916 matches
-
opioid denumit „ receptor mu- opioid " . Bromura de metilnaltrexonă este derivată din naltrexonă , o substanță binecunoscută , folosită pentru blocarea efectelor opioizilor . Spre deosebire de naltrexonă , bromura de metilnaltrexonă este mult mai puțin susceptibilă să pătrundă în creier , ceea ce înseamnă că blochează receptorii mu- opioizi din intestine , dar nu și pe cei din creier . Prin blocarea acestor receptori , Relistor reduce constipația provocată de opioizi , dar nu interferează cu efectele lor analgezice . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
opioizilor . Spre deosebire de naltrexonă , bromura de metilnaltrexonă este mult mai puțin susceptibilă să pătrundă în creier , ceea ce înseamnă că blochează receptorii mu- opioizi din intestine , dar nu și pe cei din creier . Prin blocarea acestor receptori , Relistor reduce constipația provocată de opioizi , dar nu interferează cu efectele lor analgezice . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
Relistor ? Efectele Relistor au fost mai întâi testate pe modele experimentale , înainte de a fi studiate pe pacienți umani . Relistor a fost studiat în două studii principale pe un total de 288 de pacienți cu boli avansate și constipație indusă de opioizi . Ambele studii au comparat eficacitatea Relistor cu cea placebo ( preparat inactiv ) în ceea ce privește stimularea mobilității intestinale . Principala măsură a eficacității în ambele studii a fost numărul de pacienți la care a cedat constipația în primele patru ore de la prima doză . Al
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
cu ocluzie intestinală sau care necesită intervenții chirurgicale imediate pe intestine . De ce a fost aprobat Relistor ? Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman ( CHMP ) a hotărât că beneficiile Relistor sunt mai mari decât riscurile sale în tratarea constipației induse de opioizi la pacienții cu boli avansate care primesc îngrijiri paleative , atunci când răspunsul la laxativele uzuale este insuficient . Comitetul a recomandat acordarea autorizației de introducere pe piață pentru Relistor . Alte informații despre Relistor : Comisia Europeană a acordat Wyeth Europa Limited o autorizație
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
glutamatergice venite de le cortexul prefrontal, hipocamp și amigdala. Consumul de etanol la șobolani se reduce după administrarea antagoniștilor nonselectivi sau selectivi (adică substanțe care blochează fie ambele tipuri de receptor fie câte unul) pentru receptorii µ și δ de opioizi, ceea ce sugerează o interacțiune între etanol și receptorii opioizi. Se presupune că această interacțiune este mediata de DA, si ca neuronii DA din mezencefal au funcția de a converti semnalele motivaționale care prezic recompensă, în comportamente direcționate spre obținerea stimulilor
Efectele etanolului asupra organismului () [Corola-website/Science/302156_a_303485]
-
Consumul de etanol la șobolani se reduce după administrarea antagoniștilor nonselectivi sau selectivi (adică substanțe care blochează fie ambele tipuri de receptor fie câte unul) pentru receptorii µ și δ de opioizi, ceea ce sugerează o interacțiune între etanol și receptorii opioizi. Se presupune că această interacțiune este mediata de DA, si ca neuronii DA din mezencefal au funcția de a converti semnalele motivaționale care prezic recompensă, în comportamente direcționate spre obținerea stimulilor recompensatorii. Administrarea unui antagonist pentru receptorii cannabinoizi poate reduce
Efectele etanolului asupra organismului () [Corola-website/Science/302156_a_303485]
-
mg bromură de metilnaltrexonă . Un ml soluție conține 20 mg bromură de metilnaltrexonă . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Soluție injectabilă . Soluție sterilă , cu aspect limpede , incolor sau ușor gălbui , practic fără particule vizibile . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Tratamentul constipației induse de opioide la pacienți cu boli în stadiu avansat cărora li se administrează tratamente paliative , în cazurile în care răspunsul la tratamentul laxativ uzual nu este suficient . 4. 2 Doze și mod de administrare Adăugarea RELISTOR la schema de tratament se face
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
utilizarea bromurii de metilnaltrexonă la pacienții cu obstrucție gastro- intestinală mecanică cunoscută sau suspicionată sau cu abdomen chirurgical acut . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Acțiunea bromurii de metilnaltrexonă a fost studiată la pacienți cu constipație indusă de opioide . Prin urmare , RELISTOR nu trebuie utilizat pentru tratamentul pacienților cu constipație care nu este legată de utilizarea de opioide . În cazul în care intervine o diaree severă sau persistentă pe durata tratamentului , pacienții trebuie sfătuiți să nu continue tratamentul cu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Acțiunea bromurii de metilnaltrexonă a fost studiată la pacienți cu constipație indusă de opioide . Prin urmare , RELISTOR nu trebuie utilizat pentru tratamentul pacienților cu constipație care nu este legată de utilizarea de opioide . În cazul în care intervine o diaree severă sau persistentă pe durata tratamentului , pacienții trebuie sfătuiți să nu continue tratamentul cu RELISTOR și să se adreseze medicului . Datele provenite din studiile clinice sugerează faptul că tratamentul cu bromură de metilnaltrexonă
