4,671 matches
-
aproximativ 800 ml/ kg . După administrarea orală , tenofovirul este distribuit extensiv în întreg organismul . Biotransformare : studiile la om și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat în principal prin sistemul enzimatic al citocromului P450 , rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenzului și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
tenofovirul este distribuit extensiv în întreg organismul . Biotransformare : studiile la om și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat în principal prin sistemul enzimatic al citocromului P450 , rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenzului și că acesta inhibă izoenzimele 2C9 , 2C19 și 3A4 ale P450 . În studiile in vitro efavirenz nu a inhibat
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
de aproximativ 10 ore . Emtricitabina este în principal excretată prin rinichi , întreaga doză administrată regăsindu- se în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din doza de emtricitabină a fost regăsită în urină sub forma a trei metaboliți . Clearance- ul sistemic al emtricitabinei a fost în medie de 307 ml/ min . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al tenofovirului este de aproximativ 12 până la 18 ore . Tenofovir este excretat în principal prin rinichi , atât prin
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
au observat creșteri proporționale ale concentrației plasmatice la doze între 2 și 60 mg . Concentrația plasmatică la starea de echilibru este atinsă după 4- 7 zile de administrare . Administrarea de doze repetate nu determină acumularea de compus parental sau de metaboliți . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( >
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
doze repetate nu determină acumularea de compus parental sau de metaboliți . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
animale , în urină sau în materiile fecale poate fi detectată numai o cantitate mică de pioglitazonă sub formă nemodificată . La om , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a pioglitazonei sub formă nemodificată este de 5- 6 ore , iar pentru metaboliții săi activi totali de 16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală , concentrațiile plasmatice
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
16- 23 ore . Vârstnici : Parametrii farmacocinetici la starea de echilibru sunt similari la pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și la subiecții tineri . Pacienți cu insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală , concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și ale metaboliților acesteia sunt mai reduse decât cele observate la subiecții cu funcție renală normală , însă clearance- ul oral al substanței parentale este similar . Astfel , concentrația plasmatică de pioglitazonă liberă ( nelegată ) este nemodificată . 12 Metformina Absorbție : După administrarea orală a unei doze
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
în același timp . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Vd mediu a variat între 63 și 276 l . Metformina este excretată sub formă nemodificată în urină . La om nu au fost identificați metaboliți . Eliminare : Clearance- ul renal al metforminei este > 400 ml/ min , indicând că metformina se elimină prin filtrare glomerulară și prin secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare , terminal , este de aproximativ
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
utilizării Combivir . În cazul lamivudinei , probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică , datorită metabolizării limitate , a legării în proporție mică de proteinele plasmatice și eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronoconjugat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronoconjugare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive , dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul cărora
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice ale lamivudinei cu alte substanțe este mică , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării în proporție mică de proteinele plasmatice . Glucuronoconjugatul 5 ’ al zidovudinei este metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina ( AMT ) a fost identificată ca metabolit al zidovudinei după administrarea intravenoasă . Eliminare : Timpul de înjumătățire prin eliminare al
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
legării în proporție mică de proteinele plasmatice . Glucuronoconjugatul 5 ’ al zidovudinei este metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina ( AMT ) a fost identificată ca metabolit al zidovudinei după administrarea intravenoasă . Eliminare : Timpul de înjumătățire prin eliminare al lamivudinei este cuprins între 5 și 7 ore . Clearance- ul sistemic mediu al lamivudinei este de aproximativ 0, 32 l/ h și kg , fiind predominant renal ( > 70
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat , nici inhibitor al glicoproteinei P . 5 desloratadinei . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
desloratadină , nu s- a semnalat nici un efect al alimentelor ( mic dejun hiperlipidic și hipercaloric ) asupra biodisponibilității desloratadinei . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 12 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
desloratadinei de la 2, 5 la 4 ore și Tmax al 3- OH - desloratadinei de la 4 la 6 ore . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
desloratadinei de la 2, 5 la 4 ore și Tmax al 3- OH - desloratadinei de la 4 la 6 ore . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studii non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
desloratadinei de la 2, 5 la 4 ore și Tmax al 3- OH - desloratadinei de la 4 la 6 ore . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studii non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
mg desloratadină , nu s- a semnalat nici un efect al alimentelor ( mic dejun hiperlipidic și hipercaloric ) asupra biodisponibilității desloratadinei . În alt studiu , sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilității desloratadinei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei . Studiile non- clinice realizate cu desloratadină și loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină . Datele non- clinice nu au
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N - glucozilvareniclină . Eliminare : Timpul de înjumătățire plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N - glucozilvareniclină . Eliminare : Timpul de înjumătățire plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24 de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N - glucozilvareniclină . Eliminare : Timpul de înjumătățire plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24 de ore . Eliminarea renală a vareniclinei se face în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă prin transportor cationic
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N - glucozilvareniclină . Eliminare : Timpul de înjumătățire plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N - glucozilvareniclină . Eliminare : Timpul de înjumătățire plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24 de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de medicament . Metaboliții minori în circulație includ N- carbamoilglucuronid și N - glucozilvareniclină . Eliminare : Timpul de înjumătățire plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24 de ore . Eliminarea renală a vareniclinei se face în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă prin transportor cationic
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]