3,869 matches
-
frecvent valorile concentrațiilor serice ale electroliților și creatininei . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Telmisartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II ( de tip AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
receptorul mu . Studiile in vitro au indicat faptul că metilnaltrexona este un antagonist al receptorului opioid mu ( constanta de inhibare [ Ki ] = 28 nM ) , cu o potență de 8 ori mai mică pentru receptorii opioizi kappa ( Ki = 230 nM ) și o afinitate mult redusă pentru receptorii opioizi delta . Fiind o amină cuaternară , metilnaltrexona are o capacitate redusă de a traversa bariera hematoencefalică . În aceste studii , valoarea mediană a vârstei subiecților a fost de 68 de ani 5 ( vârste aflate în intervalul 21
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
în parte . MicardisPlus administrat o dată pe zi determină scăderi eficace și regulate ale tensiunii arteriale în cadrul dozei terapeutice . Telmisartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II , subtipul 1 ( AT1 ) , activ după administare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , având afinitate foarte mare pentru situsul său de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartan nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 și alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibil de suprastimulare a acestora de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
în parte . MicardisPlus administrat o dată pe zi determină scăderi eficace și regulate ale tensiunii arteriale în cadrul dozei terapeutice . Telmisartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II , subtipul 1 ( AT1 ) , activ după administare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , având afinitate foarte mare pentru situsul său de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartan nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 și alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibil de suprastimulare a acestora de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
în parte . MicardisPlus administrat o dată pe zi determină scăderi eficace și regulate ale tensiunii arteriale în cadrul dozei terapeutice . Telmisartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II , subtipul 1 ( AT1 ) , activ după administare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , având afinitate foarte mare pentru situsul său de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
de legare de receptor la nivelul subtipului AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angitensinei II . Telmisartan nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartan nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 și alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibil de suprastimulare a acestora de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
raportat niciun caz de supradozaj . S- au administrat doze unice de până la 20 mg/ kg , fără a se constata efecte toxice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 17 Infliximab este un anticorp monoclonal chimeric uman- murin , care se leagă cu o afinitate mare de formele solubile și de cele transmembranare ale TNFα , dar nu și de limfotoxina α ( TNFβ ) . Infliximabul inhibă activitatea funcțională a TNFα într- o mare varietate de teste biologice in vitro . Infliximab a prevenit boala la șoarecii transgenici care
Ro_898 () [Corola-website/Science/291657_a_292986]
-
sistem de exprimare de tip mielom murin ( linie celulară NS0 ) și purificat prin epurare și cromatografie cu schimb de ioni . Mecanismul de acțiune Eculizumab , substanța activă din Soliris , este un inhibitor al fazei finale de activare a complementului care are afinitate mare de legare , specifică , la nivelul fracțiunii C5 a complementului , inhibând astfel separarea sa în C5a și C5b și împiedicând generarea complexului final al complementului C5b- 9 . Prin urmare , Soliris reglează activarea complementului în sângele pacienților cu HPN și inhibă
Ro_964 () [Corola-website/Science/291723_a_293052]
-
farmacodinamice Mecanism de acțiune Basiliximab este un anticorp monoclonal chimeric murin/ uman ( IgG1κ ) care se fixează de lanțul α al receptorilor interleukinei- 2 ( antigen CD25 ) , exprimat pe suprafața limfocitelor T ca răspuns la agresiunea antigenică . Basiliximab fixează specific , cu mare afinitate ( valoare KD 0, 1 nM ) antigenul CD25 de pe limfocitele T activate care exprimă receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
receptorilor interleukinei- 2 ( antigen CD25 ) , exprimat pe suprafața limfocitelor T ca răspuns la agresiunea antigenică . Basiliximab fixează specific , cu mare afinitate ( valoare KD 0, 1 nM ) antigenul CD25 de pe limfocitele T activate care exprimă receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul alogrefei . Blocarea completă și puternică a receptorilor interleukinei- 2 este menținută atâta timp cât concentrațiile plasmatice de basiliximab depășesc 0, 2 μg
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
farmacodinamice Mecanism de acțiune Basiliximab este un anticorp monoclonal chimeric murin/ uman ( IgG1κ ) care se fixează de lanțul α al receptorilor interleukinei- 2 ( antigen CD25 ) , exprimat pe suprafața limfocitelor T ca răspuns la agresiunea antigenică . Basiliximab fixează specific , cu mare afinitate ( valoare KD 0, 1 nM ) antigenul CD25 de pe limfocitele T activate care exprimă receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
receptorilor interleukinei- 2 ( antigen CD25 ) , exprimat pe suprafața limfocitelor T ca răspuns la agresiunea antigenică . Basiliximab fixează specific , cu mare afinitate ( valoare KD 0, 1 nM ) antigenul CD25 de pe limfocitele T activate care exprimă receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul alogrefei . Blocarea completă și puternică a receptorilor interleukinei- 2 este menținută atâta timp cât concentrațiile plasmatice de basiliximab depășesc 0, 2 μg
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
