1,009 matches
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . 64 Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze cuprinse între 10 mg până la 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
imediat , fără a păstra obișnuitul interval fără plasture transdermic . Pentru femeile aflate în tratament de lungă durată cu inductori de enzime hepatice trebuie avută în vedere o altă metodă de contracepție . Progesteronii și estrogenii inhibă o varietate de enzime ale citocromului P450 ( de exemplu CYP 3A4 , CYP 2C19 ) din microzomii hepatici umani . Cu toate acestea , respectând schema terapeutică recomandată , concentrațiile in vivo ale norelgestrominului și metaboliților acestuia , chiar la concentrații plasmatice maxime , sunt relativ scăzute comparativ cu constanta inhibitorie ( Ki ) , indicând
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
aproximativ 1- 2 ore . 7 Studiile in vitro au confirmat faptul că icatibant nu este degradat de căile metabolice oxidative și nu este un inhibitor al principalelor izoenzime ( CYP 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) ale citocromului P450 ( CYP ) și nu este un inductor al CYP 1A2 și 3A4 . Grupei speciale de pacienți Datele sugerează o descreștere a clearance- ului legată de vârstă la o expunere cu 50- 60 % mai mare la pacienții vârstnici ( 75- 80 de
Ro_374 () [Corola-website/Science/291133_a_292462]
-
de cel puțin 31 de ori și 18 ori mai mici decât cele ale lasofoxifen pentru receptorul estrogenic alfa , respectiv receptorul estrogenic beta , indicând că este puțin probabil ca acești metaboliți să contribuie la activitatea farmacologică a lasofoxifen . Oxidarea , prin citocromul multiplu P450 , incluzând CYP 2D6 și 3A4/ 5 , și conjugarea lasofoxifen sunt cele două mecanisme principale de eliminare a lasofoxifen din circulația sistemică . Clearance- ul oral aparent ( Cl/ F ) a lasofoxifen la femeile aflate în postmenopauză este aproximativ 6, 6
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al duloxetinei
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari prin CYP2D6 nu a fost investigată specific . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al duloxetinei
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile și nici studii in vitro privind metabolizarea . Datorită metabolizării sale , agalsidaza beta nu este un candidat probabil la interacțiunile medicament - medicament prin intermediul citocromului P450 . 3 Fabrazyme nu trebuie administrat împreună cu clorochină , amiodaronă , benochină sau gentamicină , datorită unui risc teoretic de inhibare a activității intracelulare a α- galactozidazei . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea agalsidazei beta la femeile gravide
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile și nici studii in vitro privind metabolizarea . Datorită metabolizării sale , agalsidaza beta nu este un candidat probabil la interacțiunile medicament - medicament prin intermediul citocromului P450 . 12 Fabrazyme nu trebuie administrat împreună cu clorochină , amiodaronă , benochină sau gentamicină , datorită unui risc teoretic de inhibare a activității intracelulare a α- galactozidazei . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea agalsidazei beta la femeile gravide
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
pacienții la care s- a administrat Extavia . Din cauza lipsei de experiență clinică la pacienții cu scleroză multiplă , nu este recomandată utilizarea Extavia împreună cu alți imuno- modulatori în afară de corticosteroizi sau ACTH . S- a raportat că interferonii reduc activitatea enzimelor hepatice ale citocromul P450 la om și la animale . Este necesară precauție în cazul administrării Extavia în combinație cu medicamente care prezintă un indice terapeutic îngust și al căror clearance depinde în mare măsură de citocromul P450 hepatic , ca de exemplu antiepilepticele . 4
Ro_343 () [Corola-website/Science/291102_a_292431]
-
că interferonii reduc activitatea enzimelor hepatice ale citocromul P450 la om și la animale . Este necesară precauție în cazul administrării Extavia în combinație cu medicamente care prezintă un indice terapeutic îngust și al căror clearance depinde în mare măsură de citocromul P450 hepatic , ca de exemplu antiepilepticele . 4. 6 Sarcina și alăptarea Este contraindicată inițierea tratamentului în timpul sarcinii ( vezi pct . 4. 3 ) . Femei fertile Femeile fertile trebuie să utilizeze măsuri contraceptive corespunzătoare . Dacă pacienta rămâne gravidă sau plănuiește să rămână gravidă
Ro_343 () [Corola-website/Science/291102_a_292431]
-
influențat de acestea . 35 Nu se recomandă utilizarea Extavia împreună cu alte medicamente care modifică răspunsul sistemului imun , cu excepția medicamentelor antiinflamatoare numite corticosteroizi sau a hormonului adrenocorticotropic ( ACTH ) . - medicamente care au nevoie de un anumit sistem enzimatic hepatic ( cunoscut ca sistemul citocromului P450 ) pentru eliminarea din organism , de exemplu medicamentele utilizate pentru tratamentul epilepsiei ( cum este fenitoina ) . - medicamente care influențează producerea celulelor sanguine . Dacă sunteți gravidă sau credeți că ați putea fi gravidă , adresați- vă medicului dumneavoastră . Tratamentul cu Extavia nu trebuie
Ro_343 () [Corola-website/Science/291102_a_292431]
-
conține clorură de benzalconiu . Aceasta poate determina iritația mucoasei nazale . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Furoatul de fluticazonă are un clearance rapid printr- o metabolizare în proporție mare la primul pasaj hepatic , mediată de citocromul P450 3A4 . Pe baza datelor referitoare la un alt glucocorticoid ( propionat de fluticazonă ) care este metabolizat de CYP3A4 , nu se recomandă administrarea concomitentă cu ritonavir , datorită riscului de expunere sistemică crescută la furoat de fluticazonă . Se recomandă prudență în cazul
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
