4,332 matches
-
acidului nicotinic . Laropiprantul nu are niciun efect asupra concentrațiilor lipidelor și nici nu interferă cu efectele acidului nicotinic asupra lipidelor . Acid nicotinic Mecanism de acțiune Mecanismele prin care acidul nicotinic modifică profilul lipidic plasmatic nu sunt complet elucidate . Acidul nicotinic inhibă eliberarea de acizi grași liberi ( AGL ) din țesutul adipos , ceea ce poate contribui la scăderea concentrațiilor plasmatice ale LDL- C , CT , VLDL- C , apo B , TG și Lp( a ) precum și la creșterea concentrațiilor HDL- C și apo A- I , toate acestea
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
că PGD2 , acționând prin intermediul DP1 , unul dintre cei doi receptori pentru PGD2 , prezintă un rol principal în hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic . Laropiprantul este un antagonist puternic și selectiv al DP1 . Nu este de așteptat ca laropiprantul să inhibe producerea de prostaglandine . Efecte farmacodinamice S- a demonstrat faptul că laropiprantul este eficace în ceea ce privește reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic . Reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie ( evaluată prin chestionare pentru pacient ) a fost corelată cu o
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale concentrațiilor plasmatice ale NUA de la 1000 mg la 2000 mg . În studiile in vitro , acidul nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
vezi pct . 5. 2 ) . Solubilitatea lapatinibului este dependentă de pH . Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care cresc pH- ul gastric , deoarece solubilitatea și absorbția lapatinibului pot scădea . Efectele lapatinibului asupra altor medicamente In vitro , la concentrații semnificative clinic , lapatinibul inhibă CYP3A4 și CYP2C8 , . Administrarea concomitentă de lapatinib cu medicamente cu ferestre terapeutice înguste , care sunt substraturi ale CYP3A4 ( de ex . cisapridă , pimozidă și chinidină ) sau ale CYP2C8 ( de ex . repaglinidă ) , trebuie evitată ( vezi punctele 4. 4 și 5. 2 ) . Dacă
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
pimozidă și chinidină ) sau ale CYP2C8 ( de ex . repaglinidă ) , trebuie evitată ( vezi punctele 4. 4 și 5. 2 ) . Dacă lapatinib se administrează în asociere cu paclitaxel ( 175 mg/ m la fiecare trei săptămâni ) , neutropenia severă poate coincide cu diareea . Lapatinib inhibă proteinele transportoare Pgp , BCRP și OATP1B1 in vitro . Semnificația clinică a acestui efect nu a fost evaluată . Nu poate fi exclus ca lapatinib să afecteze farmacocinetica substraturilor pentru Pgp ( de ex . digoxină ) , BCRP ( de ex . topotecan ) și OATP1B1 ( de ex
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
și OATP1B1 ( de ex . rosuvastatin ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrarea concomitentă de lapatinib cu capecitabină sau trastuzumab nu a influențat semnificativ farmacocinetica acestor medicamente ( sau a metaboliților capecitabinei ) sau a lapatinibului . Interacțiuni cu alimente și băuturi Sucul de grapefruit poate inhiba CYP3A4 în peretele intestinal și poate crește biodisponibilitatea lapatinibului , și de aceea trebuie evitat în timpul tratamentului cu lapatinib . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea de lapatinib de către femeile gravide . Studiile la animale au arătat toxicitate
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
atât ale receptorilor EGFR ( ErbB1 ) cât și ale ErbB2 ( HER2 ) ( constantele aparente de inhibiție estimate sunt de 3nM , respectiv de 13nM ) cu o disociere lentă de acești receptori ( timpul de înjumătățire mai mare sau egal cu 300 de minute ) . Lapatinib inhibă creșterea celulară tumorală mediată de ErbB in vitro și în diverse modele animale . 7 Efectele lapatinibului de inhibare a creșterii au fost evaluate pe linii celulare condiționate cu trastuzumab . In vitro , lapatinib a avut o activitate semnificativă împotriva liniilor celulare
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
