1,869 matches
-
care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Nu sunt de așteptat interacțiuni farmacocinetice semnificative între enfuvirtide și medicamentele metabolizate de enzimele CYP450 , administrate concomitent . Influența enfuvirtide asupra metabolizării medicamenelor administrate concomitent : Într- un studiu in vivo , asupra metabolismului la om , enfuvirtide , administrat la doza recomandata de 90 mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
biodisponibil ” . Cantitatea de SHBG și de albumine din ser , precum și concentrația totală de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
din ser , precum și concentrația totală de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG , comparativ cu testosteronul . În decursul tratamentului cu
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
43 % și crește ASC cu aproximativ 9 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă administrată în doze de 400 mg , de două ori pe
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
400 mg , de două ori pe zi . Expunerea la triazolam a fost redusă cu 36 % . Dozele mai mari de rufinamidă pot să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a tratamentului cu Inovelon , sau după orice modificare semnificativă a dozei . Ar putea fi necesară ajustarea dozelor medicamentelor administrate concomitent . De asemenea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă administrată în doze de 400 mg , de două ori pe
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
400 mg , de două ori pe zi . Expunerea la triazolam a fost redusă cu 36 % . Dozele mai mari de rufinamidă pot să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a tratamentului cu Inovelon , sau după orice modificare semnificativă a dozei . Ar putea fi necesară ajustarea dozelor medicamentelor administrate concomitent . De asemenea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă administrată în doze de 400 mg , de două ori pe
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
400 mg , de două ori pe zi . Expunerea la triazolam a fost redusă cu 36 % . Dozele mai mari de rufinamidă pot să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a tratamentului cu Inovelon , sau după orice modificare semnificativă a dozei . Ar putea fi necesară ajustarea dozelor medicamentelor administrate concomitent . De asemenea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
la pacienții cu tumori cerebrale . Fentanil poate produce bradicardie sau hipotensiune arterială și de aceea trebuie administrat cu atenție la pacienții cu bradiaritmii sau orice boală cardiovasculară semnificativă . IONSYS trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu ileus paralitic . Fentanilul este metabolizat în ficat la metaboliți inactivi . Boala hepatică poate întârzia eliminarea . Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie supravegheați cu atenție pentru a decela semnele de toxicitate a fentanilului Mai puțin de 10 % din fentanilul administrat este excretat nemodificat prin rinichi . Datele obținute
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]
-
produce efecte deprimante suplimentare . Pot apărea hipoventilație , hipotensiune și sedare profundă sau comă . De aceea , utilizarea oricăruia din aceste medicamente concomitent cu IONSYS necesită o asistență specială pentru pacient și supraveghere . Fentanilul , o substanță activă cu un clearance înalt , este metabolizat extensiv și rapid , în principal de către CYP3A4 . Itraconazolul , un inhibitor puternic al CYP3A4 , la o doză de 200 mg/ zi , administrată pe cale orală timp de 4 zile , nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii fentanilului administrat intravenos . Ritonavirul pe cale
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]
-
l/ kg , clearance- ul mediu este de 53 l/ h . Pacienții vârstnici , cașectici sau debilitați pot avea un clearance redus al fentanilului și , de aceea , substanța activă poate avea un timp de înjumătățire terminal prelungit la acești pacienți . Fentanilul este metabolizat mai ales la nivel hepatic . Aproximativ 75 % din cantitatea de fentanil este excretată în urină , în cea mai mare parte ca metaboliți , cu mai puțin de 10 % ca substanță activă nemodificată . Circa 9 % din doză este regăsită în materiile fecale
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]