grupul placebo ( 1 din 20 de subiecți ) . Datele referitoare la inducția și inhibiția enzimatică sugerează faptul că nu există nici o bază teoretică pentru anticiparea unor interacțiuni metabolice între furoat de fluticazonă la dozele nazale relevante clinic și metabolizarea mediată de citocromul P450 a altor compuși . Din acest motiv , nu au fost efectuate studii pentru investigarea interacțiunilor furoatului de fluticazonă cu alte medicamente . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea furoatului de fluticazonă la femeile gravide . Rezultatele studiilor
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
echilibru de 608 l în medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
sodiu per comprimat . Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții ce urmează o dietă cu restricție de sodiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Fentanilul este metabolizat în mare parte prin intermediul izoenzimelor 3A4 ale citocromului uman P450 ( CYP3A4 ) , prin urmare pot apare posibile interacțiuni când se administrează Effentora concomitent cu substanțe care influențează activitatea izoenzimei CYP3A4 . Administrarea în asociere cu substanțe care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea medicamentului Effentora . Utilizarea concomitentă
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
sodiu per comprimat . Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții ce urmează o dietă cu restricție de sodiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Fentanilul este metabolizat în mare parte prin intermediul izoenzimelor 3A4 ale citocromului uman P450 ( CYP3A4 ) , prin urmare pot apare posibile interacțiuni când se administrează Effentora concomitent cu substanțe care influențează activitatea izoenzimei CYP3A4 . Administrarea în asociere cu substanțe care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea medicamentului Effentora . Utilizarea concomitentă
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
sodiu per comprimat . Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții ce urmează o dietă cu restricție de sodiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Fentanilul este metabolizat în mare parte prin intermediul izoenzimelor 3A4 ale citocromului uman P450 ( CYP3A4 ) , prin urmare pot apare posibile interacțiuni când se administrează Effentora concomitent cu substanțe care influențează activitatea izoenzimei CYP3A4 . Administrarea în asociere cu substanțe care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea medicamentului Effentora . Utilizarea concomitentă
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
sodiu per comprimat . Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții ce urmează o dietă cu restricție de sodiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Fentanilul este metabolizat în mare parte prin intermediul izoenzimelor 3A4 ale citocromului uman P450 ( CYP3A4 ) , prin urmare pot apare posibile interacțiuni când se administrează Effentora concomitent cu substanțe care influențează activitatea izoenzimei CYP3A4 . Administrarea în asociere cu substanțe care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea medicamentului Effentora . Utilizarea concomitentă
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
sodiu per comprimat . Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții ce urmează o dietă cu restricție de sodiu . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Fentanilul este metabolizat în mare parte prin intermediul izoenzimelor 3A4 ale citocromului uman P450 ( CYP3A4 ) , prin urmare pot apare posibile interacțiuni când se administrează Effentora concomitent cu substanțe care influențează activitatea izoenzimei CYP3A4 . Administrarea în asociere cu substanțe care au efect inductor asupra izoenzimei 3A4 poate reduce eficacitatea medicamentului Effentora . Utilizarea concomitentă
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
Al doilea metabolit plasmatic , ca proporție , a fost identificat ca fiind 5- hidroxi nepafenac , reprezentând aproximativ 9 % din radioactivitatea totală la Cmax . Interacțiuni cu alte medicamente : In vitro , nici nepafenac , nici amfenac nu inhibă activitatea metabolică a izoenzimelor principale ale citocromului uman P450 ( CYP1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) la concentrații de până la 300 ng/ ml . Prin urmare , sunt puțin probabile interacțiunile care implică metabolizarea mediată de citocromul P450 a medicamentelor administrate concomitent . 6 Excreție/ Eliminare După administrarea orală a
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
nici nepafenac , nici amfenac nu inhibă activitatea metabolică a izoenzimelor principale ale citocromului uman P450 ( CYP1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) la concentrații de până la 300 ng/ ml . Prin urmare , sunt puțin probabile interacțiunile care implică metabolizarea mediată de citocromul P450 a medicamentelor administrate concomitent . 6 Excreție/ Eliminare După administrarea orală a nepafenac 14C la voluntari sănătoși , s- a stabilit că excreția urinară este calea principală de eliminare a substanțelor excretate marcate radioactiv , reprezentând aproximativ 85 % , în timp ce excreția prin fecale
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la om a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
adverse ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații relevante clinic ( vezi pct . 4. 3 ) . S- a evidențiat că , in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 și prin glucuronidare . Medicamentele contraindicate în special datorită importanței potențiale a interacțiunilor și din cauza riscului reacțiilor adverse grave , sunt enumerate la pct . 4. 3 . Inhibitorii nucleozidici ai revers transcriptazei ( INRT ) : Zidovudină și abacavir : Kaletra induce glucuronidarea și de aceea
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]