mai ales de către CYP3A4 și CYP3A5 , cu contribuții minore ale CYP2C19 și CYP2C8 , până la diverși metaboliți oxidați , dintre care nici unul nu reprezintă mai mult de 14 % din doza regăsită în materiile fecale sau 10 % din concentrația plasmatică de lapatinib . Lapatinib inhibă CYP3A ( constanta de inhibiție : între 0, 6 și 2, 3 µg/ ml ) și CYP2C8 ( 0, 3 µg/ ml ) in vitro , la concentrații semnificative clinic . Lapatinib nu a inhibat semnificativ următoarele enzime microzomale hepatice umane : CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , și CYP2D6 sau
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
regăsită în materiile fecale sau 10 % din concentrația plasmatică de lapatinib . Lapatinib inhibă CYP3A ( constanta de inhibiție : între 0, 6 și 2, 3 µg/ ml ) și CYP2C8 ( 0, 3 µg/ ml ) in vitro , la concentrații semnificative clinic . Lapatinib nu a inhibat semnificativ următoarele enzime microzomale hepatice umane : CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , și CYP2D6 sau enzimele UGT ( in vitro valorile CI50 au fost mai mari sau egale cu 6, 9 µg/ ml ) . Timpul de înjumătățire plasmatică a lapatinibului , măsurat după doză unică , crește
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
agomelatina : Agomelatina este metabolizată în principal de către citocromul P450 1A2 ( CYP1A2 ) ( 90 % ) și de către CYP2C9/ 19 ( 10 % ) . Medicamentele care interacționează cu aceste izoenzime pot crește sau scădea biodisponibilitatea agomelatinei . Fluvoxamina , un inhibitor puternic al CYP1A2 și inhibitor moderat al CYP2C9 , inhibă semnificativ metabolismul agomelatinei ducând la o creștere de 60 ori ( pe o scară între 12- 412 ) a expunerii la agomelatină . Prin urmare , administrarea concomitentă de Valdoxan și inhibitori puternici de CYP1A2 ( cum ar fi fluvoxamina și ciprofloxacina ) este contraindicată . Administrarea
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
concomitentă de agomelatină și alți inhibitori moderați ai CYP1A2 ( cum ar fi propranolol , grepafloxacină , enoxacină ) , până la apariția unor date suplimentare ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul potențial al agomelatinei asupra altor medicamente : In vivo , agomelatina nu induce izoenzimele CYP450 . Agomelatina nu inhibă CYP1A2 in vivo și nici celelalte izoenzime ale CYP450 in vitro . Prin urmare , agomelatina nu va modifica expunerea la medicamentele metabolizate de către CYP450 . 4 Nu sunt disponibile date cu privire la utilizarea concomitentă de agomelatină și TEC . Studiile la animale nu au
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
administrată concomitent cu anticoagulante ( vezi pct . 4. 4 ) . Warfarina nu a afectat profilul farmacocinetic al tigeciclinei . Gradul de metabolizare a tigeciclinei este mic . Din această cauză , nu se anticipează ca clearance- ul tigeciclinei să fie afectat de substanțele active care inhibă sau induc activitatea izoformelor CYP450 . In vitro , tigeciclina nu acționează nici ca inhibitor competitiv și nici ca inhibitor ireversibil al enzimelor CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrată la adulții sănătoși în dozele recomandate , tigeciclina nu a afectat rata sau gradul
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
de minute la voluntari sănătoși a produs o incidență crescută a cazurilor de greață și vărsături . Tigeciclina nu poate fi îndepărtată prin hemodializă în cantități semnificative . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Tigeciclina , un antibiotic din clasa glicilciclinelor , inhibă translația proteinelor în interiorul bacteriei legându- se de subunitatea ribozomală 30S și blocând accesul moleculelor aminoacil ale ARNt la situsul A al ribozomului . Aceasta împiedică încorporarea fragmentelor de aminoacizi în lanțurile peptidice în creștere . În general , tigeciclina este considerată un antibiotic
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
14C recuperată în urină și materiile fecale a fost tigeciclina nemodificată , însă au fost , de asemenea , prezenți și un metabolit N- acetilic și un epimer al tigeciclinei . Studiile in vitro pe microsomi hepatici umani au indicat faptul că tigeciclina nu inhibă căile metabolice mediate de nici una din următoarele 6 izoforme ale citocromului P450 ( CYP ) : 1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , și 3A4 prin inhibare competitivă . În plus , tigeciclina nu a prezentat nici o dependență de NADPH în ceea ce privește inhibarea CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
