4,332 matches
-
care au efect inductor asupra CYP3A4 să mărească clearance- ul darunavirului și ritonavirului , având ca rezultat concentrații plasmatice mai mici de darunavir și ritonavir ( de exemplu : rifampicină , sunătoare , lopinavir ) . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir , precum și de alte medicamente care inhibă CYP3A4 poate să scadă clearance- ul darunavirului și ritonavirului și poate determina concentrații plasmatice crescute de darunavir și ritonavir ( de exemplu : indinavir , azoli administrați sistemic , cum sunt ketoconazol și clotrimazol ) . Aceste interacțiuni sunt descrise în tabelele de interacțiuni medicamentoase de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și al activității catalitice a proteazei HIV- 1 ( KD de 4, 5 x 10- 12M ) . Inhibă selectiv scindarea poliproteinelor HIV codate Gag- Pol în celulele infectate de virus , prevenind astfel formarea de particule virale mature infectante . Activitatea antivirală in vitro Darunavir demonstrează o activitate contra tulpinilor de laborator și izolatelor clinice de HIV- 1 și tulpinilor
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general , în decurs de 2, 5- 4
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
care au efect inductor asupra CYP3A4 să mărească clearance- ul darunavirului și ritonavirului , având ca rezultat concentrații plasmatice mai mici de darunavir și ritonavir ( de exemplu : rifampicină , sunătoare , lopinavir ) . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir , precum și de alte medicamente care inhibă CYP3A4 poate să scadă clearance- ul darunavirului și ritonavirului și poate determina concentrații plasmatice crescute de darunavir și ritonavir ( de exemplu : indinavir , azoli administrați sistemic , cum sunt ketoconazol și clotrimazol ) . Aceste interacțiuni sunt descrise în tabelele de interacțiuni medicamentoase de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și al activității catalitice a proteazei HIV- 1 ( KD de 4, 5 x 10- 12M ) . Inhibă selectiv scindarea poliproteinelor HIV codate Gag- Pol în celulele infectate de virus , prevenind astfel formarea de particule virale mature infectante . Activitatea antivirală in vitro Darunavir demonstrează o activitate contra tulpinilor de laborator și izolatelor clinice de HIV- 1 și tulpinilor
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general , în decurs de 2, 5- 4
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12 ore i are o durat de ac iune de pan la
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
prescripție medicală în special preparatele care conțin sunătoare • Necesitatea de a informa pacienții despre efectele alimentelor asupra Tasigna o Să nu manânce două ore înainte și o oră după administrarea Tasigna o Necesitatea evitării alimentelor cum sunt sucul de grapefruit care inhibă enzimele CYP3A4
Ro_1019 () [Corola-website/Science/291778_a_293107]
-
o singură valoare a concentrației minime , efectuată la mai mult de 5 zile de la ultima modificare a dozei . După întreruperea tratamentului cu ciclosporină , se recomandă un interval- țintă pentru concentrația minimă de 12 până la 20 ng/ ml ( dozare cromatografică ) . Ciclosporina inhibă metabolizarea sirolimusului , și , prin urmare , concentrațiile de sirolimus scad după întreruperea administrării ciclosporinei , cu excepția situației în care se crește doza de sirolimus . În medie , doza de sirolimus va trebui să fie crescută de 4 ori pentru a contrabalansa absența interacțiunii
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
farmacocinetică ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . 7 Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
generală . Luând în considerare slaba sa solubilitate în apă și gradul ridicat de legare de eritrocite și de proteinele plasmatice , este de așteptat ca Rapamune să nu fie dializabil în vreo măsură semnificativă . 11 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Sirolimus inhibă activarea celulelor T indusă de cei mai muți stimuli , blocând transducția semnalului intracelular , atât cea calciu- dependentă cât și cea calciu- independentă . Studiile demonstrează faptul că efectele sale sunt mediate printr- un mecanism diferit de cel al ciclosporinei , tacrolimusului și
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Studiile demonstrează faptul că efectele sale sunt mediate printr- un mecanism diferit de cel al ciclosporinei , tacrolimusului și altor agenți imunosupresori . Studiile experimentale sugerează faptul că sirolimusul se leagă de proteina citosolică specifică FKPB- 12 , iar complexul FKPB 12- sirolimus inhibă activarea factorului- țintă al rapamicinei la mamifere ( mTOR ) , o kinază de importanță critică pentru desfășurarea ciclului celular . La animale , sirolimus are un efect direct asupra reacțiilor mediate imunitar de supresare a activării celulelor T și B , cum ar fi rejetul