supradozaj , se recomandă monitorizarea pacientului pentru orice semne și simptome ale reacțiilor adverse și trebuie instituit imediat un tratament simptomatic adecvat . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Ustekinumab este un anticorp monoclonal complet IgG1 k uman care se leagă cu afinitate și specificitate înaltă de subunitatea proteica p a citokinelor umane ÎL- 12 și ÎL- 23 . Ustekinumab inhiba activitatea ÎL- 12 și ÎL- 23 împiedicând aceste citokine să se lege de receptorul lor proteic ÎL- 12Rβ1 exprimat pe suprafața celulelor imune
Ro_990 () [Corola-website/Science/291749_a_293078]
-
supradozaj , se recomandă monitorizarea pacientului pentru orice semne și simptome ale reacțiilor adverse și trebuie instituit imediat un tratament simptomatic adecvat . 19 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Ustekinumab este un anticorp monoclonal complet IgG1 k uman care se leagă cu afinitate și specificitate înaltă de subunitatea proteica p a citokinelor umane ÎL- 12 și ÎL- 23 . Ustekinumab inhiba activitatea ÎL- 12 și ÎL- 23 împiedicând aceste citokine să se lege de receptorul lor proteic ÎL- 12Rβ1 exprimat pe suprafața celulelor imune
Ro_990 () [Corola-website/Science/291749_a_293078]
-
amlodipină , cu BRA valsartan și cu beta- blocantul atenolol . Aceste combinații au fost eficace și bine tolerate . Hidroclorotiazidă Locul de acțiune al diureticelor tiazidice este în principal tubul contort distal renal . S- a demonstrat că există un receptor cu mare afinitate în cortexul renal ca situs principal de legare pentru acțiunea diuretică a tiazidei și inhibarea transportului de NaCl în tubul contort distal . Aliskiren/ hidroclorotiazidă Peste 3900 de pacienți hipertensivi au fost tratați cu Rasilez HCT o dată pe zi în cadrul studiilor
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
amlodipină , cu BRA valsartan și cu beta- blocantul atenolol . Aceste combinații au fost eficace și bine tolerate . Hidroclorotiazidă Locul de acțiune al diureticelor tiazidice este în principal tubul contort distal renal . S- a demonstrat că există un receptor cu mare afinitate în cortexul renal ca situs principal de legare pentru acțiunea diuretică a tiazidei și inhibarea transportului de NaCl în tubul contort distal . Aliskiren/ hidroclorotiazidă Peste 3900 de pacienți hipertensivi au fost tratați cu Rasilez HCT o dată pe zi în cadrul studiilor
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
amlodipină , cu BRA valsartan și cu beta- blocantul atenolol . Aceste combinații au fost eficace și bine tolerate . Hidroclorotiazidă Locul de acțiune al diureticelor tiazidice este în principal tubul contort distal renal . S- a demonstrat că există un receptor cu mare afinitate în cortexul renal ca situs principal de legare pentru acțiunea diuretică a tiazidei și inhibarea transportului de NaCl în tubul contort distal . Aliskiren/ hidroclorotiazidă Peste 3900 de pacienți hipertensivi au fost tratați cu Rasilez HCT o dată pe zi în cadrul studiilor
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
amlodipină , cu BRA valsartan și cu beta- blocantul atenolol . Aceste combinații au fost eficace și bine tolerate . Hidroclorotiazidă Locul de acțiune al diureticelor tiazidice este în principal tubul contort distal renal . S- a demonstrat că există un receptor cu mare afinitate în cortexul renal ca situs principal de legare pentru acțiunea diuretică a tiazidei și inhibarea transportului de NaCl în tubul contort distal . Aliskiren/ hidroclorotiazidă Peste 3900 de pacienți hipertensivi au fost tratați cu Rasilez HCT o dată pe zi în cadrul studiilor
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Tasigna este un inhibitor potent al activității tirozin kinazice a subunității Abl din cadrul oncoproteinei Bcr- Abl atât în cadrul liniilor celulare cât și în cadrul celulelor leucemice primare care prezintă cromozomul Philadelphia . Substanța activă se leagă cu afinitate înaltă de situsul de legare a ATP- ului în așa fel încât aceasta este un inhibitor potent al variantei sălbatice a Bcr- Abl și își menține activitatea și asupra formelor mutante 32/ 33 ale Bcr- Abl rezistente la imatinib . Drept
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
tipul solubil de TNFR reglează activitatea biologică a TNF . TNF și limfotoxina se găsesc în principal sub formă de homotrimeri , activitatea lor biologică fiind dependentă de legarea încrucișată cu TNFR de pe suprafața celulară . Receptorii dimerici solubili precum etanerceptul posedă o afinitate pentru TNF mai mare decât a receptorilor monomerici și reprezintă inhibitori competitivi ai legării TNF pe receptorii săi celulari cu un grad de potență semnificativ mai mare . În plus , utilizarea unui fragment Fc imunoglobulinic ca element de fuziune în construcția
Ro_303 () [Corola-website/Science/291062_a_292391]
-
tipul solubil de TNFR reglează activitatea biologică a TNF . TNF și limfotoxina se găsesc în principal sub formă de homotrimeri , activitatea lor biologică fiind dependentă de legarea încrucișată cu TNFR de pe suprafața celulară . Receptorii dimerici solubili precum etanerceptul posedă o afinitate pentru TNF mai mare decât a receptorilor monomerici și reprezintă inhibitori competitivi ai legării TNF pe receptorii săi celulari cu un grad de potență semnificativ mai mare . În plus , utilizarea unui fragment Fc imunoglobulinic ca element de fuziune în construcția
Ro_303 () [Corola-website/Science/291062_a_292391]
-
tipul solubil de TNFR reglează activitatea biologică a TNF . TNF și limfotoxina se găsesc în principal sub formă de homotrimeri , activitatea lor biologică fiind dependentă de legarea încrucișată cu TNFR de pe suprafața celulară . Receptorii dimerici solubili precum etanerceptul posedă o afinitate pentru TNF mai mare decât a receptorilor monomerici și reprezintă inhibitori competitivi ai legării TNF pe receptorii săi celulari cu un grad de potență semnificativ mai mare . În plus , utilizarea unui fragment Fc imunoglobulinic ca element de fuziune în construcția
Ro_303 () [Corola-website/Science/291062_a_292391]