trebuie inițiat tratament simptomatic . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Erlotinibul este un inhibitor de tirozin kinază a receptorului factorului de creștere epidermal/ a receptorului de tip 1 al factorului de creștere epidermal uman ( EGFR cunoscut și sub denumirea de HER1 ) . Erlotinibul inhibă puternic fosforilarea intracelulară a EGFR . EGFR se exprimă pe suprafața celulară a celulelor normale și neoplazice . În modelele experimentale non- clinice , inhibarea fosfotirozinei EGFR determină stază și/ sau moarte celulară . Cancerul pulmonar cu alte tipuri de celule decât cele mici
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
tratament simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 26 Erlotinibul este un inhibitor de tirozin kinază a receptorului factorului de creștere epidermal/ a receptorului de tip 1 al factorului de creștere epidermal uman ( EGFR cunoscut și sub denumirea de HER1 ) . Erlotinibul inhibă puternic fosforilarea intracelulară a EGFR . EGFR se exprimă pe suprafața celulară a celulelor normale și neoplazice . În modelele experimentale non- clinice , inhibarea fosfotirozinei EGFR determină stază și/ sau moarte celulară . Cancerul pulmonar cu alte tipuri de celule decât cele mici
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
trebuie inițiat tratament simptomatic . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Erlotinibul este un inhibitor de tirozin kinază a receptorului factorului de creștere epidermal/ a receptorului de tip 1 al factorului de creștere epidermal uman ( EGFR cunoscut și sub denumirea de HER1 ) . Erlotinibul inhibă puternic fosforilarea intracelulară a EGFR . EGFR se exprimă pe suprafața celulară a celulelor normale și neoplazice . În modelele experimentale non- clinice , inhibarea fosfotirozinei EGFR determină stază și/ sau moarte celulară . Cancerul pulmonar cu alte tipuri de celule decât cele mici
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108 % . La pacienții care folosesc
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450 ( de exemplu , 1A2 , 2D6 , 2C9 , 2C19 , 3A4 ) . Astfel , nu se așteaptă o interacțiune specială , fapt verificat prin studiile in vivo , în care nu s- a constatat inhibarea metabolizării următoarelor substanțe active : antidepresive triciclice ( reprezentând în
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108 % . La pacienții care folosesc
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
a constatat că fluoxetina ( un inhibitor al CYP2D6 ) , dozele unice de antiacide ( aluminiu , magneziu ) sau cimetidina nu afectează semnificativ farmacocinetica olanzapinei . Potențialul ca olanzapina să afecteze alte medicamente Olanzapina poate antagoniza efectele agoniștilor direcți sau indirecți ai dopaminei . Olanzapina nu inhibă in vitro principalele izoenzime CYP450 ( de exemplu , 1A2 , 2D6 , 2C9 , 2C19 , 3A4 ) . Astfel , nu se așteaptă o interacțiune specială , fapt verificat prin studiile in vivo , în care nu s- a constatat inhibarea metabolizării următoarelor substanțe active : antidepresive triciclice ( reprezentând în
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată a clearance- ului olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
olanzapinei . Consecințele clinice sunt , probabil , limitate , dar se recomandă monitorizarea clinică și , dacă este necesar , se poate lua în considerare creșterea dozei de olanzapină ( vezi pct . 4. 2 ) . Inhibiția CYP1A2 S- a evidențiat că fluvoxamina , un inhibitor specific al CYP1A2 , inhibă semnificativ metabolizarea olanzapinei . Creșterea medie a Cmax a olanzapinei după fluvoxamină a fost de 54 % la femeile nefumătoare și de 77 % la bărbații fumători . Creșterea medie a ASC a olanzapinei , a fost de 52 % , respectiv 108 % . La pacienții care folosesc
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]