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
farmacoterapeutică : nu este încă atribuită , codul ATC : nu este încă atribuit . Mecanism de acțiune Bromura de metilnaltrexonă este un antagonist selectiv al legării opioidelor la receptorul mu . Studiile in vitro au indicat faptul că metilnaltrexona este un antagonist al receptorului opioid mu ( constanta de inhibare [ Ki ] = 28 nM ) , cu o potență de 8 ori mai mică pentru receptorii opioizi kappa ( Ki = 230 nM ) și o afinitate mult redusă pentru receptorii opioizi delta . Fiind o amină cuaternară , metilnaltrexona are o capacitate redusă
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
un antagonist selectiv al legării opioidelor la receptorul mu . Studiile in vitro au indicat faptul că metilnaltrexona este un antagonist al receptorului opioid mu ( constanta de inhibare [ Ki ] = 28 nM ) , cu o potență de 8 ori mai mică pentru receptorii opioizi kappa ( Ki = 230 nM ) și o afinitate mult redusă pentru receptorii opioizi delta . Fiind o amină cuaternară , metilnaltrexona are o capacitate redusă de a traversa bariera hematoencefalică . În aceste studii , valoarea mediană a vârstei subiecților a fost de 68 de
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
au indicat faptul că metilnaltrexona este un antagonist al receptorului opioid mu ( constanta de inhibare [ Ki ] = 28 nM ) , cu o potență de 8 ori mai mică pentru receptorii opioizi kappa ( Ki = 230 nM ) și o afinitate mult redusă pentru receptorii opioizi delta . Fiind o amină cuaternară , metilnaltrexona are o capacitate redusă de a traversa bariera hematoencefalică . În aceste studii , valoarea mediană a vârstei subiecților a fost de 68 de ani 5 ( vârste aflate în intervalul 21 - 100 ani ) ; 51 % dintre ei
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
cu un diagnostic principal de cancer incurabil ; alte diagnostice principale au inclus BPOC/ emfizem în stadiu terminal , boală cardiovasculară/ insuficiență cardiacă , boală Alzheimer/ demență , HIV/ SIDA sau alte boli aflate în stadiu avansat . Înainte de screening , pacienții aveau constipație indusă de opioide , definită ca < 3 scaune în ultima săptămână sau nici un scaun timp de > 2 zile . Studiul 301 a comparat cu placebo o doză unică , subcutanată , de bromură de metilnaltrexonă administrată în regim dublu- orb , de 0, 15 mg/ kg
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
de 1- 39 zile ) . 6 Rata răspunsului de tip laxativ s- a menținut pe toată durata extensiilor de studiu la acei pacienți care au continuat tratamentul . În aceste studii nu s- a evidențiat nici o relație semnificativă între doza inițială de opioid și răspunsul de tip laxativ la pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă . În plus , valoarea mediană a dozei zilnice de opioid nu a prezentat variații semnificative față de momentul inițial nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
pacienți care au continuat tratamentul . În aceste studii nu s- a evidențiat nici o relație semnificativă între doza inițială de opioid și răspunsul de tip laxativ la pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă . În plus , valoarea mediană a dozei zilnice de opioid nu a prezentat variații semnificative față de momentul inițial nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel al pacienților cărora li s- a administrat placebo . Nu au existat modificări relevante clinic ale scorurilor de evaluare a durerii
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
este RELISTOR și pentru ce se utilizează 2 . Înainte să utilizați RELISTOR 3 . Cum să utilizați RELISTOR 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează RELISTOR 6 . RELISTOR tratează constipația cauzată de medicamentele utilizate pentru durerea moderată până la severă , denumite opioide ( de exemplu : morfina , codeina ) . Opioidele sunt prescrise de medicul dumneavoastră . RELISTOR este administrat în plus față de laxativele dumneavoastră obișnuite . RELISTOR este destinat utilizării de către adulți ( cu vârste de 18 ani sau peste ) . 2 . ÎNAINTE SĂ UTILIZAȚI RELISTOR Nu utilizați RELISTOR
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
după injectarea medicamentului . rău la stomac ) sau vărsături , noi sau care se agravează . - De asemenea , vă rugăm să discutați cu medicul dumneavoastră dacă aveți o colostomie , un cateter - Dacă ați suferit de constipație înainte de a fi în situația să luați opioide ( pentru durere ) , vă rugăm , de asemenea , să discutați cu medicul dumneavoastră . Este posibil ca medicul dumneavoastră să vă permită să luați alte medicamente , inclusiv din cele utilizate pentru constipație . Utilizarea RELISTOR cu alimente și băuturi RELISTOR poate fi luat cu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
