4,671 matches
-
peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C , cea mai mare parte a radiotrasorului a fost eliminată prin fecale . Aproximativ 2 % a
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C , cea mai mare parte a radiotrasorului a fost eliminată prin fecale . Aproximativ 2 % a fost eliminată prin urină . Date preclinice de siguranță 5
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C , cea mai mare parte a radiotrasorului a fost eliminată prin fecale . Aproximativ 2 % a
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C , cea mai mare parte a radiotrasorului a fost eliminată prin fecale . Aproximativ 2 % a fost eliminată prin urină . Date preclinice de siguranță 5
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C , cea mai mare parte a radiotrasorului a fost eliminată prin fecale . Aproximativ 2 % a
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți metaboliți au o activitate imunosupresoare minimă sau absentă . În circulația sistemică , doar unul dintre metaboliții inactivi este prezent în concentrații scăzute . Prin urmare , metaboliții nu influențează activitatea farmacologică a tacrolimus . Eliminare După administrarea intravenoasă sau orală a tacrolimus marcat cu 14C , cea mai mare parte a radiotrasorului a fost eliminată prin fecale . Aproximativ 2 % a fost eliminată prin urină . Date preclinice de siguranță 5
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
O anumită proporție a acidului carglumic este metabolizată . S- a sugerat că , în funcție de activitatea sa , flora bacteriană intestinală ar putea contribui la inițierea procesului de degradare , conducând astfel la un grad variabil de metabolizare a moleculei . 4 este acidul glutamic . Metaboliții sunt detectabili în plasmă , cu un vârf la 36- 48 de ore urmat de un declin foarte lent ( un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 100 de ore ) . Produsul final al metabolizării acidului carglumic este dioxidul de carbon , care este
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
Volumul de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 l la voluntarii sănătoși . Legarea rosiglitazonei de proteinele plasmatice se face în proporție mare ( aproximativ 99, 8 % ) și nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă . 15 Studii in vitro au demonstrat faptul că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 , cu o contribuție
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
eliminate astfel , în timp ce eliminarea prin materiile fecale reprezintă aproximativ 25 % din doza administrată . Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet ( 100 % ) absorbită din tractul gastro- intestinal . Studii efectuate cu doze orale unice la subiecți sănătoși
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet ( 100 % ) absorbită din tractul gastro- intestinal . Studii efectuate cu doze orale unice la subiecți sănătoși și doze orale repetate
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale , M1
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
40 % din radioactivitatea totală s- a regăsit în materiile fecale . Niciunul dintre compușii originali nu s- a regăsit în urină sau materiile fecale . După administrare intravenoasă la pacienți , nu s- a observat o excreție semnificativă pe cale biliară a glimepiridei sau metabolitului ei , M1 . 16 Vârstnici : În analizele populaționale globale , nu s- a dovedit faptul că vârsta influențează într- o măsură semnificativă farmacocinetica rosiglitazonei sau glimepiridei . Insuficiență hepatică : În urma tratamentului cu rosiglitazonă la pacienții cirotici cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
Volumul de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 l la voluntarii sănătoși . Legarea rosiglitazonei de proteinele plasmatice se face în proporție mare ( aproximativ 99, 8 % ) și nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă . 33 Studii in vitro au demonstrat faptul că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 , cu o contribuție
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
eliminate astfel , în timp ce eliminarea prin materiile fecale reprezintă aproximativ 25 % din doza administrată . Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet ( 100 % ) absorbită din tractul gastro- intestinal . Studii efectuate cu doze orale unice la subiecți sănătoși
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet ( 100 % ) absorbită din tractul gastro- intestinal . Studii efectuate cu doze orale unice la subiecți sănătoși și doze orale repetate
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale , M1
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
40 % din radioactivitatea totală s- a regăsit în materiile fecale . Niciunul dintre compușii originali nu s- a regăsit în urină sau materiile fecale . După administrare intravenoasă la pacienți , nu s- a observat o excreție semnificativă pe cale biliară a glimepiridei sau metabolitului ei , M1 . 34 Vârstnici : În analizele populaționale globale , nu s- a dovedit faptul că vârsta influențează într- o măsură semnificativă farmacocinetica rosiglitazonei sau glimepiridei . Insuficiență hepatică : În urma tratamentului cu rosiglitazonă la pacienții cirotici cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child- Pugh
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]