3,869 matches
-
duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinând creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Pentru medicamentele selectate ( de emplu , alprazolam ) efectele inhibitorii ale ritonavirului asupra CYP3A4 pot scădea în timp . Ritonavirul are și afinitate crescută pentru glicoproteina P și poate inhiba acest transportor . Efectul inhibitor al ritonavirului ( cu sau fără alți inhibitori de protează ) asupra activității P- gp poate scădea în timp ( de de exemplu , digoxină și fexofenadină - vezi tabelul de mai jos “ Efectale
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
2 , activ pe cale orală . Inhibarea proteazei HIV face enzima incapabilă de a procesa precursorul poliproteic gag- pol , ceea ce duce la producerea de particule HIV cu morfologie imatură , care nu sunt capabile de a iniția noi cicluri de infecție . Ritonavirul are afinitate selectivă pentru proteaza HIV și are activitate inhibitorie mică asupra aspartilproteazelor umane . 25 utilizarea ca potențator farmacocinetic pentru alți inhibitori de protează este utilizarea principală a ritonavirului în activitatea clinică ( vezi pct . 4. 2 ) . Într- un studiu randomizat încrucișat cu
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
o doză unică de 600 mg . La om , s- a observat că ritonavirul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 27 98- 99 % și este constantă la concentrații cuprinse între 1, 0 - 100 µg/ ml . Ritonavirul se leagă cu afinități comparabile atât de glicoproteina acidă alfa- 1 ( GAA ) cât și de albumina plasmatică umană ( APU ) . Studiile de distribuție tisulară efectuate la șobolan cu ritonavir marcat cu C 14 au evidențiat că în ficat , glandele suprarenale , pancreas , rinichi și tiroidă se
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
mari de ritonavir poate altera profilul de siguranță al atazanavirului ( efecte cardiace , hiperbilirubinemie ) și de aceea nu este recomandată . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral Ritonavirul are o afinitate mare pentru câteva izoenzime ale citocromului P450 ( CYP ) și poate inhiba oxidarea în următorul grad de mărime : CYP3A4 > CYP2D6 . Administrarea concomitentă de Norvir și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A , poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinând creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Pentru medicamentele selectate ( de exemplu alprazolam ) efectele inhibitorii ale ritonavirului asupra CYP3A4 pot scădea în timp . Ritonavirul are și afinitate crescută pentru glicoproteina P și poate inhiba acest transportor . Efectul inhibitor al ritonavirului ( cu sau fără alți inhibitori de protează ) asupra activității P- gp poate scădea în timp ( de exempludigoxină și fexofenadină - vezi tabelul de mai jos “ Efectale ritonavirului asupra
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
2 , activ pe cale orală . Inhibarea proteazei HIV face enzima incapabilă de a procesa precursorul poliproteic gag- pol , ceea ce duce la producerea de particule HIV cu morfologie imatură , care nu sunt capabile de a iniția noi cicluri de infecție . Ritonavirul are afinitate selectivă pentru proteaza HIV și are activitate inhibitorie mică asupra aspartilproteazelor umane . 54 Ritonavirul a fost primul inhibitor de protează ( aprobat în 1996 ) a cărui eficacitate a fost dovedită în studii cu obiectiv clinic . Totuși , din cauza proprietăților ritonavirului de inhibiție
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
după o doză unică de 600 mg . La om , s- a observat că ritonavirul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 98- 99 % și este constantă la concentrații cuprinse între 1, 0 - 100 µg/ ml . Ritonavirul se leagă cu afinități comparabile atât de glicoproteina acidă alfa- 1 ( GAA ) cât și de albumina plasmatică umană ( APU ) . Studiile de distribuție tisulară efectuate la șobolan cu ritonavir marcat cu C 14 au evidențiată că în ficat , glandele suprarenale , pancreas , rinichi și tiroidă se
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
al ziconotidei . Activitatea biologică a diferiților produși rezultați prin degradarea proteolitica nu a fost evaluată . Este improbabil ca produșii de degradare ai ziconotidei să aibă o activitate biologică semnificativă , întrucat s- a constatat că peptidele cu conformație individuală circulară prezintă afinități de legare pentru canalele de calciu de tip N , voltaj- dependente , cu câteva ordine de mărime mai mici decât cele ale moleculei din care provin ( ziconotida ) . Eliminare : Valoarea medie a clearance- ului pentru ziconotidă ( 0, 38 ml/ min ) este apropiată
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
al ziconotidei . Activitatea biologică a diferiților produși rezultați prin degradarea proteolitica nu a fost evaluată . Este improbabil ca produșii de degradare ai ziconotidei să aibă o activitate biologică semnificativă , întrucat s- a constatat că peptidele cu conformație individuală circulară prezintă afinități de legare pentru canalele de calciu de tip N , voltaj- dependente , cu câteva ordine de mărime mai mici decât cele ale moleculei din care provin ( ziconotida ) . Eliminare : Valoarea medie a clearance- ului pentru ziconotidă ( 0, 38 ml/ min ) este apropiată
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
frecvent valorile concentrațiilor serice ale electroliților și creatininei . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de tip AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
valorile concentrațiilor serice ale electroliților și creatininei . 19 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de tip AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]