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
singură valoare a concentrației minime , efectuată la mai mult de 5 zile de la ultima modificare a dozei . 19 După întreruperea tratamentului cu ciclosporină , se recomandă un interval- țintă pentru concentrația minimă de 12 până la 20 ng/ ml ( dozare cromatografică ) . Ciclosporina inhibă metabolizarea sirolimusului , și , prin urmare , concentrațiile de sirolimus scad după întreruperea administrării ciclosporinei , cu excepția situației în care se crește doza de sirolimus . În cazul în care sunt necesare una sau mai multe ajustări ale dozei în cursul tratamentului de întreținere
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de farmacocinetică ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
susținere generală . Luând în considerare slaba sa solubilitate în apă și gradul ridicat de legare de eritrocite și de proteinele plasmatice , este de așteptat ca Rapamune să nu fie dializabil în vreo măsură semnificativă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Sirolimus inhibă activarea celulelor T indusă de cei mai muți stimuli , blocând transducția semnalului intracelular , atât cea calciu- dependentă cât și cea calciu- independentă . Studiile demonstrează faptul că efectele sale sunt mediate printr- un mecanism diferit de cel al ciclosporinei , tacrolimusului și
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Studiile demonstrează faptul că efectele sale sunt mediate printr- un mecanism diferit de cel al ciclosporinei , tacrolimusului și altor agenți imunosupresori . Studiile experimentale sugerează faptul că sirolimusul se leagă de proteina citosolică specifică FKPB- 12 , iar complexul FKPB 12- sirolimus inhibă activarea factorului- țintă al rapamicinei la mamifere ( mTOR ) , o kinază de importanță critică pentru desfășurarea ciclului celular . La animale , sirolimus are un efect direct asupra reacțiilor mediate imunitar de supresare a activării celulelor T și B , cum ar fi rejetul
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
singură valoare a concentrației minime , efectuată la mai mult de 5 zile de la ultima modificare a dozei . 36 După întreruperea tratamentului cu ciclosporină , se recomandă un interval- țintă pentru concentrația minimă de 12 până la 20 ng/ ml ( dozare cromatografică ) . Ciclosporina inhibă metabolizarea sirolimusului , și , prin urmare , concentrațiile de sirolimus scad după întreruperea administrării ciclosporinei , cu excepția situației în care se crește doza de sirolimus . În medie , doza de sirolimus va trebui să fie crescută de 4 ori pentru a contrabalansa absența interacțiunii
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de farmacocinetică ce ar putea afecta eficacitatea contraceptivului oral în cursul tratamentului pe termen lung cu Rapamune . Inductorii de CYP3A4 pot crește metabolizarea sirolimusului , scăzând nivelurile sanguine ale acestuia ( de exemplu , sunătoarea ( Hypericum perforatum ) , anticonvulsivante : carbamazepină , fenobarbital , fenitoină ) . Cu toate că sirolimusul inhibă citocromul P450 CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 din microzomii hepatici umani în condiții in vitro , nu este de așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
susținere generală . Luând în considerare slaba sa solubilitate în apă și gradul ridicat de legare de eritrocite și de proteinele plasmatice , este de așteptat ca Rapamune să nu fie dializabil în vreo măsură semnificativă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Sirolimus inhibă activarea celulelor T indusă de cei mai muți stimuli , blocând transducția semnalului intracelular , atât cea calciu- dependentă cât și cea calciu- independentă . Studiile demonstrează faptul că efectele sale sunt mediate printr- un mecanism diferit de cel al ciclosporinei , tacrolimusului și
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Studiile demonstrează faptul că efectele sale sunt mediate printr- un mecanism diferit de cel al ciclosporinei , tacrolimusului și altor agenți imunosupresori . Studiile experimentale sugerează faptul că sirolimusul se leagă de proteina citosolică specifică FKPB- 12 , iar complexul FKPB 12- sirolimus inhibă activarea factorului- țintă al rapamicinei la mamifere ( mTOR ) , o kinază de importanță critică pentru desfășurarea ciclului celular . La animale , sirolimus are un efect direct asupra reacțiilor mediate imunitar de supresare a activării celulelor T și B , cum ar fi rejetul
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]