utilizarea AMMONAPS este
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
fenilbutiratul este oxidat la fenilacetat care se conjugă enzimatic cu glutamina pentru a forma fenilacetil- glutamină în ficat și rinichi . De asemenea , fenilacetatul este hidrolizat de esterazele din ficat și sânge . Datele privind concentrațiile plasmatice și urinare ale fenilbutiratului și metaboliților acestuia au fost obținute de la adulți normali în condiții a jeun , care au primit o doză unică de 5 g de fenilbutirat de sodiu și de la pacienți cu tulburări ale ciclului ureei , hemoglobinopatii și ciroză care au primit doze unice
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
doză unică de 5 g de fenilbutirat de sodiu și de la pacienți cu tulburări ale ciclului ureei , hemoglobinopatii și ciroză care au primit doze unice și repetate , pe cale orală de până la 20 g/ zi ( studii clinice necontrolate ) . Transformarea fenilbutiratului și metaboliților săi a fost studiată de asemenea la pacienții cu cancer , după o perfuzie intravenoasă de fenilbutirat de sodiu ( până la 2 g/ m ) sau de fenilacetat . Absorpție Fenilbutiratul este absorbit rapid în condiții a jeun . După o doză unică orală de
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
slabă de inhibare a lipazei ( de 1000 , respectiv de 2500 ori mai slabă decât orlistatul ) . Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice mici la doze terapeutice ( în medie de 26 ng/ ml , respectiv 108 ng/ ml ) , acești metaboliți sunt considerați nesemnificativi din punct de vedere farmacologic . Studiile efectuate la subiecți normoponderali și obezi au arătat că eliminarea prin materiile fecale a substanței active neabsorbite este calea majoră de eliminare . Excreția renală cumulată a orlistat și a substanțelor rezultate
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
de proteinele plasmatice ( altele decât trombina ) sau de hematii . Metabolizare : Bivalirudina , o peptidă , este de așteptat să fie catabolizată în constituenții săi aminoacizi , cu o reciclare consecutivă a aminoacizilor la nivelul întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea legăturii Arg - Pro la capătul N - terminal , nu este activ datorită pierderii afinității pentru situsul catalitic activ al trombinei . Aproximativ 20 % din bivalirudină se excretă nemodificată , prin urină . Eliminare : Profilul concentrație - timp care se conturează
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
3 ) . Studiile la animale au evidențiat hipercalcemie și efecte toxice asupra funcției de reproducere determinate de către dozele mari de vitamină D ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se știe dacă alendronatul este excretat în laptele matern uman . Colecalciferolul și unii dintre metaboliții săi activi trec în laptele matern . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Totuși , nu există informații care să arate că ADROVANCE afectează capacitatea pacientei de a conduce vehicule sau de a folosi
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40 % , iar valoarea medie a radioactivității din materiile fecale după 4 zile a fost 4, 90 % . În ambele cazuri , radioactivitatea excretată a fost aproape exclusiv sub formă de metaboliți direcți ai medicamentului inițial . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a vitaminei D3 după administrarea orală a unei doze de ADROVANCE ( 70 mg/ 2800 UI ) este de aproximativ 24 ore . Grupuri speciale de pacienți Studiile preclinice arată că alendronatul
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
3 ) . Studiile la animale au evidențiat hipercalcemie și efecte toxice asupra funcției de reproducere determinate de către dozele mari de vitamină D ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se știe dacă alendronatul este excretat în laptele matern uman . Colecalciferolul și unii dintre metaboliții săi activi trec în laptele matern . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Totuși , nu există informații care să arate că ADROVANCE afectează capacitatea pacientei de a conduce vehicule sau de a folosi
