38,540 matches
-
în poziție așezat ≥ 105 și < 120 mmHg ) , s- a demonstrat că schema de tratament cu aliskiren , cu adăugarea opțională de hidroclorotiazidă 25 mg , este sigură și eficace în reducerea tensiunii arteriale . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Aliskiren Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate Expunerea la aliskiren a
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai mult decât proporțional o dată cu creșterea dozei . După administrarea unei singure
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
a Cmax . Nu au fost identificate mecanismele responsabile pentru devierea de la proporționalitatea dozei . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la nivelul locului de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 14 Hidroclorotiazidă Absorbție Absorbția hidroclorotiazidei , după administrarea unei doze orale , este rapidă ( Tmax aproximativ 2 h ) , cu caracteristici similare de absorbție pentru formulele în suspensie , precum și pentru cele sub formă de comprimat . Biodisponibilitatea absolută a hidroclorotiazidei este de 60- 80 % după administrarea orală . S- a raportat că administrarea concomitentă cu
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Absorbție Absorbția hidroclorotiazidei , după administrarea unei doze orale , este rapidă ( Tmax aproximativ 2 h ) , cu caracteristici similare de absorbție pentru formulele în suspensie , precum și pentru cele sub formă de comprimat . Biodisponibilitatea absolută a hidroclorotiazidei este de 60- 80 % după administrarea orală . S- a raportat că administrarea concomitentă cu alimente crește și , de asemenea , scade disponibilitatea sistemică a hidroclorotiazidei în comparație cu administrarea în condiții de repaus alimentar . Distribuție Volumul aparent de distribuție este de 4- 8 l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de proteinele serice ( 40- 70 % ) , în special de albumina serică . Hidroclorotiazida se acumulează , de asemenea , în eritrocite , atingând o concentrație de aproximativ 3 ori mai mare decât cea plasmatică . Metabolizare și eliminare În urma administrării orale , > 95 % din doza absorbită se excretă sub formă de compus nemodificat în urină . Cinetica de distribuție și de eliminare a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 6- 15 ore . Liniaritate Creșterea ASC medii este liniară și proporțională cu doza în intervalul terapeutic . Aliskiren/ hidroclorotiazidă După administrarea orală a comprimatelor de Rasilez HCT , timpul mediu până la atingerea concentrației plasmatice maxime este de până la 1 oră pentru aliskiren și de 2, 5 ore pentru hidroclorotiazidă . Viteza și gradul de absorbție a Rasilez HCT sunt echivalente cu biodisponibilitatea aliskirenului și
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Cu toate că în cazul utilizării de diuretice tiazide poate apărea hipokaliemie , terapia concomitentă cu aliskiren poate reduce hipokaliemia indusă de diuretice . Riscul apariției hipokaliemiei este mai mare la pacienți cu ciroză hepatică , pacienți care manifestă diureză accentuată , pacienți cu un aport oral inadecvat de electroliți și pacienți care urmează o terapie concomitentă cu corticosteroizi sau corticotrofină ( ACTH ) ( vezi pct . 4. 5 și 4. 8 ) . Dimpotrivă , datorită componentei aliskiren a Rasilez HCT , poate apărea hiperkaliemie . Cu toate că nu s- au evidențiat cazuri clinic semnificative
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
este necesară prudență la acești pacienți . Dacă apare insuficiență renală , tratamentul trebuie întrerupt . Efecte metabolice și endocrine Terapia cu tiazide poate afecta toleranța la glucoză . La pacienții cu diabet zaharat poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină sau de antidiabetice orale . Pe durata terapiei cu tiazide poate apărea diabetul zaharat latent . În prezent , nu sunt disponibile date din studiile clinice care au fost special concepute pentru evaluarea siguranței Rasilez HCT la pacienți cu diabet zaharat . Terapia cu diuretice tiazidice a fost
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
aliskirenului asupra farmacocineticii warfarinei . Interacțiuni cu alimentele : S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția aliskirenului . Informații suplimentare privind interacțiunile hidroclorotiazidei În cazul administrării concomitente , următoarele medicamente pot interacționa cu diureticele tiazide : Medicamente antidiabetice ( orale și insuline ) : Poate fi necesară ajustarea dozei medicamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 4 ) . Glicozide digitalice : Hipokaliemia sau hipomagneziemia induse de tiazide favorizează declanșarea aritmiilor cardiace induse de digitalice ( vezi pct . 4. 4 ) . Diureticele tiazide pot crește calcemia datorită excreției reduse
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
controla tensiunea arterială la pacienți cu hipertensiune arterială esențială : aliskirenul aparține clasei de inhibitori direcți ai reninei , iar hidroclorotiazida clasei de diuretice tiazidice . Aliskiren Aliskiren este un inhibitor direct potent și selectiv al reninei umane , non- peptidic , activ în administrare orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
în poziție așezat ≥ 105 și < 120 mmHg ) , s- a demonstrat că schema de tratament cu aliskiren , cu adăugarea opțională de hidroclorotiazidă 25 mg , este sigură și eficace în reducerea tensiunii arteriale . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Aliskiren Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . 30 Liniaritate Expunerea la aliskiren
