9,263 matches
-
și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici mezolimbici ( A10 ) , având , în același timp , acțiune slabă asupra căilor striatale ( A9 ) implicate în funcția motorie . Olanzapina a redus răspunsul de evitare condiționată
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
vedere clinic . 71 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
Grupa farmacoterapeutică : antipsihotic : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici mezolimbici ( A10 ) , având , în același timp , acțiune slabă asupra căilor striatale ( A9 ) implicate în funcția motorie . Olanzapina a redus răspunsul de evitare condiționată
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
fost tolerate fără toxicitate semnificativă la șobolani , respectiv câini . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Bexarotenul este un compus sintetic care își exercită acțiunea biologică prin legarea de și activarea selectivă a trei RXR : α , β , și γ . Odată activați , acești receptori funcționează ca factori de transcriere care reglează procese cum ar fi diferențierea și proliferarea celulară , apoptoza și sensibilizarea insulinei . Capacitatea compușilor RXR de a forma heterodimeri cu diverși receptori care sunt importanți în funcția și fiziologia celulară , evidențiază faptul că
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
selectivă a trei RXR : α , β , și γ . Odată activați , acești receptori funcționează ca factori de transcriere care reglează procese cum ar fi diferențierea și proliferarea celulară , apoptoza și sensibilizarea insulinei . Capacitatea compușilor RXR de a forma heterodimeri cu diverși receptori care sunt importanți în funcția și fiziologia celulară , evidențiază faptul că activitățile biologice ale bexarotenului 8 sunt mai diverse decât ale compușilor care activează RARs . In vitro , bexarotenul inhibă creșterea liniilor de celule tumorale de origine hematopoetică și scuamoasă . In
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
bexarotenul și 6 - și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile . Clearance - ul renal estimat al bexarotenului este sub 1 ml/ minut . Excreția renală nu este o cale de eliminare majoră pentru bexaroten . 5
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
fiind eventual fragmentată în unități mai mici pe parcurs. Când toate aceste „fragmente” ajung la mașina destinație ele sunt reasamblate de nivelul rețea în datagrama originală. Datagrama este transparentă nivelului transport, care o inserează în șirul de intrare al procesului receptor. Cea mai mică adresă este 0.0.0.0, iar cea mai mare 255.255.255.255. Adresa IP 0.0.0.0 este folosită de gazde atunci când sunt pornite. Adresele IP cu 0 ca număr de rețea se referă
Protocol Internet () [Corola-website/Science/298237_a_299566]
-
și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat de proliferare a peroxizomilor ( PPARγ ) , inhibitori ai alfa- glucozidazei și analogi amilin . Per global , sitagliptinul a îmbunătățit controlul glicemic atunci când s- a utilizat în asociere cu metforminul ( inițial sau ca terapie suplimentară ) și în asociere cu o sulfoniluree
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat de proliferare a peroxizomilor ( PPARγ ) , inhibitori ai alfa- glucozidazei și analogi amilin . Per global , sitagliptinul a îmbunătățit controlul glicemic atunci când s- a utilizat în asociere cu metforminul ( inițial sau ca terapie suplimentară ) și în asociere cu o sulfoniluree
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană și nu blochează canalele ionice . La om , administrarea
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană și nu blochează canalele ionice . La om , administrarea
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
AT1 ) , eficace după administrare pe cale orală . Telmisartanul deplasează angiotensina II , cu afinitate foarte mare , de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
nivelul subtipului de receptor AT1 , responsabil de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
de acțiunile cunoscute ale angiotensinei II . Telmisartanul nu are activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
activitate agonistă parțială la nivelul receptorului AT1 . Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1 . Legarea este de lungă durată . Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori , inclusiv receptorii AT2 sau alți receptori AT mai puțin caracterizați . Rolul funcțional al acestor receptori nu este cunoscut , nici efectul posibilei lor suprastimulări de către angiotensina II , a cărei concentrație este crescută de către telmisartan . Concentrația plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan . Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană și nu blochează canalele ionice . La om , administrarea
Ro_626 () [Corola-website/Science/291385_a_292714]
-
dependente de doze asupra eficacității imagisticii ( sensibilitate sau specificitate ) pentru dozele de anticorpi curpinse între 0, 1 și 1, 0 mg . Studiile in vitro au demonstrat că LeukoScan nu are efect asupra reglării în sensul creșterii sau scăderii numărului de receptori de la nivelul granulocitelor , dar LeukoScan pare să adere mai degrabă la granulocitele activate decât la cele în repaus . În 2 studii clinice controlate în care s- a utilizat LeukoScan , pentru a demonstra siguranță și eficacitatea acestui produs în definirea prezenței
Ro_582 () [Corola-website/Science/291341_a_292670]