445 matches
-
la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și a epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect asupra CYP1A2 , SULT1E1 sau UGT1A1 . Levetiracetamul determină o ușoară inducție a CYP2B6 și CYP3A4 . Datele în vitro și datele despre interacțiunile în vivo referitoare la anticoncepționale orale , digoxină și warfarină indică
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și a epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect asupra CYP1A2 , SULT1E1 sau UGT1A1 . Levetiracetamul determină o ușoară inducție a CYP2B6 și CYP3A4 . Datele în vitro și datele despre interacțiunile în vivo referitoare la anticoncepționale orale , digoxină și warfarină indică
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect asupra CYP1A2 , SULT1E1 sau UGT1A1 . Levetiracetamul determină o ușoară inducție a CYP2B6 și CYP3A4 . Datele în vitro și datele despre interacțiunile în vivo referitoare la anticoncepționale orale , digoxină și warfarină indică
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect asupra CYP1A2 , SULT1E1 sau UGT1A1 . Levetiracetamul determină o ușoară inducție a CYP2B6 și CYP3A4 . Datele în vitro și datele despre interacțiunile în vivo referitoare la anticoncepționale orale , digoxină și warfarină indică
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect asupra CYP1A2 , SULT1E1 sau UGT1A1 . Levetiracetamul determină o ușoară inducție a CYP2B6 și CYP3A4 . Datele în vitro și datele despre interacțiunile în vivo referitoare la anticoncepționale orale , digoxină și warfarină indică
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei 70 ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect asupra CYP1A2 , SULT1E1 sau UGT1A1 . Levetiracetamul determină o ușoară inducție a CYP2B6 și CYP3A4 . Datele în vitro și datele despre interacțiunile în vivo referitoare la anticoncepționale orale , digoxină și warfarină indică
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
se cunoaște relevanța clinică a acestei observații ( vezi mai jos și pct . 4. 4 ) . 4 Substraturile selective ale izoformelor CYP : Studii in vitro privind inducția enzimatică a CYP : Activitatea CYP1A2 și CYP3A4 nu s- a modificat în urma tratării culturilor de hepatocite umane cu sorafenib , ceea ce indică improbabilitatea ca sorafenibul să fie un inductor al CYP1A2 și CYP3A4 . Substraturile P- gp : S- a observat că proteina de transport glicoproteina P ( P- gp ) a fost inhibată de sorafenib in vitro . Cresterea concentrațiilor plasmatice
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
în studiile de fertilitate și dezvoltare precoce a embrionilor la șobolani . Micafungin nu s- a dovedit mutagen sau carcinogen la evaluarea prin studii convenționale in vitro și in vivo inclusiv în cadrul unui studiu in vitro asupra sintezei ADN neprogramate folosind hepatocite de șobolani . 6 . 6. 1 Lista excipienților Lactoză monohidrat Acid citric anhidru ( pentru ajustarea pH- ului ) Hidroxid de sodiu ( pentru ajustarea pH- ului ) 6. 2 Incompatibilități Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente , cu excepția celor menționate la punctul 6
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
în studiile de fertilitate și dezvoltare precoce a embrionilor la șobolani . Micafungin nu s- a dovedit mutagen sau carcinogen la evaluarea prin studii convenționale in vitro și in vivo inclusiv în cadrul unui studiu in vitro asupra sintezei ADN neprogramate folosind hepatocite de șobolani . 6 . 6. 1 Lista excipienților Lactoză monohidrat Acid citric anhidru ( pentru ajustarea pH- ului ) Hidroxid de sodiu ( pentru ajustarea pH- ului ) 6. 2 Incompatibilități Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente , cu excepția celor menționate la punctul 6
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
în cazul administrării concomitente . Efectul ambrisentan asupra transportorilor xenobiotici In vitro , ambrisentanul nu are efect inhibitor asupra efluxului digoxinei mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR-
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor asupra gpP , PESB sau PMR- 2 . 5 Administrarea de ambrisentan în doze repetate ( până la atingerea stării de echilibru ) la voluntari sănătoși nu a avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii digoxinei
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
în cazul administrării concomitente . Efectul ambrisentan asupra transportorilor xenobiotici In vitro , ambrisentanul nu are efect inhibitor asupra efluxului digoxinei mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR-
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor asupra gpP , PESB sau PMR- 2 . 19 Administrarea de ambrisentan în doze repetate ( până la atingerea stării de echilibru ) la voluntari sănătoși nu a avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii digoxinei
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază . În fracțiunile hepatice umane S9 , formarea metaboliților a fost independentă de NADPH , ceea ce presupune cataliza metabolizării de către enzimele citosolice . Studiile in vitro cu azacitidină în culturi de hepatocite umane indică faptul că la concentrații între 1, 0 µM și 100 µM ( adică , până la aproximativ 30 ori mai mari decât concentrațiile care se pot obține în condiții clinice ) , azacitidina nu are efect inductor asupra izoenzimelor citocromului P450 ( CYP ) 1A2
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare și iepuri , nu au fost observate efecte teratogene , cu excepția creșterii numărului de pui născuți morți sau de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare și iepuri , nu au fost observate efecte teratogene , cu excepția creșterii numărului de pui născuți morți sau de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare și iepuri , nu au fost observate efecte teratogene , cu excepția creșterii numărului de pui născuți morți sau de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare și iepuri , nu au fost observate efecte teratogene , cu excepția creșterii numărului de pui născuți morți sau de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
au fost observate modificări hepatice ușoare reversibile , începând la aproximativ 3 ori de la expunerea clinică . Aceste modificări au inclus creșterea masei organului , hipertrofia hepatocitelor , creșteri ale concentrațiilor serice ale enzimelor hepatice și creșteri ale colesterolului total și trigliceridelor . În afară de hipertrofia hepatocitelor , nu au fost observate alte modificări histopatologice . În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere și a celei de dezvoltare efectuate pe rozătoare și iepuri , nu au fost observate efecte teratogene , cu excepția creșterii numărului de pui născuți morți sau de
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]