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( recuperarea dozei radioactive orale = 91 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . 30 Liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut puțin mai mult decât proporțional o dată cu creșterea dozei . După administrarea unei
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
respectiv , a Cmax . Nu au fost identificate mecanismele responsabile pentru devierea de la proporționalitatea dozei . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la nivelul locului de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . Hidroclorotiazidă Absorbție Absorbția hidroclorotiazidei , după administrarea unei doze orale , este rapidă ( Tmax aproximativ 2 h ) , cu caracteristici similare de absorbție pentru formulele în suspensie , precum și pentru cele sub formă de comprimat . Biodisponibilitatea absolută a hidroclorotiazidei este de 60- 80 % după administrarea orală . S- a raportat că administrarea concomitentă cu
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Absorbție Absorbția hidroclorotiazidei , după administrarea unei doze orale , este rapidă ( Tmax aproximativ 2 h ) , cu caracteristici similare de absorbție pentru formulele în suspensie , precum și pentru cele sub formă de comprimat . Biodisponibilitatea absolută a hidroclorotiazidei este de 60- 80 % după administrarea orală . S- a raportat că administrarea concomitentă cu alimente crește și , de asemenea , scade disponibilitatea sistemică a hidroclorotiazidei în comparație cu administrarea în condiții de repaus alimentar . Distribuție Volumul aparent de distribuție este de 4- 8 l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
l/ kg . Hidroclorotiazida circulantă se leagă de proteinele serice ( 40- 70 % ) , în special de albumina serică . Hidroclorotiazida se acumulează , de asemenea , în eritrocite , atingând o concentrație de aproximativ 3 ori mai mare decât cea plasmatică . Metabolizare și eliminare În urma administrării orale , > 95 % din doza absorbită se excretă sub formă de compus nemodificat în urină . Cinetica de distribuție și de eliminare a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
a fost descrisă , în general , printr- o funcție de reducere bi - exponențială , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 6- 15 ore . Liniaritate Creșterea ASC medii este liniară și proporțională cu doza în intervalul terapeutic . Aliskiren/ hidroclorotiazidă După administrarea orală a comprimatelor de Rasilez HCT , timpul mediu până la atingerea concentrației plasmatice maxime este de până la 1 oră pentru aliskiren și de 2, 5 ore pentru hidroclorotiazidă . Viteza și gradul de absorbție a Rasilez HCT sunt echivalente cu biodisponibilitatea aliskirenului și
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
Cu toate că în cazul utilizării de diuretice tiazide poate apărea hipokaliemie , terapia concomitentă cu aliskiren poate reduce hipokaliemia indusă de diuretice . Riscul apariției hipokaliemiei este mai mare la pacienți cu ciroză hepatică , pacienți care manifestă diureză accentuată , pacienți cu un aport oral inadecvat de electroliți și pacienți care urmează o terapie concomitentă cu corticosteroizi sau corticotrofină ( ACTH ) ( vezi pct . 4. 5 și 4. 8 ) . Dimpotrivă , datorită componentei aliskiren a Rasilez HCT , poate apărea hiperkaliemie . Cu toate că nu s- au evidențiat cazuri clinic semnificative
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
este necesară prudență la acești pacienți . Dacă apare insuficiență renală , tratamentul trebuie întrerupt . Efecte metabolice și endocrine Terapia cu tiazide poate afecta toleranța la glucoză . La pacienții cu diabet zaharat poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină sau de antidiabetice orale . Pe durata terapiei cu tiazide poate apărea diabetul zaharat latent . În prezent , nu sunt disponibile date din studiile clinice care au fost special concepute pentru evaluarea siguranței Rasilez HCT la pacienți cu diabet zaharat . Terapia cu diuretice tiazidice a fost
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
aliskirenului asupra farmacocineticii warfarinei . Interacțiuni cu alimentele : S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția aliskirenului . Informații suplimentare privind interacțiunile hidroclorotiazidei În cazul administrării concomitente , următoarele medicamente pot interacționa cu diureticele tiazide : Medicamente antidiabetice ( orale și insuline ) : Poate fi necesară ajustarea dozei medicamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 4 ) . Glicozide digitalice : Hipokaliemia sau hipomagneziemia induse de tiazide favorizează declanșarea aritmiilor cardiace induse de digitalice ( vezi pct . 4. 4 ) . Diureticele tiazide pot crește calcemia datorită excreției reduse
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
controla tensiunea arterială la pacienți cu hipertensiune arterială esențială : aliskirenul aparține clasei de inhibitori direcți ai reninei , iar hidroclorotiazida clasei de diuretice tiazidice . Aliskiren Aliskiren este un inhibitor direct potent și selectiv al reninei umane , non- peptidic , activ în administrare orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
în poziție așezat ≥ 105 și < 120 mmHg ) , s- a demonstrat că schema de tratament cu aliskiren , cu adăugarea opțională de hidroclorotiazidă 25 mg , este sigură și eficace în reducerea tensiunii arteriale . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Aliskiren Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]