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40 % , iar valoarea medie a radioactivității din materiile fecale după 4 zile a fost 4, 90 % . În ambele cazuri , radioactivitatea excretată a fost aproape exclusiv sub formă de metaboliți direcți ai medicamentului inițial . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a vitaminei D3 după administrarea orală a unei doze de ADROVANCE ( 70 mg/ 2800 UI ) este de aproximativ 24 ore . Grupuri speciale de pacienți Studiile preclinice arată că alendronatul
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
om , nu se cunoaște efectul nelarabinei asupra fertilității . Având în vedere acțiunea farmacologică a medicamentului , există posibilitatea unor reacții adverse asupra fertilității . Când este cazul , trebuie discutat cu pacienții despre planificarea familială . Nu se cunoaște dacă nelarabina sau vreunul dintre metaboliții săi se excretă în laptele matern . Excreția nelarabinei în lapte nu a fost studiată la animale . Cu toate acestea , datorită potențialului de reacții adverse grave la sugari , alăptarea trebuie întreruptă . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
analogi purinici , codul ATC : L01B B 07 Nelarabina este un pro- medicament al analogului dezoxiguanozinic ara- G . Nelarabina este demetilată rapid de către adenozin dezaminază ( ADA ) , la ara- G , care este ulterior fosforilată intracelular de către dezoxiguanozin kinază și dezoxicitidin kinază la metabolitul său 5 ' - monofosfat . Metabolitul monofosfat este la rândul său convertit la forma activă 5 ' - trifosfat , ara- GTP . Acumularea de ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici permite încorporarea preferențială a ara- GTP în acidul dezoxiribonucleic ( ADN ) , determinând inhibarea sintezei ADN . La
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
L01B B 07 Nelarabina este un pro- medicament al analogului dezoxiguanozinic ara- G . Nelarabina este demetilată rapid de către adenozin dezaminază ( ADA ) , la ara- G , care este ulterior fosforilată intracelular de către dezoxiguanozin kinază și dezoxicitidin kinază la metabolitul său 5 ' - monofosfat . Metabolitul monofosfat este la rândul său convertit la forma activă 5 ' - trifosfat , ara- GTP . Acumularea de ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici permite încorporarea preferențială a ara- GTP în acidul dezoxiribonucleic ( ADN ) , determinând inhibarea sintezei ADN . La efectele citotoxice ale nelarabinei
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
fi necesar . 10 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Nelarabina este un pro- medicament al analogului dezoxiguanozinic ara- G . Nelarabina este demetilată rapid de către adenozin dezaminază ( ADA ) , la ara- G , care este ulterior fosforilată intracelular de către dezoxiguanozin kinază și dezoxicitidin kinază la metabolitul său 5 ' - monofosfat . Metabolitul monofosfat este la rândul său convertit la forma activă 5 ' - trifosfat , ara- GTP . Acumularea de ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici permite încorporarea preferențială a ara- GTP în acidul dezoxiribonucleic ( ADN ) , determinând inhibarea sintezei ADN . La
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
2 Proprietăți farmacocinetice Nelarabina este un pro- medicament al analogului dezoxiguanozinic ara- G . Nelarabina este demetilată rapid de către adenozin dezaminază ( ADA ) , la ara- G , care este ulterior fosforilată intracelular de către dezoxiguanozin kinază și dezoxicitidin kinază la metabolitul său 5 ' - monofosfat . Metabolitul monofosfat este la rândul său convertit la forma activă 5 ' - trifosfat , ara- GTP . Acumularea de ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici permite încorporarea preferențială a ara- GTP în acidul dezoxiribonucleic ( ADN ) , determinând inhibarea sintezei ADN . La efectele citotoxice ale nelarabinei
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
nivel plasmatic după administrarea de nelarabină fie zilnic , fie în zilele 1 , 3 și 5 . 11 Concentrațiile intracelulare ale ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici au putut fi cuantificate după o perioadă mai lungă de timp de la administrarea de nelarabină . Metabolitul ara- GTP a suferit un proces de acumulare intracelulară în urma administrării repetate de nelarabină . În zilele 1 , 3 și 5 ale protocolului terapeutic , valorile Cmax și ASC( 0- t ) în ziua 3 au fost cu aproximativ 50 % , respectiv 30 % , mai
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]