4,332 matches
-
volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în 33 metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în 44 metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile 55 in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
nu a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care au
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
nu a fost asociată cu o modificare în cinetica rivastigminei sau cu un risc crescut de efecte imprevizibile relevante din punct de vedere clinic . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor care au
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
sensibilizarea insulinei . Capacitatea compușilor RXR de a forma heterodimeri cu diverși receptori care sunt importanți în funcția și fiziologia celulară , evidențiază faptul că activitățile biologice ale bexarotenului 8 sunt mai diverse decât ale compușilor care activează RARs . In vitro , bexarotenul inhibă creșterea liniilor de celule tumorale de origine hematopoetică și scuamoasă . In vivo , bexarotenul determină regresia tumorii în unele modele animale și previne inducerea tumorii la altele . Cu toate acestea , nu se cunoaște mecanismul exact de acțiune a bexarotenului în tratamentul
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
deja scăzută pe fondul bolii lor preexistente . Fenitoină : utilizarea concomitentă a medicamentelor citotoxice poate scădea absorbția fenitoinei , conducând la intensificarea convulsiilor . La testarea cu cinci izoenzime principale ale citocromului P450 : CYP1A , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A4 , niciuna nu a fost inhibată de dexrazoxan . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date referitoare la utilizarea dexrazoxan la femeile gravide . Savene poate dăuna fătului când este administrat femeilor gravide . Sunt disponibile puține date preclinice în legătură cu toxicitatea asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ m 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină , cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul II activat ) și nu are efect asupra trombocitelor . nu În doză de 2, 5 mg , fondaparinux nu influențează testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . nu Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . l na In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . i dic Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ ul 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină , cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu determină reacții încrucișate cu serul pacienților cu trombocitopenie indusă de heparină . Prevenția evenimentelor tromboembolice venoase ( ETV ) la pacienții supuși intervențiilor chirurgicale ortopedice majore la nivelul membrelor inferioare tratați timp de
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . l Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . i dic In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 30 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul II activat ) și nu are efect asupra trombocitelor . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu influențează clinic semnificativ testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . ul Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu us In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Pr Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină cât și dezvoltarea trombusului . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu influențează clinic semnificativ testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare tor activată ( TCA ) sau timpul de protrombină
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
concentrația plasmatică ( 98, 6 % până la 97 % în intervalul de concentrații de la 0, 5 la 2 mg/ l ) . plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , us In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 41 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină cât și dezvoltarea trombusului . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu influențează clinic semnificativ testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare tor activată ( TCA ) sau timpul de protrombină
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
concentrația plasmatică ( 98, 6 % până la 97 % în intervalul de concentrații de la 0, 5 la 2 mg/ l ) . plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , us In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 51 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
CE ESTE QUIXIDAR ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ ? Quixidar este un medicament care tratează sau ajută la prevenirea formării de cheaguri în vasele de sânge ( un medicament antitrombotic ) . l na Quixidar conține o substanță de sinteză numită fondaparinux sodic . Acesta inhibă activitatea factorului de coagulare Xa ( “ zece- A ” ) din sânge și astfel previne formarea de cheaguri nedorite ( tromboză ) în i Quixidar este utilizat pentru tratarea pacienților cu un cheag de sânge în vasele de la nivelul picioarelor ( tromboză venoasă profundă ) și/ sau
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu selegilina sau cu levodopa . Inhibitori/ competitori ai căilor de eliminare renală activă Cimetidina reduce clearance- ul renal al pramipexolului cu aproximativ 34 % , probabil datorită inhibării sistemului de transport al cationilor secretați la nivelul tubilor renali . De aceea , medicamentele care inhibă calea activă de eliminare renală sau sunt eliminate pe această cale , cum sunt cimetidina și amantadina , pot interacționa cu pramipexolul , cu reducerea clearance- ului unuia sau al ambelor medicamente . În cazul administrării acestor medicamente concomitent cu MIRAPEXIN , trebuie avută în
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
la șobolan și iepure , dar s- a dovedit embriotoxic la șobolan în doze maternotoxice ( vezi pct . 5. 3 ) . În timpul sarcinii MIRAPEXIN trebuie administrat numai dacă este absolut necesar și anume dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt . Deoarece MIRAPEXIN inhibă secreția de prolactină la om , inhibarea lactației este probabilă . Excreția de MIRAPEXIN în laptele matern nu a fost studiată la femeie . La șobolan , concentrația de substanță activă marcată radioactiv a fost mai mare în lapte decât în plasmă . În absența
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
administrare intravenoasă de lichide , administrare de cărbune activat și monitorizare electrocardiografică . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Pramipexolul ameliorează deficitele motorii din boala Parkinson prin stimularea receptorilor dopaminergici din nucleul striat . Studiile la animale de laborator demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza , eliberarea și turnover- ul dopaminei . Mecanismul de acțiune al parmipexolului ca tratament pentru Sindromul picioarelor fără repaus nu este cunoscut . Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic . În studiile la voluntari , a fost observată diminuarea secreției de prolactină
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]