concomitent cu Invirase/ ritonavir , trebuie administrată cea mai mică doză posibilă de atorvastatină , iar pacientul trebuie atent monitorizat în vederea depistării semnelor/ simptomelor de miopatie ( slăbiciune musculară , durere musculară , creșterea concentrației plasmatice de creatin kinază ) . Ciclosporină Tacrolimus Rapamicină ( saquinavir/ ritonavir ) Analgezice opioide ASC de metadonă ↓ cu 19 % Metadonă 60- 120 mg zilnic ( saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg de două ori pe zi ) Neuroleptice ( IÎ 90 % 9 % până la 29 % ) Nici unul dintre pacienți nu a prezentat simptome de abstinență . Pimozidă ( saquinavir/ ritonavir ) Contraceptive orale
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
concomitent cu Invirase/ ritonavir , trebuie administrată cea mai mică doză posibilă de atorvastatină , iar pacientul trebuie atent monitorizat în vederea depistării semnelor/ simptomelor de miopatie ( slăbiciune musculară , durere musculară , creșterea concentrației plasmatice de creatin kinază ) . Ciclosporină Tacrolimus Rapamicină ( saquinavir/ ritonavir ) Analgezice opioide ASC de metadonă ↓ cu 19 % Metadonă 60- 120 mg zilnic ( saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg de două ori pe zi ) Neuroleptice ( IÎ 90 % 9 % până la 29 % ) Nici unul dintre pacienți nu a prezentat simptome de abstinență . Pimozidă ( saquinavir/ ritonavir ) Contraceptive orale
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
în general o ameliorare a durerii în intervalul de o săptămână după tratament . Ameliorarea durerii poate să persiste timp de 4 săptămâni până la 4 luni . Pacienții care prezintă o diminuare a durerii pot fi încurajați să reducă utilizarea de analgezice opioide . Administrarea repetată de QUADRAMET trebuie să se bazeze pe răspunsul individualul la tratamentul anterior și pe simptomele clinice . Trebuie respectat un interval minim de 8 săptămâni , cu condiția restabilirii unei funcții adecvate a măduvei osoase . Datele privind siguranța administrării repetate
Ro_850 () [Corola-website/Science/291609_a_292938]
-
citotoxice și pot potența efectele lor mielosupresoare . Pe baza proprietăților lor farmacologice , este de așteptat ca următoarele medicamente să potențeze efectele hipotensive ale antihipertensivelor , inclusiv ale telmisartanului : baclofen , amifostină . În plus , hipotensiunea ortostatică poate fi agravată de alcool etilic , barbiturice , opioide sau antidepresive . 4. 6 Sarcina și alăptarea Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II nu este recomandat în timpul primului trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este contraindicat în timpul celui de al doilea
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
citotoxice și pot potența efectele lor mielosupresoare . Pe baza proprietăților lor farmacologice , este de așteptat ca următoarele medicamente să potențeze efectele hipotensive ale antihipertensivelor , inclusiv ale telmisartanului : baclofen , amifostină . În plus , hipotensiunea ortostatică poate fi agravată de alcool etilic , barbiturice , opioide sau antidepresive . 4. 6 Sarcina și alăptarea Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II nu este recomandat în timpul primului trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este contraindicat în timpul celui de al doilea
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
citotoxice și pot potența efectele lor mielosupresoare . Pe baza proprietăților lor farmacologice , este de așteptat ca următoarele medicamente să potențeze efectele hipotensive ale antihipertensivelor , inclusiv ale telmisartanului : baclofen , amifostină . În plus , hipotensiunea ortostatică poate fi agravată de alcool etilic , barbiturice , opioide sau antidepresive . 4. 6 Sarcina și alăptarea Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II nu este recomandat în timpul primului trimestru de sarcină ( vezi pct . 4. 4 ) . Tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II este contraindicat în timpul celui de al doilea
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
µg/ ml ( n=17 ) . Pe baza rezultatelor studiilor de farmacocinetică , în timpul tratamentului cu Tarceva pacienții fumători trebuie sfătuiți să renunțe la fumat , deoarece , în caz contrar , concentrațiile plasmatice pot fi reduse . Pe baza analizei farmacocinetice a unei populații , prezența unui opioid pare să crească expunerea cu aproximativ 11 % . O a doua analiză farmacocinetică populațională a fost efectuată pentru includerea datelor referitoare la erlotinib de la 204 pacienți cu cancer pancreatic cărora li s- a administrat erlotinib în asociere cu gemcitabină . Covariantele care
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
µg/ ml ( n=17 ) . Pe baza rezultatelor studiilor de farmacocinetică , în timpul tratamentului cu Tarceva pacienții fumători trebuie sfătuiți să renunțe la fumat , deoarece , în caz contrar , concentrațiile plasmatice pot fi reduse . Pe baza analizei farmacocinetice a unei populații , prezența unui opioid pare să crească expunerea cu aproximativ 11 % . O a doua analiză farmacocinetică populațională a fost efectuată pentru includerea datelor referitoare la erlotinib de la 204 pacienți cu cancer pancreatic cărora li s- a administrat erlotinib în asociere cu gemcitabină . Covariantele care
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]