1,009 matches
-
zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la o a arătat că 89 % din radioactivitatea plasmatică
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații plasmatice relevante clinic ( vezi pct . 4. 3 ) . S- a evidențiat că in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 și prin glucuronidare . 51 Didanozină : se recomandă administrarea didanozinei à jeun ; de aceea , didanozina se administrează concomitent cu Kaletra à jeun . Amprenavir : vezi recomandările descrise pentru administrarea concomitentă de Kaletra comprimate cu efavirenz . Atunci când s- a administrat 1200 mg
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc prelungirea intervalului QT , cum sunt , clorfeniramină , chinidină , eritromicină , claritromicină . 72 S- a evidențiat că in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 și prin glucuronidare . Toate sudiile privind interacțiunile , atunci când nu s- a declarat altfel , s- au efectuat folosind Kaletra capsule care determină o expunere la lopinavir mai mică cu 20 % decât Kaletra 200/ 50 mg comprimate . Tenofovir : atunci când disoproxil fumarat
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic
Ro_195 () [Corola-website/Science/290955_a_292284]
-
catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului P450 . Multe din aceste interacțiuni au fost confirmate parțial de studiile in vitro și în studiile clinice . Creșterea valorilor concentraților plasmatice la starea de echilibru când Diacomit , valproat , și clobazam se administrează în asociere este similară la adulți și la
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
marcată la doze mari ; scade de la aproximativ 40 l/ kg șizi , la doza de 600 mg/ zi , până la aproximativ 8 l/ kg șizi , la doza de 2400 mg . Clearence- ul scade după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului ficatului , P450 , implicate în 1- a fază de metabolism sunt CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 . Cea mai mare parte a stiripentol se excretă prin rinichi . Metaboliții urinari ai stiripentol au însumat împreună majoritatea ( 73 % ) unei dozei unice orale , în timp ce restul de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului P450 . Multe din aceste interacțiuni au fost confirmate parțial de studiile in vitro și în studiile clinice . Creșterea valorilor concentraților plasmatice la starea de echilibru când Diacomit , valproat , și clobazam se administrează în asociere este similară la adulți și la
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
marcată la doze mari ; scade de la aproximativ 40 l/ kg șizi , la doza de 600 mg/ zi , până la aproximativ 8 l/ kg șizi , la doza de 2400 mg . Clearence- ul scade după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului ficatului , P450 , implicate în 1- a fază de metabolism sunt CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 . Cea mai mare parte a stiripentol se excretă prin rinichi . Metaboliții urinari ai stiripentol au însumat împreună majoritatea ( 73 % ) unei dozei unice orale , în timp ce restul de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului P450 . Multe din aceste interacțiuni au fost confirmate parțial de studiile in vitro și în studiileclinice . Creșterea valorilor concentraților plasmatice la starea de échilbrun când Diacomit , valproat , și clobazam se administrează în asociere este similară la adulți și la copii
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
marcată la doze mari ; scade de la aproximativ 40 l/ kg șizi , la doza de 600 mg/ zi , până la aproximativ 8 l/ kg șizi , la doza de 2400 mg . Clearence- ul scade după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului ficatului , P450 , implicate în 1- a fază de metabolism sunt CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 . Cea mai mare parte a stiripentol se excretă prin rinichi . Metaboliții urinari ai stiripentol au însumat împreună majoritatea ( 73 % ) unei dozei unice orale , în timp ce restul de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte enzime . Se recomandă precauție când se combină stiripentolul cu alte medicamente care au un caracter inhibitor sau care induc una sau mai multe dintre aceste enzime . Efectul stiripentol asupra enzimelor citocromului P450 . Multe din aceste interacțiuni au fost confirmate parțial de studiile in vitro și în studiileclinice . Creșterea valorilor concentraților plasmatice la starea de échilbrun când Diacomit , valproat , și clobazam se administrează în asociere este similară la adulți și la copii
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
marcată la doze mari ; scade de la aproximativ 40 l/ kg șizi , la doza de 600 mg/ zi , până la aproximativ 8 l/ kg șizi , la doza de 2400 mg . Clearence- ul scade după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului ficatului , P450 , implicate în 1- a fază de metabolism sunt CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 . Cea mai mare parte a stiripentol se excretă prin rinichi . Metaboliții urinari ai stiripentol au însumat împreună majoritatea ( 73 % ) unei dozei unice orale , în timp ce restul de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
medicamente ( cum ar fi bifosfonați cu administrare orală ) care pot determina sau agrava esofagita . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra darifenacinului Metabolizarea darifenacinului este mediată în primul rând de către enzimele citocromului P450 CYP2D6 și CYP3A4 . 3 Inhibitori CYP2D6 La pacienții cărora li se administrează substanțe ce sunt inhibitori puternici ai CYP2D6 ( de exemplu paroxetina , terbinafina , cimetidina și chinidina ) , doza inițială recomandată trebuie să fie de 7, 5 mg pe zi . Pentru
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]